ANTIFÚNGICOS

VALENTINA BABOSA TORREGROSA

MIRIAN PATRICIA DÍAZ CÓRDOBA
CARLOS MARIO MENDOZA LÓPEZ
SARA MANUELA MEDINA GÓMEZ
MARÍA JOSÉ MERCADO BARRETO
VALENTINA RICARDO FIGUEROA
HISTORIA
 ¿Qué son los
Antifúngicos?
•Los medicamentos antifúngicos o
antimicóticos son compuestos utilizados en el
tratamiento de las infecciones causadas por
hongos
 MICOSIS
•  Enfermedad de la piel
causada por los hongos que
pueden afectar tanto la piel
como las uñas, el cuero
cabelludo, la ingle y la
región genital, causando la
aparición de diversos
síntomas de acuerdo a la
zona donde se encuentra la
infección fúngica.
 Las infecciones
tópicas deben ser
• Los hongos invaden solamente la tratadas con agentes
superficie corporal, afectando a la locales o con
Superficiales piel o a las mucosas. Estas compuestos
enfermedades se conocen como
tiñas administrados por vía
sistémica que se
concentren en
cantidades útiles en el
lugar de la infección.
• (micosis intermedias) constituyen
un grupo heterogéneo de
TIPOS DE Subcutanea
enfermedades en las que la
implicación traumática del agente

MICOSIS fúngico induce lesiones dérmicas

o subcutáneas de evolución lenta.

• Se trata de hongos que se

propagan generalmente por vía
Profundas/sist sanguínea o linfática. Son poco
frecuentes en personas con un
sistema inmunitario normal.
 • Los antimicóticos pueden clasificarse
según criterios convencionales que
atienden a su estructura en: polienos,
azoles, alilaminas, entre otros; de acuerdo
con su origen en sustancias producidas por
organismos vivos o derivados de síntesis
CLASIFICACION DE química; de acuerdo con su espectro de
acción en: amplio o restringido y de
LOS ANTIMICOTICOS acuerdo con el sitio de acción. 
 Polienos Nistatina, natamicina,
anfotericina B
Azoles imidazol: miconazol,
clotrimazol, ketoconazol.
Triazoles: fluconazol,
itraconazol, (ketoconazol). 
Triazoles de segunda
generación: voriconazol,
C L A S I F I C A C I Ó N alilaminas
ravuconazol, posaconazol
Terbinafina, naftifina
S E G U N S U Lipopeptidos Papulacandinas.
E S T R U C T U R A Triterpenos glicosilados.
Equinocandinas:
caspofungina,
anidulofungina,
micafungina
pirimidinas Flucitosina
otros Ioduro de potasio,
ciclopirox, tolnaftato,
griseofulvin.
 La membrana plasmática desempeña una
importante función en la división celular y el
Polienos. metabolismo. Las partículas lipídicas llamadas
ANTIFÚNGICOS QUE ACTÚAN SOBRE LA Azoles. esteroles constituyen aproximadamente el 25 % de
MEMBRANA CITOPLASMÁTICA la membrana celular pero el contenido difiere entre
Alilaminas.
la célula fúngica y la de los mamíferos. En las
Tiocarbamatos.
células de los mamíferos predomina el colesterol y
en las células fúngicas el ergosterol. Polienos,
azoles y alilaminas inhiben la síntesis de ergosterol
o se fijan al mismo modificando la permeabilidad
de la membrana plasmática.
CLASIFICACIÓN
SEGÚN MECANISMO ANTIFÚNGICOS QUE ACTÚAN SOBRE LA
Los lipopéptidos actúan inhibiendo la síntesis de
glucanos a través de la inactivación de la enzima 1,3-
betaglucano sintetasa, enzima responsable de formar
DE ACCIÓN
Lipopeptidos 
PARED este polímero de la glucosa que es esencial para la
estructura de la pared de la célula fúngica. La pared se
debilita y se torna incapaz de soportar el estrés
osmótico, por lo que la célula muere.

