OMEPRAZOL

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene

Omeprazol 20 mg
Cada frasco ÁMPULA contiene
Omeprazol 40 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Esofagitis por reflujo gastroesofágico.

Úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna (incluyendo las producidas por AINEs).
Síndrome de Zollinger-Ellison.
Tratamiento de úlcera gástrica y duodenal asociada a Helicobacter pylori.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Úlcera

gástrica maligna.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: OMEPRAZOL es antisecretor y

antiulceroso. Es un inhibidor específico de la bomba de hidrogeniones en la célula
parietal gástrica. Es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio
extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo en
ellos a la enzima H+- K+-ATPasa, es decir, a la bomba de protones.

Este efecto en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico es dosis-
dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz, tanto de la secreción ácido
basal como de la secreción ácida estimulada independientemente del estímulo.
La dosificación oral con 20 mg de OMEPRAZOL una vez al día produce una rápida y
efectiva inhibición de la secreción ácida gástrica diurna y nocturna, consiguiéndose un
efecto máximo en los cuatro primeros días de tratamiento.

OMEPRAZOL es lábil en presencia de pH ácido, por esto, se administra en forma de

gránulos con recubrimiento entérico y encapsulado.

La absorción tiene lugar en el intestino delgado, complementándose de 3-6 horas. La

biodisponibilidad sistémica de una dosis oral es de aproximadamente del 35%,
incrementándose a 60% después de la administración repetida una vez al día. La ingestión
concomitante con alimentos no interfiere con la biodisponibilidad. La unión a las
proteínas plasmáticas es alrededor del 95%. Es metabolizado completamente en hígado, el
principal metabolito (hidroxiomeprazol) en el plasma.

No se han encontrado metabolitos con efectos sobre la secreción gástrica. Sólo 80% de
una dosis se excreta en la orina y el resto en heces.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, OMEPRAZOL es bien

tolerado. Entre 1.5 y 3% de los pacientes tratados con OMEPRAZOL experimentan
efectos gastrointestinales, entre ellos, náusea, diarrea y cólico; se han informado con
menor frecuencia efectos en el SNC (cefalalgia, mareos, somnolencia). En ocasiones se
observan erupciones cutáneas e incremento de la actividad plasmática de las
aminotransferasas hepáticas.

Musculo esquelético: En casos aislados artralgia, debilidad muscular y mialgia.

SNC: Cefalea, parestesia, somnolencia, insomnio y vértigo. En casos aislados confusión
mental reversible, agitación, depresión y alucinación.

Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento y flatulencia. En casos aislados, estomatitis y

candidiasis gastrointestinal.

Hepáticos: En raras ocasiones aumento de las enzimas hepáticas. En casos aislados, en

pacientes con enfermedad hepática establecida, encefalopatía, hepatitis con o sin ictericia.
Insuficiencia hepática.

Endocrinos: En casos aislados, ginecomastia.

Hematológicos: En casos aislados, leucopenia y trombocitopenia.

Otros: En raras ocasiones malestar, reacciones de hipersensibilidad como urticaria, y en

casos aislados edema angioneurótico, fiebre y broncoespasmo. En casos aislados
sudación, edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Inyectable:

En el caso de pacientes con úlcera duodenal gástrica o esofagitis por reflujo, la dosis es de
40 mg diarios.

En el síndrome de Zollinger-Ellison la dosis de inicio es de 60 mg.

Oral:

Agruras e indigestión ácida: 1 cápsula de 20 mg al día.

Úlcera gástrica y duodenal: 1 cápsula de 20 mg al día, durante 2 ó 3 semanas

consecutivas.

En pacientes con úlceras refractarias a otros regímenes de tratamientos, se obtiene la

cicatrización en la mayoría de los casos con una dosis de 40 mg una vez al día.

Esofagitis por reflujo: 1 cápsula de 20 mg. Una vez al día, durante 4 semanas. En los
pacientes cuyas mucosas no hayan cicatrizado totalmente tras este periodo inicial,
generalmente lo harán durante el transcurso de uno adicional de cuatro semanas de
tratamiento.

Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial es de 60 mg una vez al día; ésta se debe

ajustar de manera individual y continuarse el tratamiento mientras esté indi•cado
clínicamente.

La mayoría de los pacientes se controlan con dosis de 20 a 120 mg diarios. Si la dosis

sobrepasa los 80 mg diarios, ésta debe dividirse y administrarse en dos tomas al día.

En pacientes geriátricos o en pacientes con deterioro de la función renal o de la función

hepática, no son necesarios ajustes en la posología.

PRECAUCIONES GENERALES:

El tratamiento con OMEPRAZOL, al igual que otros fármacos antiulcerosos, puede

aliviar la sintomatología de una úlcera gástrica maligna y dificultar su diagnóstico a
tiempo, por lo que debe tenerse en cuenta este diagnóstico en pacientes de mediana edad
o mayores con sintomatología gástrica de reciente aparición o con cambios importantes
(vómito recurrente, hematemesis o melena, disfagia y pérdida de peso).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Las biopsias de la mucosa gástrica tomadas a intervalos regulares han revelado que con
OMEPRAZOL, al igual que con los antagonisas H2, hay un ligero incremento en la
densidad de las células seudoenterocromafines, sin cambios patológicos significativos.

Esta hiperplasia es totalmente reversible, aun después de varios años de tratamiento con
OMEPRAZOL. No hay evidencias de que OMEPRAZOL tenga potencial mutagénico.

Todas las pruebas estándar, incluyendo exámenes microbiológicos y de cultivo tisular in

vitro y las pruebas in vivo en ratón, han sido negativas para mutagenicidad.

Los resultados de reproducción realizados en ratas y conejos no demostraron ningún

efecto teratogénico ni signos de toxicidad fetal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA

ACCIDENTAL:
Hasta el momento no se han reportado casos de sobredosificación con OMEPRAZOL.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Hasta el momento no se ha demostrado que OMEPRAZOL tenga un efecto clínico
significativo con pruebas de laboratorio, sin embargo, existen algunos reportes de
estudios clínicos en donde se ha observado un aumento en ASAT, ALAT y fosfatasa
alcalina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
OMEPRAZOL no se debe administrar durante el embarazo y la lactancia, a menos que el
médico tratante evalué los riesgos y beneficios para la madre y el producto.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar fresco y seco. Hecha la
solución se debe emplear según las instrucciones de administración de acuerdo con el
instructivo anexo.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo,
queda bajo responsabilidad del médico.

PRESENTACIONES
Caja con frascos con 3, 7, 14, 20, 30 cápsulas de 20 mg
Omeprazol 40 mg. c/1 – Solución Inyectable
 RANITIDINA

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada AMPOLLETA contiene

50 mg
Clorhidrato de
de ranitidina
ranitidina
base
Vehículo, c.b.p. 5 ml y 2 ml.

Cada TABLETA o GRAGEA contiene

Clorhidrato de 150 Y 300 mg
ranitidina de ranitidina
base

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
RANITIDINA está indicada en:
 Tratamientos cortos de úlcera duodenal activa durante 4 semanas.
 Terapia de mantenimiento para pacientes con úlcera duodenal después del periodo
agudo a dosis menores.
 En el tratamiento de hipersecreción patológica (síndrome Zollinger-Ellison y
mastocitosis sistémica).
 En úlcera gástrica activa para tratamientos cortos y después para terapia de
mantenimiento por periodos de 6 semanas.
 En el tratamiento del síndrome de reflujo gastroesofágico.
  En esofagitis erosiva diagnosticada por endoscopia.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a RANITIDINA o alguno de sus

ingredientes.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
RANITIDINA es un bloqueador H2, antagonista competitivo reversible de las acciones de
la histamina sobre los receptores H2, son altamente selectivos.

A nivel gástrico, RANITIDINA inhibe la secreción ácido gástrica provocada por la

histamina y otros agonistas H2 en una forma competitiva dependiente de la dosis. Además,
los bloqueadores H2 inhiben la secreción gástrica provocada por agonistas musculares o
por gastrina.

Se absorbe rápida y totalmente por vía oral, su concentración pico en plasma es

aproximadamente de 1 a 2 horas.

