FARMACOS ANTIMICROBIANOS :

CEFALOSPORINAS.

Analizar, identificar y clasificar

Dr. Mario López Aguilar.

Febrero-2022
CEFALOSPORINAS…….

DEFINICION :

Son antibióticos de amplio espectro, bactericidas.

Son beta-lactamicos producidos por
staphilococus aureus, se descubrieron en el
hongo cefalosporium acremonium en 1948 en
Venecia, Italia.
Tienen la desventaja de que por ser beta-lactamicos
tienen la capacidad de desarrollar hipersensibilidad
cruzada.
Otra es que son de alto costo.
Cefalos 1a 2a generación 3a 4a
porinas generación generación generación
Parente Cefazolina Cefamandol Cefoperazol Cefepima
rales Cefalotina Cefonicida Cefotaxima Cefpiroma
Cefapirina Cefuroxima Ceftazidima
Cefradina Ceftizoxima
Ceftriaxona
orales Cefradoxilo Cefaclor Cefdinir
Cefalexina Cefprozil Cefditorén
Cefradina Cefuroxima- Cefixima
axetilo
Loracarbef Cefpodoxima
Ceftibutén
CEFALOSPORINAS…

CLASIFICACION :

1.- Se clasifican por generaciones y según

corresponda, la generación indica contra que
gérmenes son más activos.
Las de primera generación : tienen una actividad
adecuada en bacterias grampositivas y moderada en
microorganismos gramnegativos.
CEFALOSPORINAS…

CLASIFICACION :

1.- CEFALOSPORINAS DE 1ª.

GENERACION :

CEFAZOLINA- (iv)
CEFALOTINA.-(iv) activos contra gram
CEFALEXINA- (vo) positivos.
CEFADROXILO-(vo)
CEFAPIRINA
CEFRADINA (vo)
CEFALOGLICINA
CEFALORIDINA
CEFALOSPORINAS…

CLASIFICACION :

1.- La Cefalotina y Cefazolina se aplican por vía

parenteral IV.
La Cefalexina y Cefadroxilo son antibioticos que se
administran preferentemente por vía oral.
CEFALOSPORINAS…

CLASIFICACION :
•2.- Las Cefalosporinas de 2ª.gen :
• CEFACLOR Activos vs anaerobios.
•CEFAMANDOL Contra micro inhibidos
•CEFONICIDA por las de 1ª. Gen.
•CEFUROXIMA
•CEFPROZILO
•CEFORANIDA
• CEFOTETÁN Activos contra gram
•CEFOXITINA +, menos en neg.
•CEFMETAZOL
•LORACARBEF.
CEFALOSPORINAS…

CLASIFICACION :
•2.1-De aplicación VO:
•Cefaclor
•Cefuroxima
•Cefprozilo
•Loracarbef
•2.1 De aplicación parenteral:
•Casi todas las cefalosporinas de 2ª. Generacion,
pero la aplicación IM es dolorosa y debe evitarse.
•Mejor IV 1 gr en solucion fisiologica.
CEFALOSPORINAS…

CLASIFICACION :

DE TERCERA GENERACION:
3.- Entre las Cefalosporinas de tercera generacion se
mencionan las siguientes:
CEFOTAXIMA CEFIXIMA
CEFOPERAZONA -ps CEFPODOXIMA
CEFTRIAXONA CEFDINIR
CEFTAZIDIMA -ps CEFDITORÉN
CEFTIZOXIMA CEFTIBUTÉN
CEFODIZIMA
CEFUROXIMA
CEFPOXIMA
Mas activas contra gramnegativos
CEFALOSPORINAS…

CLASIFICACION :

4.- Las Cefalosporinas de cuarta generación

como :
•CEFEPIMA.
•CEFPIROME.
• Son muy activos contra microrganismos
gramnegativos en una calificación de +++
CEFALOSPORINAS…

MECANISMO DE ACCION :

 Las Cefalosporinas inhiben a las

transpeptidasas que producen proteoglucanos que
dan rigidez a la pared bacteriana, provocando
lisis y destrucción de la bacteria.

Inhiben la síntesis de la pared de las células bacterianas,

de forma similar que lo hacen las penicilinas.
Inhiben la sintesis del peptidoglucano de la pared de las
bacterias, que da estabilidad y rigidez . Las
cefalosporinas la destruyen
CEFALOSPORINAS…

FARMACOCINETICA :

 Cefaclor y Cefadroxilo se administran VO.