Las pirimidinas fluoradas actúan como

ANTIFÚNGICOS QUE ACTÚAN SOBRE EL
NÚCLEO
Pirimidinas fluoradas antimetabolitos. La más conocida de este grupo es la
miscelaneos fluocitosina o 5-fluorocitosina que inhibe el
crecimiento y reproducción de los hongos. Este
fármaco se convierte en 5-fluorouracilo (5-FU), el cual
es fosforilado e incorporado al ARN, convirtiéndose en
un dexosinucleotido. Este compuesto inhibe a la
timidilato sintetasa e impide la síntesis de proteínas
de la célula.
GRUPOS DE ANTIFÚNGICOS

Los antifúngicos de uso sistémico son un

grupo de antimicrobianos de gran
relevancia a nivel hospitalario: 

Entre los que se encuentran la

anfotericina B (POS), la flucitosina, los
triazoles como fluconazol (POS),
itraconazol,voriconazol, posaconazol y las
equinocandinas  como la caspofungina.
 1- ANFOTERICINA B ESPECTRO MECANISMO
Es fungicida. Se une al ergosterol del
• compuesto   anfótero   poliénico, poco soluble en agua  amplio, siendo activo contra levaduras (Candida  hongo y le altera su permeabilidad,
albicans, Cryptococcus ocasionando la salida de Na+, K+ e H+,
• La anfotericina B (producida por Streptomyces   neoformans),Hystoplasma capslatum, glucosa y otras sustancias propias del
nodosus)y la nistatina (por S.   nursei) contienen, Blastomyces dermatitides, Coccidiodes immitis, hongo, lo que le causa la muerte. 
aspergillus,
además, el amino azúcar llamado nicosamina.
Tiene más afinidad por ergosterol que por
los esteroides de los eucariotes (le da
fumigatus, mucor,paracoccidioides,
cierta seguridad en el uso en humanos,
esporotrix. También es activo contra aunque su espectro de seguridad es
Leishmania braziliensis y Leishmania restringido).
mexicana.

USOS
 Infecciones micóticas que amenazan la
vida (como terapia inicial hasta estabilizar
el paciente y luego se continúa con azoles
para evitar recaídas y disminuir RAM). 
 Terapia empírica en pacientes con cáncer
o neutropenia. Alternativa en micosis
meníngea (por vía intratecal). 
A
• sólo se absorbe 5% vía oral (uso intravenoso,
intratecal, intrarticular), por su alto peso RAM (Reacción adversa del
molecular. medicamento)
• Por la infusión: fiebre, escalofrío, espasmo
muscular, vómito, cefalea, hipocalemia,

D
• alta unión a proteínas (95%). Sufre
redistribución desde los tejidos periféricos, hipotensión (administrar lentamente). 
pero pasa poco la BHE.
• Daño renal: en parte el daño renal depende de
la dosis acumulada de anfotericina B se puede
•  Hepatico parcial prevenir administrando concomitantemente

M solución salina al 0.9% durante su uso.

E
• por bilis y orina (10-15%). No ajuste en daño
renal. No se elimina por Hemodiálisis. Tiene
una eliminación rápida al principio y luego
sigue una fase de eliminación muy lenta.
 TOPICOS

• La piel es un órgano muy extenso,

en el que se localizan con
frecuencia afecciones micóticas. De
los millares de especies de hongos
existentes en la naturaleza,
solamente unas 100 son capaces de
causar enfermedades en la piel del
ser humano. 
 • primer antifúngico tópico en utilizarse
en la práctica clínica.
• Producida por Streptomiyces noursei.
•  antibiótico macrólido, polienico para
uso tópico.
1-NISTATINA
 Administracion
Oral, esofagica, vaginal y cutanea
Farmacocinética: 
• No se absorbe por mucosa gastrointestinal o por
aplicación tópica en piel y mucosas intactas.  ungüento 2 a 3 veces al día.
• Casi toda la dosis administrada por vía oral 
• Sin concentraciones tisulares o sanguíneas
importantes.
• Es tóxica para administrarse por vía parenteral.
Precauciones: no emplear en micosis
oftálmicas ni sistémicas. 
Indicaciones Acción
se limita a superficies donde el
Candidiasis oral, intestinal. 400
fármaco está en contacto directo
000–600 000 U 4 veces al día
con levaduras u hongos.
Candidiasis vulbovaginal.100 000 U
1 o 2 veces al día por 2 semanas 
Candidiasis cutánea. Aplicación de
 
Efectos adversos: náuseas, vómito,
diarrea, dolor abdominal, prurito,
dermatitis
2- IMIDAZOLES Y TRIAZOLES
•Tienen actividad fungistática por
inhibición de la demetilación del
lanosterol de la membrana
citoplasmática fúngica al unirse a una
de las enzimas del citocromo P-450,
ello lleva a la acumulación de metil
esteroles y a la reducción de la
concentración de ergosterol

