atomización libera 10mg de droga).

Lidocaína angioedema por reacción alérgica; como

LIDOCAÍNA tópica, viscosa a 2%: por contacto se puede
aplicar con pincel o con el pulpejo del dedo
anestésico dental: adormecimiento prolongado
de labios y boca; como anestésico raquídeo:
Acción terapéutica. Anestésico local,
varias veces por día; por ingestión: 5ml 3 veces cefaleas, náuseas, vómitos y tortícolis.
antiarrítmico.
por día. Lidocaína inyectable: dosis usual para Administración parenteral como antiarrítmico:
Indicaciones. Anestesia local tópica en
adultos: a) anestesia caudal: analgesia rash cutáneo y angioedema por reacción
membranas mucosas accesibles (endoscopia o
obstétrica, 200mg a 300mg en solución a 1%; alérgica, dolor en el punto de inyección
exploración de esófago, laringe, boca, cavidad
analgesia quirúrgica, 200mg a 300mg en ansiedad, mareos, somnolencia.
nasal, faringe, recto, tráquea y tracto urinario),
solución a 2%; b) anestesia epidural: analgesia Interacciones. El uso simultáneo con
alivio sintomático de trastornos anorrectales
lumbar, 250mg a 300mg en solución a 1%; bloqueantes betaadrenérgicos puede lentificar
(hemorroides, dolor anorrectal), tratamiento de
anestesia lumbar: 200mg a 300mg en solución el metabolismo de la lidocaína por disminución
trastornos de la cavidad oral (dolor por
a 2%; c) infiltración: regional intravenosa; 50mg de flujo sanguíneo hepático. La cimetidina
irritación, inflamación en lesiones de boca y
a 300mg en solución a 0,5%; percutánea, 5mg a puede inhibir su metabolismo hepático. Los
encías, dolor por prótesis dental), tratamiento
300mg en solución a 0,5% o 1%; d) bloqueo medicamentos depresores del sistema nervioso
del dolor faríngeo, alivio y control del dolor en
nervioso periférico: bronquial, 200mg a 300mg central pueden aumentar los efectos
uretritis, tratamiento del dolor, prurito e
en solución a 2%; dental, 20mg a 100mg en depresores de la lidocaína. La utilización
inflamación de las enfermedades menores de la
solución a 2%; intercostal, 30mg en solución a simultánea con bloqueantes neuromusculares
piel. Por vía parenteral está indicada para
1%; paracervical y pudendo, 100mg en solución puede potenciar o prolongar la acción de éstos.
producir anestesia local o regional, analgesia y
a 1% en cada sitio; paravertebral, 30mg a 50mg La administración conjunta con
bloqueo neuromuscular en grado variable antes
de solución a 1%. Para su utilización como vasoconstrictores para anestesiar zonas
de las intervenciones quirúrgicas dentales y
antiarrítmico es preferible su administración irrigadas por arterias terminales (tales como
parto obstétrico; por vía intravenosa o
intravenosa en infusión continua: la dosis usual dedos de las manos, de los pies o pene) debe
intramuscular (acción sistémica) es el fármaco
para adultos es 20mg a 50mg/kg a un ritmo de ser muy cuidadosa ya que se puede producir
de elección para el tratamiento de urgencia de
1mg a 4mg/minuto luego de una dosis de carga isquemia y luego gangrena. Cuando se utiliza
las arritmias ventriculares.
de 1mg/kg a un ritmo aproximado de 25mg a como antiarrítmico, el uso simultáneo con otros
Dosificación. Lidocaína tópica, jalea a 2%: 5ml
50mg/minuto; la dosis usual en niños es antiarrítmicos puede generar efectos cardíacos
por aplicación hasta 3 veces por día; urología:
30mg/kg a un ritmo de 1mg a 4mg por minuto aditivos.
25ml en hombres y 15ml en mujeres. Lidocaína
tras una dosis de carga de 2mg/kg a un ritmo Contraindicaciones. Para cualquier vía de
tópica, pomada a 5%: varía según el uso y área
de 25mg a 50mg por minuto. administración: hipersensibilidad a la droga.
a anestesiar. Lidocaína tópica, solución a 4%:
Reacciones adversas. Administración tópica: Para administración parenteral: bloqueo
depende del área a anestesiar. Lidocaína
rash cutáneo, urticaria o angioedema por cardíaco completo, síndrome de Adams-Stokes,
tópica, aerosol a 10%: no sobrepasar los 30mg
reacción alérgica. Administración parenteral hipotensión severa, infección local en el lugar
por cuadrante de mucosa gingival u oral (cada
como anestésico local: rash cutáneo, urticaria o
donde se va a realizar la punción lumbar,
septicemia.