Cefotaxima y Cefuroxima : via IM.
 Ceftriaxona, Cefoperazona y Cefotaxima
atraviesan la barrera hematoencefalica.
Su EXCRECION es por via urinaria o renal.
La Cefoperazona y la Ceftriaxona se excretan por bilis
hasta en un 75 % y 40 % respectivamente.
CEFALOSPORINAS…

FARMACOCINETICA :

 ABSORCION : Estables en medio acido, no le

afectan los alimentos pero si los antiacidos.

DISTRIBUCION: Las cefalosporinas de primera

generacion alcanzan concentraciones mínimas en LCR y
no requiere que las meninges estén inflamadas.
CEFALOSPORINAS…

FARMACOCINETICA :

 METABOLISMO : Es parcial y la realiza en

higado. Metabolismo Hepatico.
EXCRECION: Se elimina por medio de orina, bilis,
heces fecales y leche materna
CEFALOSPORINAS…

FARMACOCINETICA :

 1ª. Generacion:
Cefalexina, Cefradina y Cefadroxilo se
absorben en el intestino en grado variable.
La Cefalexina y Cefradina VO cada 6 hs.
Cefadroxilo cada 12 horas.
2ª.generacion:
•Cefaclor, Cefuroxima, Cefprozilo y Loracarbef –VO
•El Cefaclor es muy sensible a la beta-lactamasa y
disminuye su utilidad.
CEFALOSPORINAS…

FARMACOCINETICA :

 3ª. Generacion:
Todas las Cefalosporinas de 3ª. Generacion
penetran a todos los liquidos, con excepción de la
Cefoperazona.
La Ceftriaxona tiene Vida Media de 7-8 hs
Cefoperazona VM de 2 horas
Todas las demas de 3ª. Ge. VM de 1 a 1.7 hs
Ceftriaxona y Cefoperazona se eliminan por
bilis..
CEFALOSPORINAS…

FARMACOCINETICA :

 4ª. Generacion:
La Cefepima es mas resistente a la hidrolisis de
la beta-lactamasa.
Penetra bien en el LCR
Se elimina por via renal
Y su Vida media es de 2 horas.
Primera generación Segunda Tercera generación Cuarta generación
(Cefazolina, generación (cefotaxima, (cefepima)
cefalexina): (Cefuroxima, ceftriaxona,
cefoxitina, cefaclor): ceftazidima)
No penetran bien Excreción renal Penetran bien las Penetran bien las
las meninges meninges. meninges,
inflamadas. Ceftriaxona puede excreción urinaria
desplazar la
Excreción urinaria
bilirrubina de la
albúmina puede
inducir formación de
lodo en VB que cede
con la supresión.

infecciones piel y más actividad Infecciones Meningitis

tejidos blandos (S. contra pediátricas graves pediátrica, actividad
aureus y gramnegativos, como meningitis y antipseudomónica,
Streptococos grupo infecciones sepsis: neutropenia Staphylococcus,
A), ITU, Impetigo, respiratorias, febril (ceftazidima), ITU complicadas,
quimioprofilaxis urinarias y de OMA (cefixime 3a) quirúrgicas
quirúrgica tejidos blandos,
(cefazolina) (neumonía, S.
aureus)
SUSCEPTIBILIDAD A CEFALOSPORINAS
Actividad relativa in vitro de las cefalosporinas
____________________________________________________
Susceptibilidad bacteriana
____________________________________________________
Generación Gram positivos Gram negativos
____________________________________________________
Primera +++++
Segunda +++ ++
Tercer + +++
Cuarta ++ ++++*
______________________________________________________________
 Más de la mitad de las cefalosporinas de cuarta generación demuestran
buena actividad contra P. aeruginosa
CEFALOSPORINAS…

VIDA MEDIA :

 La vida media de las Cefalosporinas va desde

1.5 a 8 horas.
La vida media de Ceftriaxona es de 8 horas.
CEFALOSPORINAS…

INDICACIONES TERAPEUTICAS :

 Septicemia.
Peritonitis.
Abscesos intra-abdominales.
Infecciones ginecologicas.
Gonorrea. Resistente a Penicilina.
Infecciones respiratorias superiores-inferiores.
Quemaduras infectadas.
Heridas infectadas.
Infecciones postquirurgicas.
Infecciones del hueso y articulaciones.
CEFALOSPORINAS…

INDICACIONES TERAPEUTICAS :

 Infecciones de piel y tejidos blandos.

