UNIVERSIDAD PERUANA LOS ANDES

“FACULTAD DE MEDICINA HUMANA”

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

ASESOR:
- Dr. Gamarra Castillo, Fabricio Paul

SECCIÓN: A3

GRUPO: 3

INTEGRANTES:
- Mallqui Morales, Martha Xiomara
- Quinto Mueras, Geraldine Saraid
- Tolentino Chuquillanqui, Jose Stalin
- Veliz Parra, Marilu Cristina

CICLO: V

HUANCAYO, 2022-2
 ÍNDICE

MARCO TEÓRICO 3

MECANISMO DE ACCIÓN 4

EXPERIMENTO 5

ACTIVIDAD 12

Defina mediante una curva de dosis-respuesta al antagonismo competitivo 12

Tipos de curva dosis - respuesta 12

Ejemplo albuterol - propranolol 13

Curva dosis respuesta pilocarpina - atropina 14

Mecanismo de acción y farmacocinética de la atropina y pilocarpina 14

Mecanismo de acción de la atropina 15

Farmacocinética de la atropina 15

Mecanismo de acción de la pilocarpina 15

Farmacocinética de la pilocarpina 15

Antagonismo competitivo mediante un ejemplo 15

Antagonismo competitivo reversible 15

Antagonismo de una población heterogénea de receptores 15

Ejemplo de antagonismo 16

CONCLUSIONES 17
 MARCO TEÓRICO
INTRODUCCIÓN

La inhibición o prevención de las respuestas provocadas por agonistas se denomina

antagonismo farmacológico, y los agentes químicos con estas propiedades se
denominan antagonistas. Se cree que la clasificación de los antagonistas debe
basarse en el mecanismo molecular por el cual antagonizan las respuestas del
agonista.De acuerdo con esto se pueden establecer cuatro mecanismos generales
por los cuales un antagonista puede inhibir la respuesta de un agonista.
● Antagonismo químico o neutralización, el antagonista puede interaccionar
químicamente con el agonista y de esta forma prevenir la activación del
receptor y en consecuencia éste pierde su capacidad para desarrollar su
efecto.
● Antagonismo competitivo, el antagonista se puede unir al mismo lugar de
reconocimiento del receptor que el agonista e inhibir las respuestas del
mismo.
● Antagonismo no competitivo, el antagonista se puede unir a un lugar del
receptor distinto de la zona de reconocimiento del agonista, pero a través de
un mecanismo alostérico u otro puede prevenir la activación del receptor
por el agonista.
● Antagonismo fisiológico o antagonismo funcional, el antagonista puede
interferir en algunos procesos subsiguientes a la activación del receptor por
el agonista, inhibiendo la respuesta.

FUNDAMENTO

La pilocarpina puede antagonizar los efectos anticolinérgicos de otros fármacos

empleados concomitantemente (por ejemplo, la atropina)

OBJETIVOS
● Describir mediante una curva de dosis-respuesta el antagonismo
competitivo.
● Definir el mecanismo de acción, la farmacocinética y la farmacodinamia de
la Atropina y Pilocarpina.
● Explicar que es un antagonismo competitivo
 MECANISMO DE ACCIÓN

En presencia de un antagonista competitivo, la ocupación por el agonista (es

decir, la proporción de receptores a los que está unido el agonista) a una
determinada concentración del mismo se reduce, dado que el receptor puede
acoger solamente a una molécula cada vez. Sin embargo, como ambos
compiten entre sí, se puede restablecer la ocupación (y por consiguiente la
respuesta tisular) aumentando la concentración de agonista.

Las características más destacadas del antagonismo competitivo son:

El desplazamiento de la curva semilogarítmica concentración-efecto

del agonista a la derecha, sin que varíe la pendiente o el máximo (el
antagonismo se supera aumentando la concentración del agonista).
La relación lineal entre la proporción de la dosis y la concentración de
antagonistas.
La competitividad demostrada en estudios de unión. El antagonismo
competitivo es el mecanismo más directo por el que un fármaco puede
reducir el efecto de otro (o de un mediador endógeno).
EXPERIMENTO
Registro Estado basal Media de la fuerza de contracción %FC

3” -0.11724

6” -0.048852 -0.053735 -5%

9” 0.058622
Registro 0.1 ml de Pilocarpina 10‐6 mol/L Media de la fuerza de contracción %FC

3” 0.29311

6” 0.60576 0.55691 56%

9” 0.77186
Registro 0.5 ml de Atropina 10‐7 mol/L Media de la fuerza de contracción %FC

3” 0.54714

6” 0.3615 0.34847… 35%

9” 0.13679
Discusión y conclusión

En el gráfico de barras se observa que, el estado basal está en alza constante,

lo cual es normal sin embargo, si comparamos la pilocarpina y atropina
observamos que, la atropina empieza en el minuto 3 con una mayor fuerza
(0.54714 gms) que la pilocarpina en el mismo minuto (0.29311 gms), sin
embargo al minuto 9 es todo lo contrario porque, la pilocarpina es mucho
más alta (0.77186 gms) que la atropina (0.13679 gms) en el mismo minuto.