Su metabolismo es 60% hepático; su vida media es de 2 a 3 horas; sin embargo, su efecto

es prolongado (8-12 horas).

Su eliminación es renal.

PRECAUCIONES GENERALES: Los síntomas que se presentan con la terapia de

RANITIDINA pueden enmascarar la presencia de cáncer gástrico.

En pacientes con enfermedad renal debe ajustarse la dosis ya que su eliminación es renal y
se debe usar con precaución en insuficiencia hepática.

Se han reportado casos de ataques de porfiria en pacientes con porfiria previamente

diagnosticada. En algunos pacientes se han reportado elevación TGP después de grandes
dosis de RANITIDINA por más de 5 días.

Se puede presentar bradicardia secundaria a la administración rápida intravenosa de

RANITIDINA.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Sólo debe ser usada durante el embarazo si es estrictamente necesario, se excreta a la leche
materna así que depende del beneficio en la madre para suspender la droga o la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En ocasiones, mareo, somnolencia,

insomnio y vértigo; en casos raros: confusión mental reversible, agitación, depresión y
alucinaciones.

Como con otros bloqueadores H2 se han reportado: arritmias, taquicardia, bradicardia,

asistolia, bloqueo auriculoventricular; a nivel gastrointestinal: constipación, diarrea, náusea,
vómito, molestia abdominal y, en raras ocasiones, pancreatitis, elevación transaminasas
hepáticas, hepatitis; eventos reversibles al suspender el medicamento; puede haber
artralgias y mialgias, rash cutáneo, eritema multiforme y, raramente, alopecia y en raras
ocasiones, reacciones de hipersensibilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Aunque se ha

reportado que RANITIDINA no actúa con sistema oxidativo hepático, no inhibe al
citocromo P-450. Se tienen reportes aislados demostrando que la RANITIDINA puede
afectar la viabilidad de ciertas drogas por algún mecanismo no identificado.
Cuando se combina con warfarina puede aumentar o disminuir el tipo de protrombina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: RANITIDINA
Carece de efectos mutagénicos y sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral e intravenosa.

En pacientes con úlcera gástrica, duodenal o esofagitis por reflujo, la dosis recomendada es
de 300 mg al acostarse, o bien, 150 mg dos veces al día, durante 4 a 8 semanas; siendo la
dosis de mantenimiento de 150 mg por la noche. En pacientes con síndrome de Zollinger-
Ellison la dosis inicial es de 150 mg tres veces al día.

En estos pacientes las dosis máximas que se han indicado son de 600 y 900 mg/día,
reportándose buena tolerancia.

Vía intravenosa: Administrarse en forma lenta en 1 ó 2 minutos, diluyendo los 50 mg en 20

ml de solución salina, glucosada o de Hartman, pudiendo repetir la dosis cada 6 u 8 horas.
Infusión continua: Se administra a razón de 25 mg por hora, durante dos horas, cada 6 u 8
horas. Para prevenir el síndrome de Mendelson, si es cirugía electiva, se deberá administrar
50 mg la noche previa y 50 mg junto con la solución anestésica. En cirugía de urgencia se
deberá administrar 50 mg lo antes posible.

El uso de RANITIDINA en estas condiciones no debe impedir la utilización correcta de la

técnica anestésica durante la inducción.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA

ACCIDENTAL: Si esto llegara a suceder sólo debe darse tratamiento sintomático y de
soporte, incluyendo lavado gástrico y la administración de carbón activado. No existe
experiencia de sobredosis en humanos; estudios en perros a dosis superiores de 225
mg/kg/día han demostrado tremor, vómito o taquipnea.

RANITIDINA es eliminada por diálisis simple y hemodiálisis.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura

ambiente a no más de 30° C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica.

PRESENTACIONES

Tabletas
Envase caja con 20 tabletas 150 mg
Envase con 10 tabletas 300 mg

Grageas
Caja con 20 grageas 150 mg

Ampolletas
Caja de 5 ampolletas de 50 mg / 2 ml
Envase de 5 ampolletas de 50 mg / 5 ml