 Meningitis.
 Shigellosis.
 Salmonelosis.
Infecciones por Estafilococos.
Infecciones de vias urinarias.
Etc.
CEFALOSPORINAS…

TIENEN ACCION CONTRA :

 1ª. Generacion:
Cocos grampositivos (Neumococo Estrept,
Estafilococo)
E coli, Proteus mirabilis.
2ª.Generacion:
Activos contra aquellos resistente a la 1ª. Generacion.
Se amplia la cobertura vs gramnegativos
•Klebsiella, H. influenzae
•No contra Pseudomona aeruginosa.
•Contra Enterobacter
CEFALOSPORINAS…

TIENEN ACCION CONTRA :

 3ª. Generacion:
Activas contra Citrobacter, Haemophilus,
Neisseria.
Pseudomona aeruginosa(Ceftazidima y
Cefoperazona).
4ª.Generacion:
•Pseudomona aeruginosa, Hemophilus, Neisseria
•Cepas de Estreptococo
•Infecciones por enterobacter.
CEFALOSPORINAS…

REACCIONES SECUNDARIAS :

 Generalmente son bien toleradas.

Sin embargo hay hipersensibilidad.
Hipersensibilidad (1ª. Gen.)
Fiebre, Exantemas, Nefritis.
 Anemia Hemolitica
Nauseas, Vomito.
Diarrea.
Colitis pseudomembranosa..
Agranulocitosis.
CEFALOSPORINAS…

REACCIONES SECUNDARIAS :

Toxicidad: Dolor en sitio IM

Tromboflebitis cuando se aplica IV
Necrosis tubular (riñon) xCefaloridina.
 Estomatitis.
Glositis.
Sindrome de Steve Jhonson.
De lo mas importante.
Sindrome gris, en casos de dosis
Altas y por tiempo prolongado.
CEFALOSPORINAS…

CONTRAINDICACIONES:

 Hipersensibilidad.
Insuficiencia Renal.
Embarazo.
Lactancia.
Estas últimas 3 se consideran
Contraindicaciones relativas.
CEFALOSPORINAS…

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS:

 Con Probenecid se bloquea su

Excrecion.
Con Tetraciclinas disminuye su efecto
Bactericida.
CEFALOSPORINAS…

CEFALOTINA: ( 1ª.generacion).:

INDICACIONES :
•Infecciones del sistema respiratorio.
•Salmonelosis, Shigelosis, Fiebre Tifoidea
•Peritonitis, Abscesos abdominales
•Septicemias, IVU
•VIDA MEDIA : 7 hs.
REACCIONES ADVERSAS
•Flebitis
•Tromboflebitis
•Urticaria.
CEFALOSPORINAS…

CEFALOTINA: (1ª.generacion)

 Presentacion :
Frasco ampula de 1 gramo/5ml diluyente
DOSIS :
Adulto : 1-2 gramos IM o IV
cada 8 horas-12 horas.

Niño : 100 mgr/Kgr/dia/2-3 dosis.

CEFALOSPORINAS…

CEFADROXILO-( 1ª. Generacion):

INDICACIONES:
•Osteomielitis.
•Artritis Septica
•Inf.Resp. Sup e Inf
REACCIONES ADVERSAS:
•Gastroenteritis.
•Hipersensibilidad
•Moniliasis
•Vaginitis
•VIDA MEDIA : 1 – 7 hs.
CEFALOSPORINAS…

CEFADROXILO:( 1ª.generacion)

 Presentación :
 Tabletas de 250- 500 mgr. 1 gr.
 Suspensión de 125- 250 y 500 mgr/5 ml.
DOSIS :
Adulto : 250-500 mgr. O 1 gr.
cada 12 horas.

Niño : 25-50 mgr/Kgr/dia.

Promedio: 30 mgr
2 dosis.
CEFALOSPORINAS…

CEFALEXINA : (1ª generacion)

 INDICACIONES :
•Lesiones por Estafilococo.
•Gonorrea, Blenorragia.
•VIDA MEDIA : 0.8 hs
REACCIONES ADVERSAS:
•Hipersensibilidad.
•Moniliasis.
•Vaginitis
CEFALOSPORINAS…

CEFALEXINA : ( 1ª generacion)

PRESENTACION:
•Capsulas de 250 y 500 mgr.
•Suspension de 125, 250 y 500 mgr.
DOSIS :
•Adultos: 250 -500 mgr cada 6 horas.
•Niños : 25-50 mgr/kgr/dia 4 dosis
•O bien promedio
CEFALOSPORINAS…

CEFAZOLINA: ( 1ª generacion).:

INDICACIONES:
•Infecc. Resp. Inferior.
•Exacerbacion bacteriana de Bronquitis cronica.
•Neumnias.

