Antimicóticos

Menco Meza Loren

Oliveros Torrenegra Maria Jose Farmacología VC
Ortega Rendón Valeria Grupo #2
Pertuz Olmos Lindsay Doc. Edith Quant González
Reales Carrillo Iris Carolina
 Los hongos son un grupo de
microorganismos eucariotas, porque
tiene un núcleo definido, tiene un
citoplasma y posee membrana que
constituye la envoltura celular.

Son heterótrofos, es decir

Se reproducen por requieren de otros seres vivos para
medio de las esporas obtener su alimento

Sus células poseen una pared gruesa

de un compuesto (polisacárido)
llamado quitina, el cual les provee
Caracterizados por carencia de rigidez y resistencia.
pigmento verde (clorofila) lo que
les obliga a vivir como parásitos.

Son pluricelulares, están

conformados por más de una célula.
Son aerobios, no fotosintéticos
e inmóviles
MEMBRANA Y PARED CELULAR FÚNGICA
MEMBRANA PLASMÁTICA: Es
una capa que protege, encargada
de permitir o bloquear la entrada
de sustancias en la célula. En la
membrana encontramos ergosterol

Ergosterol: componente
lipídico, modifica la fluidez y
permeabilidad de la M.C

PARED CELULAR: La pared

Quitina: mantiene la forma
de la célula y provee rigidez
celular es una estructura
característica de los hongos y está
compuesta por glucanos, quitina y
glicoproteínas.

Glicoproteínas: mantiene la Glucano: provee

forma a las células, proceso de resistencia, además tiene
adhesión y protege a la célula enlace beta 1-3 y beta 1-6
Micosis
Las micosis no son más que cualquier
enfermedad ocasionada por los hongos, los
síntomas de la micosis van a depender del área
afectada.

Clasificación clínica o tipos

MICOSIS SISTEMICAS
MICOSIS SUPERFICIALES
Son afecciones crónicas y su
puerta de entrada vía respiratoria
Se producen a nivel de la
(Principal) y vía digestiva
piel, vello, uñas y
MICOSIS CUTÁNEAS (Secundaria)
mucosa. Son afecciones
agudas y su principal
puerta de entrada es la Se asientan a nivel del MICOSIS OPORTUNISTAS
Piel Tejido celular
subcutáneo, puede ser
tan agresiva que puede Son producidas por hongos
lesionar los músculos, oportunistas nivel superficial o
huesos y rara ocasión las sistémica. Son afecciones agudas o
vísceras internas.La via crónicas, lo cual depende del estado
de entrada en la piel. inmunológico del paciente
 FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS
Fungistático
ACCIÓN

Fungicida

Cutáneos
CLASIFICACIÓN DE LOS LUGAR DE
ANTIMICÓTICOS ACCIÓN
Sistémicos
Polienos
No Polienos
COMPOSICIÓN Azoles
QUÍMICA
Pirimidinas fluoradas

Alilaminas
FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS
Polienos
 POLIENOS
Esta familia se une a los componentes de
la membrana plasmática e interactúa con
el ergosterol. Al unirse al ergosterol, se
forma un poro de gran tamaño en el que
se pierden iones, azúcares y otros
compuestos, hasta que la célula
finalmente revienta.

MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B

MICOSIS TÓPICAS

Nistatina y Natamicina
 ANFOTERICINA B
FÁRMACO USOS RAM CONTRAINDICACIONES PRESENTACIÓN

-Infecciones micóticas Escalofríos, fiebre, -Hipersensibilidad a Liofilizado para

(Sistémicas) graves y náuseas y vómitos alguno de sus reconstituir (Vía
potencialmente -Nefrotoxicidad componentes intravenosa)
mortales. -Disminución de la -Micosis comunes o
-Meningitis por función renal superficiales que no
Anfotericina B Cryptococcus -hipercalcemia manifiestan signos clínicos
Natural orofaríngea,esofágica, -Hepatitis e Ictericia -Insuficiencia renal
(Streptomyces cutánea o -Anemia -Insuficiencia hepática
nodosus) mucocutánea Accidente vascular
-Infecciones urinarias cerebral, coma,
encefalopatía
 NISTATINA
FÁRMACO USOS RAM CONTRAINDICACIONES PRESENTACIÓN