Esto se debe a que en el minuto 3, la pilocarpina recién está haciendo efecto,

que consiste en aumentar la fuerza de contracción y con la atropina que
recién está generando el efecto antagonista competitivo. Es por eso que en el
minuto 3, hay contracciones fuertes causadas por la pilocarpina. En el
minuto 9, según los datos obtenidos, son bajos, ya que hizo efecto inhibiendo
a la pilocarpina (inhibición total), está volviendo a su estado basal inicial,
porque la atropina no produce una acción intrínseca.

En conclusión decimos que, la acción de la pilocarpina es parcialmente

neutralizada por la atropina. Esto permite volver a un estado basal (Estado
antes de la interacción de fármacos).
 ACTIVIDAD
● Defina mediante una curva de dosis-respuesta al antagonismo
competitivo

Curva dosis respuesta: Se relaciona a la magnitud de la dosis de un

fármaco y la intensidad del efecto que esta produce.
a) El antagonismo competitivo se origina cuando el agonista y el
antagonista compiten por el mismo lugar de unión al receptor.
b) La curva verde va a representar el efecto del agonista ortostérico
(lugar correcto), no modulado por ningún antagonista o
potenciador
c) Las curvas de respuesta para el agonista se desplazan hacia la
derecha de un modo relacionado con la concentración por el
antagonista de manera que la EC50 para el agonista aumenta
con la concentración del antagonista.

Tipos de curva dosis - respuesta

➔ Curva dosis respuesta graduales
● Se alcanza el mismo efecto máximo
● El antagonista se une en el sitio activo del receptor, mismo
que se une al agonista.
● Hay competencia
● La potencia disminuye en forma aparente
 ● La curva se desplaza a la derecha en forma paralela
● La presencia del antagonista es sobre montada por el
agonista
● Es reversible

➔ Curva dosis respuesta cuantal

● Sinónimo: Cuántica, Todo o Nada
● Se grafica % de individuos vs Log de la dosis (curva
sigmoidea)
● Información que proporciona: seguridad del fármaco,
dosis umbral, efectos terapéuticos, efectos adversos,
efectos tóxicos, mide letalidad, compara potencias, DE50
cuantal, variabilidad poblacional, efectividad, selectividad
de acción.
● DE50 cuantal: dosis efectiva 50, dosis efectiva en el 50%
de la población
● Participan muchos sujetos.

➔ Potencia con la concentración efectiva

● Cantidad de fármaco que se requiere para inducir una
reacción determinada, mientras menor sea la dosis, mayor
será la potencia.

➔ Eficacia y relación con eficacia máxima

● Reacción máxima que produce un agente. Depende del
número de complejos fármaco-Receptor formados y de la
eficacia intrínseca del agente.

● Ejemplo albuterol - propranolol

En este caso se usa el albuterol (broncodilatador) como agonista y el
propanolol como antagonista, supongamos que para lograr una
broncodilatación de 2 mm se necesitará 10 mg de albuterol cumpliendo así
su función. Sin embargo, si se agrega su antagonista propranolol, el albuterol
seguirá siendo efectivo, solo que para generar la misma respuesta, es decir 2
mm de broncodilatación se necesitará una concentración mayor por ejemplo
50 mg.

● Curva dosis respuesta pilocarpina - atropina

● Mecanismo de acción y farmacocinética de la atropina y pilocarpina

- Mecanismo de acción de la atropina

- Farmacocinética de la atropina

- Mecanismo de acción de la pilocarpina

- Farmacocinética de la pilocarpina

● Antagonismo competitivo mediante un ejemplo

- Antagonismo competitivo reversible.
El agonista y el antagonista forman enlaces de duración corta con el
receptor, y finalmente se alcanza un estado estacionario entre agonista,
antagonista y receptor. Esta forma de antagonismo puede ser
contrarrestado aumentando la concentración del agonista.

- Antagonismo de una población heterogénea de receptores

El antagonismo competitivo asume que se encuentran en equilibrio el
agonista, el antagonista y una población homogénea de receptores. Si,
de cualquier forma, la población de receptores responsables de la
respuesta es heterogénea con respecto a la unión del agonista o
 antagonista, o ambos, se pueden obtener desviaciones de la ecuación
de Schild.

- Ejemplo de antagonismo
Por ejemplo, la naloxona (un antagonista de los receptores opiáceos
estructuralmente parecido a la morfina) administrada poco tiempo antes o
después de administrar morfina bloquea los efectos de esta última. Sin
embargo, el antagonismo competitivo de la naloxona puede ser
contrarrestado administrando más morfina.

Inhibe competitivamente los narcóticos en los sitios receptores mu, delta y

kappa, y revierte y previene los efectos indeseables y/o colaterales de los
morfínicos, incluyendo la depresión respiratoria, la sedación, la hipotensión
arterial sistémica, la analgesia y el espasmo de vías biliares.
 CONCLUSIONES

● El antagonismo competitivo es el mecanismo más directo por el que

un fármaco puede reducir el efecto de otro (o de un mediador
endógeno).
● Los fármacos antagonistas tienen la capacidad de bloquear la acción
de los fármacos agonistas mediante la intersección de unión de los
receptores.
● Los fármacos antagonistas que tienen un fuerte enlace covalente con
los receptores se conoce como antagonistas no competitivos, los cuales
evitan que el fármaco agonista se manifieste pese a tener
concentraciones más elevadas que el antagonista.
● Existen ciertos parámetros que se consideran en la medición de
efectividad de un medicamento, siendo los fármacos eficaces aquellos
que poseen un grado mayor de Eficacia Máxima (Emáx).