REACCIONES ADVERSAS :
•Vaginitis, Moniliasis genital.
•Fiebre
•Prurito vulvar
•Eosinofilia
•IR
CEFALOSPORINAS…

CEFAZOLINA: ( 1ª generacion)

PRESENTACION:
•Caps de 500 mgr
•Amp. De 500 mgr
•Amp. De 1 gr
•VIDA MEDIA de : 1.8 hs
DOSIS : de .5 a 2 gr en 24 hs
•Adultos 1 gr VO o IM
•Cada 12 o 24 hs.
•Niños : 25 mgr/kgr/dia - a 100 mgr en 3 dosis.
CEFALOSPORINAS…

CEFACLOR:( 2ª.generacion).

INDICACIONES:
Bactericida de amplio espectro.
•Otitis media
•Sinusitis Aguda y cronica
•Bronquitis aguda y cronica
•Faringitis
Reacciones adversas: Hipersensibilidad
•Anafilxia, Broncoespasmo.
•Urticaria
•Trombocitopenia
•VIDA MEDIA : 0.8 HS
CEFALOSPORINAS…

CEFACLOR: (2ª.generacion)

 Presentación :

 Capsulas de 250- 500 mgr.

Tabletas de 375 mg y de 750 mgr
 Suspensión de 125 250 y 375mgr/5 ml.
CEFALOSPORINAS…

CEFACLOR: (2ª.generacion)

DOSIS :

Adulto : 250-500 mgr. Cada 8 horas

 Adulto. 375-750 mg. Cada 12 horas.
.Niño : 20-40 mgr/Kgr/dia. 2- 3 dosis.
CEFALOSPORINAS…

CEFUROXIMA: ( 2ª. Generacion)

INDICACIONES :
•Otitis-Rinitis-Laringitis
•Amigdalitis- Bronquitis.
•Neumonias. VIDA MEDIA 1.5 HS

REACCIONES ADVERSAS :
•Tromboflebitis
•Colitis pseudomembranosa.
•Cefalea, Vomito, diarrea
•Nauseas.
CEFALOSPORINAS…

CEFUROXIMA: (2ª generacion).

 PRESENTACION :

• Frasco-Ampula 750mgr. En 3 ml.

DOSIS :
• Adulto 750 mg-1.5 gr c/12 horas-8 hs. IV
•Niños : 30-50 mgr/kgr/dia/ 2 dosis.
CEFALOSPORINAS…

CEFOXITINA ( 2ª. Generacion)

INDICACIONES:
•Neumonias
•Abscesos pulmonares.
•Cistitis, Cervicitis
•Endometritis, Peritonitis
REACCIONES ADVERSAS:
Dolor, Tromboflebitis, Rash maculo-papular
Urticaria, Fiebre, Disnea
Anafilaxia, eosinofilia.
CEFALOSPORINAS…

CEFOXITINA DE 2ª. gen:

PRESENTACION :
•Ampolleta de 750 mgr 1 gr
•Sol. Inyectable de 750 mgr en 10 ml
DOSIS :
Adulto 1-2 gr cada 6 u 8 hs IV
75-150 /kgr/dia en 3-4 dosis

Niños : 80-160 mgr/kgr/dia

CEFALOSPORINAS…

CEFTRIAXONA:de 3ª. Gen.

INDICACIONES:
•Profilaxis de Gonorrea
•Inf. De piel y tejidos blandos
•Meningitis , Pancreatitis
REACCIONES ADVERSAS:
•Dolor en sitio de IM
•Eosinofilia
•Leucopenia
•Agranulocitosis
CEFALOSPORINAS…

CEFTRIAXONA 3a. generacion:

PRESENTACION :
 Frasco-Ampula 500 mgr- 1 gr. IM/3ml
Si se combina con Lidocaina al 1%
Puede causar alteraciones cardiacas.
Fco-.ampula de 500 mgr- 1 gramo IV
DOSIS :
 Adulto : 500 mg-1 gr(4gr)./dia IM o IV 1-2 dosis
IV. Infusión muy lenta.
Niños : 50-100 mgr/kgr/dia/ 1 dosis.
CEFALOSPORINAS…

CEFOTAXIMA de 3ª gen:

INDICACIONES:
•Meningitis, Endocarditis
•Septicemias, Bacteriemias, IVUs
•Infecciones genitales

REACCIONES ADVERSAS
Colitis
Moniliasis
Candidiasis oral
CEFALOSPORINAS…

CEFOTAXIMA de 3ª gen:

PRESENTACION
•Fco ampula de 1 gramo.