-Fungistático o Náuseas/vómitos, -Pacientes con -Suspensión

fungicida, diarrea y dolor hipersensibilidad al (líquido) para
principalmente en abdominal parabeno tomar por vía oral
candidiasis -Hiperglucemia (contiene metilparabeno -Unguento
Nistatina mucocutánea (oral, -irritación de la piel y propilparabeno) dermico
Natural esofágica, (urticaria) en algunos -Pacientes con diabetes -Ovulos vaginales
(Streptomyces vaginal,cutánea) pacientes, sobre todo Mellitus (contiene
noursei) debido a los sacarosa)
conservantes
(parabenos)
 NATAMICINA
FÁRMACO USOS RAM CONTRAINDICACIONES PRESENTACIÓN

-Principalmente -Irritación, Hipersensibilidad -Suspensión

micosis oculares enrojecimiento o -Embarazo oftálmica
(Queratitis, inflamación no -Lactancia (vía tópica
conjuntivitis y presentes antes del ocular)
Natamicina blefaritis tratamiento..
(Pimaricina) ocasionadas por
Natural hongos -Amaurosis fugaz
(Streptomyce susceptibles) (Pérdida temporal
s natalensis) Eficaz contra de la visión)
hongos
filamentosos del
género Aspergillus
y Fusarium
AZOLES
 AZOLES - MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición de biosíntesis de ergosterol, mediante la
Fungistáticos
inhibición de la enzima a-14-esterol-demetilasa,
dependiente de citocromo p450

La disminución del ergosterol

causa una alteración en la
estructura y función de la
membrana celular, que se vuelve
más permeable y vulnerable a
daños.

Los citocromos son proteínas que

desempeñan una función vital en el
transporte de energía química
 AZOLES
CLASIFICACIÓN

TRIAZOLES IMIDAZOLES
ketoconazol, clotrimazol,
● itraconazol, fluconazol, miconazol, econazol, butoconazol,
voriconazol, terconazol tioconazol, oxiconazol, sulconazol,
bifonazol.

Tres nitrógenos en el anillo principal Dos nitrógenos en el anillo principal

 AZOLES: TRIAZOLES
FÁRMACO USOS RAM CONTRAINDICACIONES PRESENTACIÓN

-Infecciones -hepatotoxicidad -Enfermedad hepática

micóticas de los -Las alteraciones -Hipersensibilidad al -Cápsulas
pulmones que se cardiovasculares fármaco Solución
pueden propagar (especialmente la Vía: oral
Itraconazol
a todo el cuerpo. prolongación del
-infecciones intervalo QT) y las
micóticas de las reacciones de
uñas. hipersensibilidad
Candidiasis de la al medicamento.
boca y garganta o
el esófago
 AZOLES: TRIAZOLES
FÁRMACO USOS RAM CONTRAINDICACIONES PRESENTACIÓN

•Infecciones por •Cefalea -Enfermedad hepática

Candida y •dolor abdominal -Hipersensibilidad al Tabletas,
Cryptococcus •Vómitos fármaco suspensión,
albicans. •Diarrea - En pacientes con falla polvo para
Fluconazol
•Náuseas renal la dosis debe ser dilución
reducida a 50%
Vías: oral. IV
 AZOLES: TRIAZOLES
FÁRMACO USOS RAM CONTRAINDICACIONES PRESENTACIÓN

•Aspergilosis Hepáticos, - Hipersensibilidad

invasiva gastrointestinales al principio activo Tableta
•Candidiasis y cardiovasculares - Concomitante con: Suspensión
como la
esofágica quinidina por polvo para
Voriconazol prolongación del
riesgo de dilución.
intervalo QT•
prolongar intervalo
•Trombocitopenia
QTc; Vías: IV, oral
•Leucopenia
•Anemia
••Depresión
 AZOLES: IMIDAZOL
FÁRMACO USOS RAM CONTRAINDICACIONES PRESENTACIÓN