BUPIVACAÍNA
Acción terapéutica.
Anestésico local.
Propiedades.
Anestésico local tipo amida. Bloquea la
iniciación y la conducción de los impulsos
nerviosos mediante la disminución de la
permeabilidad de la membrana neuronal, a los
iones sodio, y de esta manera la estabilizan
reversiblemente. Esta acción inhibe la fase de
despolarización de la membrana neuronal, lo
que da lugar a que el potencial de acción se
propague de manera insuficiente y, como
consecuencia al bloqueo de la conducción. Su
absorción sistémica es completa. La velocidad
de absorción depende del lugar y la vía de
administración, y de la velocidad del flujo
sanguíneo en el lugar de inyección. Su unión a
las proteínas es muy alta, y su acción es
prolongada. Se elimina principalmente por
metabolismo seguido de excreción renal de los
metabolitos.
Indicaciones.
Anestesia local o regional, analgesia y bloqueo
neuromuscular antes de intervenciones
quirúrgicas, dentales y parto obstétrico.
Dosificación.
La bupivacaína a 0,25% produce en general
bloqueo motor incompleto y se utiliza cuando
la relajación muscular no es importante. A 0,5%
produce bloqueo motor y cierta relajación
muscular. A 0,75% produce bloqueo motor
completo y relajación muscular total. Dosis
para adultos: anestesia caudal: bloqueo motor
moderado de 15ml a 30ml de solución a 0,25%
repetidos una vez cada 3 horas, según
necesidades; bloqueo motor moderado a
completo: 15ml a 30ml de solución a 0,5% cada
3 horas, según necesidades; anestesia epidural:
bloqueo motor parcial a moderado: 10ml a
20ml de solución a 0,25% cada 3 horas según
necesidades; bloqueo motor de moderado a
completo: 10ml a 20ml de solución a 0,5% cada
3 horas, según necesidades; bloqueo motor
completo: 10ml a 20ml de solución a 0,75%;
dosis máxima: hasta 175mg como dosis única o
400mg/día. Para infiltración y bloqueo nervioso
en el área maxilar y mandibular: 9mg (1,8ml) de
clorhidrato de bupivacaína en solución a 0,5%
con adrenalina 1: 200.000 por punto de
inyección.
Reacciones adversas.
En general son dependientes de la dosis y vía
de administración. Son de incidencia menos
frecuente: cianosis, visión borrosa o doble,
mareos, ansiedad, excitación, somnolencia,
rash cutáneo, urticaria, aumento de la
sudoración, hipotensión y bradicardia.
Precauciones y advertencias.
Se deberá inyectar en forma lenta realizando
frecuentes aspiraciones antes de cada
inyección y durante ellas, para reducir el riesgo
de administración intravascular accidental. La
administración de un anestésico local durante
el parto puede producir cambios en la
contractilidad uterina o en los esfuerzos de
expulsión.
Interacciones.
La inhibición de la transmisión neuronal que
producen los anestésicos locales puede
antagonizar los efectos de los antimiasténicos
en el musculoesquelético. Con los
medicamentos que producen depresión del
SNC es probable que los efectos depresores
sean aditivos. Los bloqueantes
neuromusculares pueden potenciar o prolongar
su acción y también la inhibición de la
transmisión neuronal. Se recomienda
precaución en ancianos o pacientes debilitados
por ser más sensibles a la toxicidad sistémica.
Contraindicaciones.
Disfunción cardiovascular, sobre todo bloqueo
cardíaco o shock, hipersensibilidad a la droga,
disfunción hepática o renal.

MEPIVACAÍNA
Acción terapéutica.
Anestesia local.
Propiedades.
Es una base débil altamente liposoluble
perteneciente químicamente a las
aminoamidas que desarrolla un efecto
anestésico local. Como todos estos agente
bloquea la propagación de los estímulos
nerviosos a través de un efecto bloqueante
selectivo de los canales de sodio en la
membrana nerviosa; de esta forma se impide el
desarrollo de potenciales de acción neurales y
por ende se bloquea la neurotransmisión. Su
acción es rápida (4 a 20 minutos) luego de la
inyección dependiendo de la técnica anestésica
empleada, la dosis y la concentración del
fármaco empleada. Luego de su aplicación
rápidamente alcanza el plasma donde se liga a
las proteínas plasmáticas (75%) incluyendo alfa
glicoproteína ácida. Su vida media plasmática
es de 1,9 a 3,2 horas y en neonatos 8,7 a 9
horas. Sufre biotransformación hepática,
hidroxilación y N-desmetilación, seguida de
conjugación con ácido glucurónico. Los
metabolitos que aparecen en bilis pueden
reabsorberse en el intestino para ser
finalmente eliminados por vía renal.