•VIDA MEDIA : 2 horas

DOSIS :
•Adultos 1-2 gr. Cada 12 hs
•50-200 mgr/kgr/dia en 2-3 dosis
•En Meningitis : 2 gr cada 6 u 8 horas IM-IV
•Niños : 20 mgr/kgr/dia acad 8 o cada 12 hs
CEFALOSPORINAS…

CEFOPERAZONA de 3ª gen:

INDICACIONES:
•Infecciones Respiratorias bajas.
•EPI-enf.pelvica inflamatoria.
•Endometritis
•VIDA MEDIA : 2 horas.
REACCIONES ADVERSAS:
•Dolor en sitio de la inyección.
•Flebitis.
•Nausea, vomito, diarrea.
•Prurito, fiebre y dolor abdominal
CEFALOSPORINAS…

CEFOPERAZONA de 3ª gen:

PRESENTACION:
• Cefoperazona de 500 mgr. 1 gr. y 2 gr.
•Amp. tabl-caps.

DOSIS :
•Adultos y Niños : 2 – 4 gramos al dia
•Cada 12 horas
CEFALOSPORINAS…

CEFTAZIDIMA de 3ª gen:

Nombre comercial: “Zadolina”

INDICACIONES :
•Neumonia.
•Endometritis, Meningitis.
•Celulitis pelvica. VIDA MEDIA : 2 hs.
REACCIONES ADVERSAS:
•Prurito, Erupcion cutanea
•Fiebre, Dolor abdominal.
•Diarrea, nausea, vomito
•Flebitis, Dolor en sitio de iny.
CEFALOSPORINAS…

CEFTAZIDIMA de 3ª gen:

Nombre comercial: “Zadolina”

PRESENTACION:
• Sol. Inyectable-ampolletas de 1 gr.
•En 3 ml. De disolvente..

DOSIS :
Adultos : 1-2 gr. IV o IM cada 8 hs.
O bien cada 12 horas.
75-150 mgr/kgr/dia 2-3 dosis.
CEFALOSPORINAS…

CEFEPIMA… de 4ª. gen:

Nombre comercial : “Maxipimi”

INDICACIONES :
•Neumonias, Bronquitis.
•Infeccion de vias Urinarias.
•¨Pielonefritis.

REACCIONES ADVERSAS:
•Vaginitis, Eritema
•Prurito, anafilaxia
•Urticaria y Erupciones cutaneas.
CEFALOSPORINAS…

CEFEPIMA: de 4ª. Gen.:

Nombre comercial : “Maxipimi”

PRESENTACION:
 Frasco-ampula 0.5 gr- 1 gramo. IV

VIDA MEDIA : 2 horas.

DOSIS : Adulto : 0.5-1 – 2 gr. / dia.

A. grave : 3-5 gr/dia.
75-120 mgr/kgr/dia en 2 dosis.
•Niños : 30-50 mgr/kgr/dia/ 2 dosis.
CEFALOSPORINAS…

CEFPIROME: DE 4ª. Gen.:

Nombre comercial: “Cefrom”

INDICACIONES :
•Infecciones nosocomiales.
•Bacteriemia.
•Septicemia. VIH.
•Infecc. Vias Respiratorias.
VIDA MEDIA : 4 horas.
CEFALOSPORINAS…

CEFPIROME 4ª-gen:

NC: “Cefrom”
CONTRAINDICACIONES :
•IR. IH.
•Embarazo, Lactancia.
•Niños menores de 12 años.
REACCIONES ADVERSAS:
•Reacciones anafilacticas
•Anemia Hemolitica.
•Trombocitopenia, Eosinofilia.
CEFALOSPORINAS…

CEFPIROME 4ª-gen:

NC: “Cefrom”
PRESENTACION :
•Frasco ampula de 1 gr.
•VIDA MEDIA : 4 horas..

DOSIS:
•Adultos : 1 gr. Cada 12 horas IM
•Niños : 30 mgr/kgr/ dia 2 dosis.
CEFALOSPORINAS…

POR SU
ATENCION
GRACIAS. .