-Candidiasis -Irritación y -Tener relaciones -Crema vaginal

subcutánea.,oral y ampollas de la piel, sexuales durante el -Crema de uso
vulvovaginal quemazón, prurito tratamiento tópico
- Tratamiento de las Aplicación vaginal: -Usar sin prescripción -Solución tópica
Clotrimazol tiñas (infecciones -irritación, médica por más de 7 -Ovulos
micóticas que quemazón días
causan sarpullido -Irritacion despues -Hipersensibilidad al
rojo con escamas) de las relaciones fármaco Vía.
sexuales Tópica
Vaginal.
 AZOLES: IMIDAZOL
FÁRMACO USOS RAM CONTRAINDICACIONE PRESENTACIÓN
S

-Infecciones en la -Trastornos en la piel

piel, pelo y uñas por y tejido subcutáneo. -Hipersensibilidad al
hongos (Tinea) - Sensación de fármaco -Crema de uso
-Infecciones del quemazón local - Durante el embarazo y tópico
Ketoconazol tracto intestinal por -Prurito (picazón) lactancia
-Comprimidos
levaduras. -Dermatitis por - Insuficiencia hepática
-Suspensión oral
-Infecciones contacto.
sistémicas -Caída del pelo.
micóticas por
candidiasis
 AZOLES: IMIDAZOL
FÁRMACO USOS RAM CONTRAINDICACIONES PRESENTACIÓN

Tratamiento tópico -La flebitis y el -Tener relaciones Tópico: en

de la tinea pedis y prurito sexuales mientras se usa aerosol, polvos
tinea corporis micomazol vaginal en aerosol,
-Problemas
-Tiña inguinal (Puede dañar los crema, polvos y
gastrointestinales
Miconazol -Candidiasis cutánea
diferentes dispositivos tintura para
o mucocutánea y -Mareos,
anticonceptivos aplicar en la piel.
vaginal somnolencia,
incluyendo condones)
--Cistitis debido a la fiebre
infección por Candida -Intravaginal:
-Hipersensibilidad
Irritación y ardor -Enfermedad hepática
-Hepatotoxicidad
 LIPOPÉPTIDOS:
EQUINOCANDINAS
MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la enzima 1,3-beta-glucano

sintetasa posteriormente la célula
se vuelve débil e incapaz de
soportar el estrés osmótico, por lo
que muere.
-Son fungicidas
FÁRMACO USOS PRESENTACIÓN CONTRAINDICACIONES RAM

Caspofungina Candidiasis en la Polvo liofilizado Durante el embarazo y -Tumefacción facial

sangre, estomago, lactancia -Angioedema
pulmones y -Broncoespasmos
esofago para
adultos y bebés de
3 meses de edad.
FÁRMACO USOS PRESENTACIÓN CONTRAINDICACIONES RAM

Micafungina Se utiliza para Polvo para Hipersensibilidad al principio -Alteraciones renales

candidiasis concentrado para activo. -Fracaso renal
invasiva en adultos solución para -Resultados anómalos
y adolescentes perfusión. en las pruebas de
función renal
 FÁRMACO USOS PRESENTACIÓN CONTRAINDICACIO RAM
NES

Anidulafungina -Infecciones invasivas Polvo para -Hipersensibilidad al -Diarrea, náuseas,

por Candida. concentrado para fármaco vómitos
-Infecciones por solución para -Pacientes con -Hipopotasemia,
Aspergillus, refractarias perfusión intolerancia hereditaria a hiperglucemia
o con intolerancia a la fructosa -Cefalea
voriconazol y
anfotericina B.
-Candidiasis neonatal
resistentes
 ALILAMINAS

Terbinafina
Terbinafina Naftifina
Naftifina
 MECANISMO DE ACCIÓN
Naftifina

Inhiben a la enzima escualeno

epoxidasa e impiden la síntesis de
ergosterol y por ende disminuye el
crecimiento del hongo.

Fungistático
FÁRMACO USOS PRESENTACIÓN DOSIS CONTRAINDICA RAM
CIONES

Naftifina -Tinea corporis Crema tópica o gel Crema tópica o -Hipersensibilidad -Irritación local
-Tinea cruris gel: 60g -Escozor
-Tinea pedis Aplicar dos -Eritema
-Candidiasis veces al día. -Prurito
-Pitiriasis -Sensación de
versicolor quemazón
-Picor
 ALILAMINAS
Terbinafina
Mecanismo de acción: actúan al inhibir la
epoxidasa de escualeno, con lo que bloquean la
biosíntesis de ergosterol. La acumulación de
cantidades tóxicas de escualeno resulta en un
aumento de la permeabilidad de membrana
y muerte de células micóticas.

