Fármacos antifúngicos Ketoconazol hay para uso sistémico y tópico.

Clasificación por mecanismo de acción: Los que actúan en las membranas, en la pared y el núcleo. Antifúngicos de membrana tenemos: • • Los que inhiben la síntesis de los esteroles. Los que alteran la permeabilidad de la membrana.

Los que alteran la permeabilidad de la membrana: Los más importantes los polienos el más importante aquí es la Anfotericina B - Anfotericina B - Nistatina Anfotericina B sigue siendo el más importante para pacientes con micosis profunda que compremete la vida del px, como paracoccidiodomicosis, hystoplamosis, aspergilosis… que comprometa la vida del px. En estos px tienen varias alternativas, pero en la fase que en el px esta el compromiso de su vida nada supera la anfotericina B, de resto para tto ambulatorio, para el px que este en buenas condiciones no se debe utilizar anfotericina B porque es un fármaco muy toxico. Su mecanismo de acción: esta en alterar la permeabilidad de la membrana, forma poros en la membrana esas porinas permiten la difusión hacia adentro y hacia fuera de líquido, electrolitos, etc., eso produce una lisis osmótica del hongo y crea un espectro fungicida. Es uno de los pocos fungicidas. Solamente son fungicidas: Anfotericina B Caspofungina Terbinafina

Farmacocinética: Absorción oral es mala. No se administra por vía oral, hay preparados orales como nistatina o anfotericina B pero lo usamos como uso tópico en la mucosa intestinal, como por ej diarrea por candida. Excreción renal por filtración glomerular, es muy nefrotoxico pero es reversible.

no ser tan nefrotoxica. anorexia. es buena para candidas. . Las Candidas Albicans tienen muy buena respuesta a la nistatina. En los preparados lipídicos no viene como vehiculo un dexosicolato. nrefrotoxicidad irreversible. esto a veces genera adversion a los px y familiares porque el px llega mejor y al ser hospitalizado se pone peor. que es el que permite que se taponise y excrete la anfotericina B. Cuando se administra endovenoso a veces ka 1ra dosis produce fiebre. Esta el Ambixome que es Anfotericina B en liposoma. y oral sin absorción para uso tópico. el glucano equivale a peptidoglicano. el px empieza a perder peso. tiene mucha toxicidad. Otro efecto adverso es la anemia megaloblástica. las no albicans no tienen buenas respuesta Inhibidores de la síntesis de esteroles: se inhibe por 2 mecanismos. Daño renal. dipirona. caquexico. pero no lo hay en Venezuela. existe nistatina liposomal en Europa. hidrocortisona. anfotericina B complejo lipídico y miselial estos 3 preparados son menos nefrotoxicos. intratecal e intracavitorio se puede utilizar en meningitis. ibuprofeno. es manejable. si no un lípido o un liposoma. Nistatina se tiene solo para vía tópica. metilprenipsolona. es colocar durante los primeros días un antipirético. acetaminofen. Ventajas de la nueva anfotericina B. y es un plan B para un px con daño renal. La estrategia para evitar este efecto adverso molesto de las 1ras dosis endovenosa. no es común. Síntesis de esteroles Primer componente de la membrana de los hongos: Ergosterol y el principal componente de la pared es Glucano. y a dermatitis por pañal asociado a candidiasis. pero en venezuela tenemos anfotericina B convencional o desoxicolato (el desoxicolato es un detergente. Desde el punto de vista de toxicidad. pero es el que daña el riñón). Existen varios tipos de anfotericina B.Se usa: por vía parenteral. intravesical. muy económica. malestar. esa usa mucho en pediatría. Hay 3 preparados lipídicos de anfotericina B: anfotericina B en liposoma. escalofríos. La Anfotericina }b convencional es igual o mas eficaz que la anfotericina B lipídica.