Farmacocinetica
Los imidazoles supusieron una
considerable aportación al
tratamiento de las infecciones
Embarazo
fúngicas; sin embargo,
actualmente se usan menos por
su limitado espectro de actividad,
su escasa biodisponibilidad y la
posibilidad de aparición de
Lactancia
efectos secundarios graves. 
• absorción limitada en piel y mucosa vaginal. Distribución
mínima en aplicación local.
• Metabolismo hepático. Excreción renal.
• No se han observado evidencias de riesgo fetal. Estudios
de teratogenicidad en animales son negativos.
• Sin embargo, durante el primer trimestre del embarazo
debe evaluarse su administración.
• los niveles de la sustancia activa en leche son
insignificantes o no detectables en algunas ocasiones.
•  Por su limitada absorción sistémica es remota la
posibilidad de exposición por el lactante. 
 • Antifúngico tópico imidazólico
de acción prolongada, activo
frente a dermatofitos, Candida y
Malassezia furfur. Es activo
también frente
a Trichomonas vaginalis.

3-BIFONAZOL
 •  Las concentraciones en los distintos estratos cutáneos, 

Farmacocinetica
• a las 6 horas de su administración, varían desde 1000 mg/cm3 en el estrato
superior de la epidermis (estrato córneo) hasta 5 mg/cm3 en el estrato
papilar.

• Alergia o hipersensibilidad a bifonazol, imidazoles o alguno de los

excipientes.
Contraindicaciones •  El bifonazol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. 

• Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Dermatitis de contacto,

dermatitis alérgica, eritema, prurito, exantema, urticaria, ampollas. 
Reacciones adversas

Indicaciones
• en adultos y adolescentes a partir de 12 años una aplicación cada 24 horas
(preferentemente por la noche, antes de acostarse) durante 2-4 semanas. 

terapeuricas
 • agente antifúngico imidazólico,
que se utiliza en el tratamiento
de infecciones producidas por
varias especies de dermatofitos
patógenos, hongos y Malassezia
4. furfur.
CLOTRIMAZOL
 Interacciones: Los antifúngicos imidazólicos inhiben la
síntesis del ergosterol en los hongos, mientas que los
antifúngicos poliénicos como la nistatina o la amfotericina
B se fijan a este esterol impidiendo que este se incorpore a
Farmacocinética: En la aplicación tópica sobre la
la membrana celular
piel o vaginalmente las concentraciones
plasmáticas son mínimas.
Las cantidades que se absorben son metabolizadas
en el hígado o bilis.
Indicaciones terapéuticas: El clotrimazol tópico se usa
para tratar la tiña corporal, tinea cruris y tinea pedís. El
clotrimazol vaginal se utiliza para tratar infecciones por
hongos vaginales en adultos y niñas mayores de 12
Contraindicaciones: se debe usar con
años.
precaución en pacientes que hayan mostrado
alguna hipersensibilidad a otros antimicóticos
azólicos, incluyendo el miconazol, itraconazol o
fluconazol.
Reacciones adversas: La aplicación tópica de
clotrimazol ha ocasionado irritación y ampollas
de la piel, quemazón, prurito y picazón.
 •Antibiótico con amplio potencial terapéutico
para el manejo de micosis superficiales y
profundas. Inhibe la biosíntesis del ergosterol
o de otros esteroles en los organismos
sensibles, lo que daña la pared celular y
altera su permeabilidad

6.
KETOCONAZOL
 FARMACOCINETICA: administrado tópicamente no
experimenta ninguna absorción sistémica, Se metaboliza
en hígado y se excreta por heces, bilis y orina.

INTERACCIONES: Los antifúngicos

imidazólicos, inhiben la síntesis del
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de ergosterol de los hongos, mientras
hipersensibilidad, alcoholismo, aclorhidria, hipoclorhidria, que los antifúngicos poliénicos
insuficiencia hepática y durante el embarazo y la lactancia.  como la nistatina o la amfotericina
B lo hacen fijándose al ergosterol
ya sintetizado. 