Fungicida
FÁRMACO USOS PRESENTA DOSIS CONTRAINDICA RAM
CIÓN CIONES

Terbinafina -Tinea Tabletas -Tabletas: 250mg -Hipersensibilidad -Cefalea

corporis Crema tópica Una vez al día por 6 -Trastornos
semanas: uñas de las manos -En el embarazo
-Tinea cruris Solución gastrointestinales
y por 12 semanas: uñas de - Insuficiencia renal
-Tinea pedis -Erupción
los pies aguda
-Tinea capitis -Urticaria
-Onicomicosis -Crema topica: 20g -Insuficiencia -Artralgia
-Solución: 30ml hepática aguda. -Mialgia
Ambos aplicar dos veces al
dia.
Pirimidinas fluoradas
 Flucitosina
Mecanismo de acción:
1. Este fármaco es transportado por la citosina permeasa en
el citoplasma de la célula fúngica.
2. Donde se convierte en 5 fluorouracil por la citosina
deaminasa.
3. El 5 fluorouracil es fosforilado e incorporado dentro del
ADN convirtiéndose en desoxinucleótido
4. El cual inhibe a la timidilato sintetasa y de esta forma
impide la síntesis de la proteína fúngica de la célula.

Fungistático
 Flucitosina
FÁRMACO USOS PRESENTACIÓN DOSIS CONTRAINDIC RAM
ACIONES

Flucitosina ●Cromoblastomico Comprimidos de V.Oral: 50-150 Pacientes con ● Neutrocitopenia

sis. 500 mg. mg/Kg/día. supresión de la reversible.
Inf. por hongos función médula ● Trombocitopenia
dematiáceos ósea o con historia ● Disfunción.
(pigmentados) de enfermedades hepática reversible.
● Candidiasis hematológicas ● Trastornos
● Criptococosis Gastrointestinales
Inf. pulmonar por
hongo
Cryptococcus.
 Otros Antimicóticos
Mecanismo de acción: interrumpe la
Griseofulvina estructura del huso mitótico de la célula
fúngica, lo que provoca detención de la
metafase de la división celular, puede
también producir un ADN defectuoso que
es incapaz de replicarse.

Fungistático
 Griseofulvina
FÁRMACO USOS PRESENTACIÓN DOSIS CONTRAINDIC RAM
ACIONES

Griseofulvina Infecciones Comprimidos de Adultos: 500 a Pacientes con ● Cefaleas

micóticas en cuero 125 y 250 mg, 1 000 mg al día hipersensibilidad ● Náuseas
cabelludo, piel y tabletas de 250 y repartidos en conocida al ● Vómitos
uñas por 500 mg y varias dosis. fármaco o a sus ● Diarreas
Microsporum, suspensión de 125 Niños: 10 excipientes, en ● Flatulencias
Trichophyton y mg/5 ml. mg/kg por día. pacientes con ● Sed excesiva
Epidermophyton enfermedad ● Hepatotoxicidad
hepática grave.
 Bibliografìa
● Goodman & Gilman Jhon E. bennett. Las bases farmacológicas de la terapéutica 12°
edición. Editorial McGraw-Hill. 2011.
● Whalen K. Felld C. Radhakrishnan R. Lippincott Illustrated reviews farmacología 7°
edición. Editorial Wolters Kluwer. 2019.
● http://www.scielo.org.co/pdf/cesm/v23n1/v23n1a07.pdf
● Instituto nacional de seguridad e higiene en el trabajo España. Calidad de aire
interior: identificación de hongos. Disponible en:
https://www.cso.go.cr/legislacion/notas_tecnicas_preventivas_insht/NTP%20488%20
-% 20Calidad%20de%20aire%20interior%20identificacion%20de%20hongos.pdf
● Wang B. et al. The Human Microbiota in Health and Disease. Engineering 3 (2017)
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