Desde el punto de vista d espectro y de utilidad clínica: Fluconazol e Itraconazol: en tiña no es de 1ra línea pero si de alternativa. problemas ováricos. Por vía oral una dosis única de 400mg que se repite cada 15 días. De los Azoles: Imidazoles. Si la utilizan asi en pediatría y adolescentes pueden generar ginecomastia. ski nos reportan un cultivo con aspergilus en orina. aspergiloma. Ketoconazol: primer antifungico Azolico. Muy hepatotoxico. En ese px que tiene una pitiriasis confluente. Itraconazol. Voriconazol. exantema. (jamás se debe de usar todos los días. otro EA es la alopecia. pero hoy en día tiene indicaciones puntuales. el px se manda a sudar que no se bañe hasta el día siguiente y se elimina la malassesia. Vía tópica: en pitiriasis versicolor extensa por Ej. por 15 o 20 días. en cualquiera de los apergilus. Ketoconazol.¿Que fármacos vamos a utilizar para inhibir la síntesis de ergosterol? 2grupos 1. en . Voriconazol. donde el px tiene la lesión en todo pecho y espalda. en malassesia donde tiene 4 o 5 lesiones hipocromicas e hipercromicas. Los Azoles y los Triazoles . ¿Dónde es de 1ra linea Itraconazol? En Aspergilosis. esto es bien importante y no se debe utilizar en pediatría. De los triazoles: Fluconazol. infertilidad. EA: lo que mas se ve es el prurito la primera sem. ¿Qué fármacos inhiben la síntesis de ergosterol (porque inhibe la 14alfa Dmetilasa de lanosterol)?. pero luego desaparece y no es motivo para quitar el tto. Escualeno epoxidasa. Ketoconazol oral solo tiene una indicación que es pitiriasis versicolor extensa y cuando se utiliza en pitiriasis versicolor extensa se usa 400mg en una sola dosis en ayuna con jugo de naranja. años atrás se uso mucho. alteraciones de la menstruación. inhibidor de la 14 alfa D-metilasa del lanosterol citocromo p450 (es decir la enzima que va a desmetilar al lanosterol para que se convierta en ergosterol y la inhibo e inhibo la síntesis de ergosteroles. produce una cantidad de efectos endocrinos y metabólicos. Fluconazol. 2. Itraconazol. la ventaja que tienen es que los 3 son menos hepatotoxicos que ketoconazol. porque a ese px le van a causar hepatoxicidad).

Ej. coccidiode sp. se administra Itraconazol. en todo donde se comprometa la vida del px anfoterocina B. Fungicida Excelente por vía parenteral Aprobado para aspergilosis invasora. se le administra anfotericina B. Oral y tópico. candidosis sistémica o invasora. Px que nos manden del hospital con hystoplasma y conseguimos en LCR y en medula ósea. la gran ventaja tiene escasa toxicidad. . en SNC. En el núcleo: (Griseofulvina) actúa a nivel del núcleo. Criptococus neoformans fluconazol. Fluconazol de eleccion para candida albicans. vejiga. Paracoccidiodomicosis y aspergilosis donde no se comprometa la vida del px Itraconazol. De elección Histoplamosis. histoplamosis donde se comprometa la vida del px. inhibe el uso mitótico de elección tiña capitis. Voriconazol: Es el mas reciente de los triazoles y se usa para candidosis que no responde o son resistentes a fluco e itraconazol. Fluconazol: Primera línea en candidas albicans. aguda. Antifúngicos que actúan en pared: Caspofungina (cancida ®) Es el primer inhibidor de la síntesis de la (pegaglucano). Cuando utilizamos un inhibidor de pared estamos utilizando algo Parecido a betalactamicos. En todas las no albicans la mayoría se han hecho resistentes a fluconazol. resto de las tiñas se utiliza terbinafina. cromomicosis. paracoccidiodomicosis. Itroconazol. Meningitis por criptococus de elección anfotericina combinado con fluconazol. actúa a nivel de las mitocondrias. en todas las candidiosis pero que sean albicans. Cuando le digo histoplamosis de elección nos referimos a px con histoplamosis pulmonar.pulmón.

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