Reacciones adversas: El prurito puede

ocurrir en pacientes que toman ketoconazol Indicaciones terapéuticas: La crema
sistémico, y el picor, escozor o irritación de ketoconazol se usa para tratar la
puede ocurrir en pacientes que reciben tinea corporis, tiña corporal, tinea
ketoconazol tópico. cruris, tinea pedis, tinea versicolor. 
 Agente antifúngico ampliamente usado.
Como otros triazoles, tiene 2 anillos que
contienen 3 átomos de nitrógeno.
Presenta un espectro antifúngico menor
que el itraconazol y el voriconazol, carece
de actividad frente a aspergillus y a
hongos filamentosos.
7. FLUCONAZOL
 FARMACOCINÉTICA: hidrosoluble, lo hace apto para
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
administración endovenosa, penetrando muy bien
Puede utilizarse por vía oral e
en fluidos corporales. 
intravenosa.
La insuficiencia renal altera de forma muy
fundamental es el tratamiento de la
importante la excreción del fluconazol y obliga a
candidiasis orofaríngea, esofágica, en
reducir la dosis. 
la infección urinaria por candida. 

Las dosis utilizadas son de 200 – 400

mg/día por vía oral o intravenosa.
REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES: Puede ocasionar
aumentos significativos en los niveles sanguíneos de fenitoína,
glipicida, gliburida, tolbutamida, dicumarinicos o ciclosporina.

La rifampicina disminuye los niveles sanguíneos en alrededor

del 25%.
 ITRACONAZOL

Actividad
MEDICAMENTOS Antifúngica
POR VIAS ORALES además podría
excelente
ser activo
contentración Su actividad
frente a carece de
AZOLES ORALES mínima
inhibitoria
frente a las
levaduras es
algunas
especies de
actividad
frebre a C.
(CMI) frente a mayor que la
CANDIDA Krusei. 
hongos de fluconazol 
resistentes a
dermatófitos.
este último
 FARMACOCINETICA: A D M
 La solución oral se absorbe Alcanza pequeñas
mejor que los comprimidos proporciones en el LCR y la
gracuss a su unión a un saliva, pero por el contrario,
Hepatico
oligasacárido  la consigue elevadas
ciclodextrina, que se absorbe concentraciones en muchos
sólo en menos del 0.5%. tejidos, incluido el cerebro

Renal E
REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES. 
Itraconal es mucho mejor tolerado que los triazones más
antiguos , como el ketoconazol

INDICACIONES TERAPÉUTICAS 
puede utilizarse en comprimidos, como
solución oral asociada a la ciclodextrina
(mejor biodisponibilidad) o por vía
intravenosa.
 Actividad
FLUCONAZOL
Antifúngica
espectro
antifúngico
 el fluconazol
menor que el
carece de
itraconazol y La mayoría de
REACCIONES ADVERSAS E voriconazol. Es
actividad
las especies de
frente a
INTERACCIONES. activo frente a
Aspergillus y a
Candida son
levaduras sesnsibles
hongos
(incluifas
 Posee una buena tolerancia. Con 100mg/ día en filamentosos.
Cryptococcus
tratamientos prolongados(hasta 8 mese) se han spp). 
observado alteraciones de la funcionalidad
hepática de carácter leve y transitorio. 
 FARMACOCINETICA INDICACIONES TERAPEUTICAS
puede utilizarse tanto como vía
A D oral como vía intravenosa. Su
indicación fundamental es
 Su absorción oral, muy el tratamiento de la candidiasis
orofaringea, esofágica, en la
rápida y completa, no es infenccion urinaria por cándida y
modificada por la La elevada penetración en los es el fármaco de elección en
alimentación, la líquidos biológicos de todo el las candidiasis invasoracrónica (ca
ndidiasis* hepatosplenica)
hipoclorhidria ni los organismo.
tratamientos de la úlcera
péptica

Hepática Renal

M E
 ANTIFÚNGICOS
ORALES PARA
INFECCIONES
MUCOCUTÁNEAS.

5
 Espectro: aspergillus y esporotrix.

Mecanismo: la terbinafina es
Alilaminas: queratolítica y fungicida. Inhibe la
escualeno epoxidasa del hongo, lo que
Terbinafina, inhibe la síntesis de ergosterol.

naftalina Usos: tiña corporis, cruris, pedis,

candidiasis cutánea y pitiriasis
versicolor.
 FARMACOCINETICA
D: : alto Vd,
llega a
todos los
tejidos y se
E: Renal.
RAM: Náusea, vómito, A: Buena acumula en
M: Hepático Ajuste en
diarrea, dolor vía oral grasas;
daño renal
atraviesa
abdominal, anorexia, piel,
mialgias, artralgias, cabello y
alteraciones del uñas.
gusto.