Indicaciones.
Anestesia local, regional o epidural.
Dosificación.
Para anestesia infiltrativa: 40ml de la solución
al 1% (hasta 400mg). para anestesia epidural:
20ml de la solución al 1,5-2% (hasta 20ml). Para
bloqueos periféricos se usa hasta 40ml de la
solución al 1%. La dosis máxima en adultos es
de 5,5 a 6mg/kg y en pediatría 4,5 a 5mg/kg. La
duración de la analgesia quirúrgica varía entre 2
y 3 horas.
En las a
Reacciones adversas.
nestesias regionales se han observado
neuropatía, lesión del nervio, aracnoiditis,
oclusión de la arteria espinal anterior. En el
bloqueo paracervical puede aparecer
bradicardia o taquicardia fetal, en la anestesia
epidural puede presentarse hipotensión y
bradicardia. En pacientes con bloqueo cardíaco
parcial o completo puede provocar depresión
de la conducción miocárdica.
Contraindicaciones.
Antecedentes de hipersensibilidad a los
anestésicos locales del tipo amida.

ROPIVACAÍNA
Acción terapéutica.
Anestésico local.
Indicaciones.
Anestesia quirúrgica: bloqueo epidural para cirugía, incluida
sección cesárea; bloqueo infiltrativo local. Manejo del dolor
agudo: infusión epidural continua o administración de bolo
intermitente (dolor posoperatorio o de parto); bloqueo local
infiltrativo.
Dosificación.
Sólo debe ser usado por especialistas en anestesia regional o
bajo su supervisión y la inyección debe ser lenta o en dosis
progresivas, con una rigurosa observación de las funciones
vitales y manteniendo el contacto verbal. En general, la
anestesia quirúrgica requiere concentraciones y dosis más
altas, mientras que para la analgesia se recomiendan
concentraciones menores. Antes y durante su administración se
recomienda una cuidadosa aspiración para prevenir la
inyección intravascular. En caso de administrar altas
concentraciones (bloqueo epidural), se recomienda realizar
primero una dosis de prueba de lidocaína con adrenalina.
Cuando se usan bloqueos prolongados (administración
continua o bolos repetidos) debe tenerse en cuenta el riesgo de
alcanzar concentraciones tóxicas o inducir daño nervioso local.
Para el tratamiento del dolor posoperatorio se recomienda:
inducir bloqueo epidural con 7,5mg/ml y mantener la analgesia
con una infusión de 2mg/ml a un ritmo de 12-20mg por hora.
En la mayoría de los pacientes se observó que esta técnica
provee una analgesia adecuada en los casos de dolor
posoperatorio moderado o severo, con ausencia o sólo con un
leve bloqueo motor progresivo y una reducción significativa de
la necesidad de administrar opioides.
Reacciones adversas.
En ausencia de sobredosis o inyección intravascular inadvertida,
las reacciones adversas son raras e incluyen hipotensión
arterial, bradicardia, reacciones alérgicas (en la mayoría de los
casos shock anafiláctico severo), neuropatías, disminución del
cordón espinal (síndrome de la arteria espinal anterior,
aracnoiditis, cola de caballo). La administración de dosis altas o
la inyección intravenosa inadvertida pueden ocasionar
hipotensión, náuseas, vómitos, parestesias, aumento de la
temperatura, cefaleas, retención urinaria, mareos,
hipertensión, calambres, taquicardia, ansiedad, hipoestesia.
Precauciones y advertencias.
Administrar con precaución en pacientes con enfermedades
hepáticas severas, debido a que la ropivacaína se metaboliza
ampliamente en el hígado; en algunos casos puede ser
necesario reducir la repetición de la dosis debido a una
eliminación más prolongada. En forma similar, se debe tener
cuidado en aquellos pacientes con acidosis o disminución de la
concentración de las proteínas plasmáticas, ya que se puede
incrementar el riesgo de toxicidad sistémica. Durante la
administración epidural, el riesgo de hipotensión y bradicardia
puede disminuirse mediante expansión intravascular o por
aplicación de vasopresores. Estudios de control de la fertilidad y
la reproducción realizados en ratas han indicado que sólo con
dosis muy elevadas se observó un aumento de la pérdida de
crías hasta tres días antes del parto. Estos efectos se
consideraron que eran consecuencia de un mayor descuido de
la madre debido a la toxicidad que sufría. Los estudios de
teratogenicidad en ratas y conejos no mostraron alteraciones
sobre la organogénesis o el desarrollo fetal temprano. No se
han realizado ensayos clínicos en mujeres embarazadas con
ulterior parto pretérmino; se aconseja que su administración
sólo se lleve a cabo en aquellos casos en que el beneficio
justifique un riesgo potencial en el feto. Sin embargo, su uso
para anestesia obstétrica a término está bien estudiado y no se
han observado efectos negativos. No se conoce si la ropivacaína
o sus metabolitos son excretados en la leche materna en seres
humanos. Según la dosis, puede tener un efecto muy leve sobre
la función mental y la coordinación, al afectar sólo en forma
temporal la locomoción y el estado de alerta.
