QUINOLONAS

1. MECANISMO DE ACCIÓN
DNA girasa: introduce super hélices negativas al DNA.
Actúa a este nivel principalmente en GN-
ToPoisomerasa IV: separa las cadenas madre-hija recién sintetizadas en la
bacteria.
Actúa a este nivel principalmente en GP+
no existe DNA girasa en eucariota pero sí semejante Topo II, afectada en altas
dosis
2. ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Enterobacteriaceae, shigella, campylobacter
N gonorrhoeae resistente
Stafilo, estrepto sensibles
bacterias intracelulares inhibidas por FLUOROquinilonas: MIcoplasma,
MIcobacterium, LEgionela, CHlamidia Brucella (MILECHB)
anaerobios por moxifloxacino 4ta
Resistencia
● Modificación del sitio de acción (DNA girasa y Topoisomerasa IV)
● Alteración del sitio de acción (gyr A)
● Disminución de la permeabilidad y bombas de eflujo
● Mutaciones en las enzimas por plásmido que desarrollan proteínas que se
unen y protegen a las Topoisomerasas de las quinolonas
● Resistencia cruzada por plásmidos.
● pseudo, estafilo y entero aumentan resistencia a Fluoroquinolonas (FQ)

3. ADME
absorción ORAL y Cmax de las FQ en 3 h
Vd (volumen de distribución) alto por ello llega intracelularmente
No SNC
Comida retrasan tiempo de Cmx
Eliminación renal excepto moxifloxacino
4. QUINOLONAS INDIVIDUAL
a. NORFLOXACINA (2DA GENERACION)
actividad G- similar a ciprofloxacina
niveles sérico bajos por ello solo se usa en ITU y GI
metabolismo hepático
eliminación por orina (25% sin cambios)
b. CIPROFLOXACINA (2DA GENERACION)
Bd 70%
VO -VP
vida media 5h
ITU, prostatitis
diarrea del viajero e infecciones intraabdominales con metronidazol
Pseudomonas
Ántrax, tularemia
c. OFLOXACINA/LEVOFLOXACINA ( 2DA /3RA GENERACIÓN)
G+ más potente, antiestreptocócica
Bd excelente, por ello igual dosis oral que intravenosa
ITU, prostatitis
diarrea del viajero e infecciones intraabdominales con metronidazol
Pseudomonas, S. Aureus
d. MOXIFLOXACINA (4TA GENERACION)
buena biodisponibilidad y distribución
● mejor G+
● mayor actividad contra anaerobios (B. Fragilis) pero menos contra
Pseudomonas aeru
● metabolismo hepático
● por orina sin cambios 25% no alcanza concentraciones altas, por ello no se
usa en infecciones urinarias
e. GATIFLOXACINA Y GEMIFLOXACINA
similar espectro a moxifloxacina
aumento contra G+ menor pseudomonas y fragilis
eliminación renal

5. USOS TERAPEUTICOS
TRACTO URINARIO
El Ácido Nalidíxico ( 1RA GENERACIÓN) es útil
FQ son más potentes que el COTRIMOXAZOL o B LACTAMAS ORALES
se reserva para cistitis complicada y pielonefritis, se trata por 5 a 7 días
PROSTATITIS
FQ efectivas en pacientes que no responden a COTRIMOXAZOL
TRANSMISIÓN SEXUAL
NO contra sífilis, pero sí clamidia chancro
NO gonorrea
INFECCIÓN GI
● diarrea del viajero, CIPROFLOXACINO profiláctico de dosis diaria
● cipro y ofloxa curan fiebre entérica por SALMONELLA
 ● junto a metronidazol se tratan infecciones intraabdominales excepto
ENTEROCOCO
● moxifloxacino efecto similar a PIPE-TAZO contra infecciones
intraabdominales complicadas
TRACTO RESPIRATORIO
Las nuevas FQ (levo, moxi, gemi) actúan contra S pneumoniae, h influenzae
y atípicos→ neumonía adquirida en la comunidad
MUSCULOESQUELÉTICOS
osteomielitis crónica contra S aureus
para pie diabéitco junto a un antianaeróbico

6. EFECTOS ADVERSOS
GI
náuseas, vómitos, malestar abdominal
COLITIS por CLOSTRIDIUM
NEUROLÓGICOS
cefaleas mareos
raros alucinaciones y convulsiones con antecedentes
MUSCULOESQUELÉTICOS
artralgias dolor articular
ruptura de tendón de aquiles reconocido en adulto consumidores de
corticosteroides- daño en el cartílago y malformaciones . No Emb. Ni niños
ADVERSOS:
moxi aumento de QT TORZADA DE PUNTAS se reducen al usar
FLUOROquinolonas
fotosensibilidad
gatifloxa: hipo e hiperglucemia

7. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
forman complejos con cationes divalente y trivalente. se quelan con calcio hierro
aluminio
se recomienda tomar con unas 2 horas de separación
los AINES incrementan desplazamiento de GABA que provocan quinolonas,
empeorando efecto adversos neurológicos
cuidado con pacientes con antiarrítmicos case 3 (amiodarona) y IA (quinidina)

NITROFURANTOÍNA

Se usa para la prevención y tratamiento de las ITU

1. ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

● Se activa mediante reducción enzimática, con la formación de productos

intermedios muy reactivos que parecen ser la causa de la propiedad del fármaco de
lesionar el DNA
● Las bacterias reducen a la nitrofurantoína con más rapidez que las células de
mamíferos y se considera que esto contribuye a la actividad antimicrobiana
● Actividad contra → E. coli y enterococos.
● Son resistentes → Proteus y Pseudomonas, Enterobacter y Klebsiella
● Es bacteriostática (< = 32 μg/ml) - Bactericida ( >= 100 μg/ml)
● La actividad antibacteriana es más alta en la orina ácida.

2. FARMACOLOGÍA TOXICIDAD Y USOS TERAPÉUTICOS

● Se absorbe con rapidez y por completo en TGI

● Se elimina con rapidez.
● El T1/2 plasmática es de 0.3 a 1 h; alrededor de 40% se excreta sin cambio en la
orina.
● La nitrofurantoína pigmenta de color pardo la orina.
● La dosis oral en los adultos es de 50 a 100 mg cuatro veces al día con las comidas y
a la hora de acostarse (evitar las recidivas.)
● La dosis diaria en los niños es de 5 a 7 mg/kg
● Un ciclo de tratamiento no debe superar los 14 días
● Las mujeres embarazadas, los individuos con alteraciones de la función renal y los
niños menores de un mes de edad no deben recibir nitrofurantoína
● No se recomienda para tratar la pielonefritis y la prostatitis.

3. EFECTOS ADVERSOS

● GI
● Reacciones de hipersensibilidad , como escalofrío, fiebre, leucopenia,
granulocitopenia, anemia hemolítica (relacionada con deficiencia de G6PD), ictericia
colestásica y daño hepatocelular.
● La hepatitis activa crónica es infrecuente.
● Neumonitis aguda. La fibrosis pulmonar intersticial puede ocurrir en ancianos.
● no se utiliza en 3er trimestre, se usa como profiláctico en los 2 primeros
● La anemia megaloblástica es infrecuente.
● Polineuropatías