Interacciones.
Administrar con precaución en pacientes que hayan recibido
otros anestésicos locales o agentes químicamente relacionados,
ya que los efectos tóxicos son aditivos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida.
Sobredosificación.
En caso de sobredosis se observan principalmente signos y
síntomas en el sistema nervioso central (SNC) y sistema
cardiovascular. La toxicidad del SNC es una respuesta gradual
de severidad escalonada y se manifiesta con trastornos visuales
y auditivos, hipoestesia perioral, mareos, sensación de cabeza
vacía, hormigueos, parestesia, disartria, rigidez, contracciones
espasmódicas musculares que pueden preceder a convulsiones
generalizadas, inconsciencia. Durante las convulsiones pueden
sobrevenir rápidamente hipoxia e hipercarbia, debidas a un
aumento de la actividad muscular, junto a las alteraciones
respiratorias, apnea, acidosis metabólica. La toxicidad
cardiovascular incluye hipotensión, arritmia y paro cardíaco.
Estos efectos son precedidos por signos de toxicidad en el SNC,
excepto en los casos en los cuales el paciente esté recibiendo
un anestésico general o sedado con drogas tales como
benzodiazepinas o barbitúricos. Ante la aparición de toxicidad
aguda, se debe interrumpir la administración de ropivacaína. Si
aparecen convulsiones, mantener la oxigenación y administrar
anticonvulsivantes. El suxametonio también puede emplearse
en estos casos, ya que frena las contracciones musculares con
rapidez, pero requiere intubación traqueal y ventilación
controlada. En caso de depresión cardiovascular, se debe
administrar efedrina y, en caso de paro cardíaco, instituir de
inmediato resucitación cardiopulmonar.
 "geriátricas", asociada con otros activos Anestésico local infiltrativo. Eutrófico en
(prasterona, vitamina B12, aminoácidos, geriatría.
ginseng) a partir de una supuesta acción
eutrófica y revitalizadora celular. Luego de Dosificación.
PROCAÍNA su administración por inyección
intravenosa o subcutánea, la procaína
Solución corriente al 1% y 2%.
Acción terapéutica.
produce analgesia sistémica de origen Reacciones adversas.
Anestésico local. Eutrófico celular.
central por elevación del umbral doloroso. Cuando se aplica por vía intravenosa,
Desarrolla, además, una acción como base para la anestesia quirúrgica,
Propiedades.
anticolinérgica (parasimpaticolítica), pueden presentarse en forma ocasional
Es un derivado éster amínico terciario del
antiarrítmica y antifibrilar. Una vez trastornos nerviosos (excitación, vértigo,
ácido paraaminobenzoico (PABA), que
aplicada y absorbida, la droga alcanza la cefalea) y cardiovasculares (taquicardia,
ejerce un efecto anestésico al bloquear la
sangre, donde es hidrolizada con rapidez colapso vascular, arritmias).
conducción nerviosa cuando se aplica en
por acción enzimática (procainesterasa)
forma local. Este efecto anestésico es
para desdoblarse en PABA y Interacciones.
reversible, ya que la acción paralizante
dimetilaminoetanol. La biotransformación Puede competir con la acción relajadora
sobre las fibras sensitivas del sistema
metabólica también se realiza, en forma del músculo de los agentes bloqueantes
nervioso desaparece al cabo de cierto
parcial, en el hígado. Por su breve vida neuromusculares (succinilcolina).
tiempo de aplicado en la zona que se
media, rápida destrucción enzimática y la
desea anestesiar. Su aplicación por
excreción renal de productos de Contraindicaciones.
infiltración troncular o bloqueo nervioso,
degradación el efecto de la procaína es Hipersensibilidad al fármaco. Cardiopatías
anestesia epidural o raquídea (espinal) se
breve; debido a ello en ciertas técnicas (isquémica e hipertensiva).
logra por estabilización de las cargas
anestésicas locales se la asocia con
eléctricas de las membranas celulares, lo
vasoconstrictores (adrenalina) para
que impide la vehiculización y conducción
lentificar su absorción y prolongar su
del impulso nervioso y torna i<->nex<-
actividad.
>ci<->tables a las fibras o neurofibrillas. La
procaína forma parte de numerosas
Indicaciones.
especialidades medicinales denominadas