Está en la página 1de 55

AGONISTAS Y ANTAGONISTAS

ADRENERGICOS
AGONISTA ANTAGONISTA
ADRENERGICO ADRENERGICO

Es un farmaco que Es un farmaco que


ejerce efectos actua inhibiendo la
similares o identicos a accion de los
los de la adrenalina receptores
(epinefrina). adrenergicos.
CATECOLAMINAS Y FÁRMACOS
SIMPATICOMIMÉTICOS
 Gran parte de las acciones de las
catecolaminas y de los simpaticomimeticos
se clasifican en siete tipos generales:
Una accion excitadora periferica en algunos tipos de
musculos de fibra lisa, como los de vasos sanguineos que
se distribuyen en la piel, los rinones y las membranas
mucosas, y en celulas glandulares como las de las glandulas
salivales y sudoriparas.

Una accion inhibidora periferica en otros tipos de musculos


de fibra lisa como los que estan en la pared de los intestinos,
en el arbol bronquial y en vasos sanguineos que
llevan sangre a musculos de fibra estriada.
Una accion excitadora del corazon que acelera la frecuencia
de su latido e intensifica la fuerza de su contraccion.

Acciones metabolicas como las que incrementan la glucogenolisis


en higado y musculo, y la liberacion de acidos
grasos libres procedentes del tejido adiposo.

Acciones endocrinas como la modulacion (incremento o


disminucion) de la secrecion de insulina, renina y hormonas
hipofisarias.
Acciones en el sistema nervioso central (SNC), como la
estimulacion respiratoria, intensificacion del estado de
vigilia y de la actividad psicomotora y disminucion del
apetito.

Acciones presinapticas que inhiben o facilitan la liberacion


de neurotransmisores; la accion inhibidora es la que
posee mayor importancia fisiologica.
CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS
SIMPATICOMIMÉTICOS

 Las catecolaminas y los simpaticomimeticos


se clasifican en:

Simpaticomiméticos
INDIRECTA MIXTA
de acciones directa
SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIONES DIRECTA

 incluye productos que actúan de manera


directa en uno o mas de los receptores
adrenérgicos;
Extraordinaria No poseer Los fármacos
Pueden tener:

selectividad selectividad o de acción


por un subtipo tenerla en indirecta
específico de forma mínima incrementan
receptor. y actuar en la
diferentes disponibilidad
tipos de ellos. de la
norepinefrina .
ESTO SE LOGRA

 1. Al liberar o desplazar la noradrenalina


(Anfetamina y Tiramina).
 2.Al bloquear el transporte de la noradrenalina
al interior de las neuronas simpaticas
(cocaina).
 3.Al bloquear las enzimas metabolizantes
como monoaminooxidasa (MAO)
FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN
MIXTA
los que liberan en forma indirecta NE y que
de
manera directa activan receptores.
Sus efectos disminuyen, pero no desaparecen
con la administracion precia de reserperina o
guanetidina.
FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN
INDIRECTA
 Su administracion previa de Reserpina o
Guanetidina anula la respuesta de la
Anfetamina o Tiramina.
CATECOLAMINAS ENDÓGENAS
EPINEFRINA

 La epinefrina (adrenalina) es un estimulante


potente de los receptores adrenérgicos α y β
por igual, y por ello son complejos sus
efectos en órganos “efectores” o blanco.
SON TRES LOS MECANISMOS QUE
EXPLICAN EL INCREMENTO
DE LA PRESIÓN ARTERIAL CAUSADO POR
PRESION ARTERIAL LA EPINEFRINA:
 El incremento de la presión 1. • La estimulacion directa del
sistólica es mayor que el de miocardio que intensifica la
la diastólica, de tal forma potencia de la contraccion
que se ensancha la presión ventricular (accion inotropica
diferencial o del pulso. positiva)
Conforme disminuye y 2. • Aceleracion de la frecuencia
desaparece la respuesta, la cardiaca (accion cronotropica
presión media puede positiva)
disminuir por debajo de lo 3. • Vasoconstriccion en muchos
normal antes de volver a lechos vasculares, en particular
en los vasos de resistencia
los niveles “testigo”.
precapilares de la piel, las
mucosas y los rinones, junto con
intensa constriccion de las
venas.
EFECTOS VASCULARES
 Disminuye la excrecion de
 La acción vascular principal sodio, potasio y cloruro y
de la epinefrina se ejerce puede aumentar,disminuir
en las arteriolas más o no cambiar el volumen de
pequeñas y en los orina.
esfínteres precapilares,
aunque también
reaccionan a ella las
grandes venas y arterias.
La epinefrina inyectada
disminuye en forma
considerable el flujo
sanguíneo cutáneo, con
constricción de los vasos
precapilares y venillas.
EFECTOS EN EL CORAZON

 Al acelerar el ritmo  La conduccion por el sistema de


Purkinje depende del nivel de
cardiaco, la epinefrina potencial de la membrana en el
acorta de manera momento de la excitacion. La
preferente la sistole de tal disminucion excesiva de dicho
potencial origina trastorno de la
forma que no se acorta la conduccion, que varia desde la
duracion de la diastole. conduccion lenta hasta el
bloqueo completo. La epinefrina
suele incrementar el potencial de
membrana y mejora la
conduccion en las fibras de
Purkinje que hayan sido
despolarizadas de manera
excesiva.
EFECTOS EN EL
MUSCULO LISO
 El estomago suele relajarse y se
contraen los esfinteres pilorico e
ileocecal, pero tales efectos
dependen del tono preexistente del
musculo; si era alto, la epinefrina
causara relajacion, y La epinefrina
relaja el musculo detrusor de la
vejiga como resultado de la
activacion de los receptores β y
contrae los musculos del trigono y
del esfinter a causa de su actividad
agonista α; ello puede dar como
resultado dificultad para iniciar la
miccion y contribuir ala retencion de
orina en la vejiga.
 i era bajo, contraccion.
La epinefrina modifica la
respiracion
sobre todo al relajar los
musculos bronquiales.
Ejerce
una accion broncodilatadora
potente que se vuelve mas
evidente cuando los
musculos mencionados se
contraen por
alguna enfermedad, como
sucede en el asma bronquial
o en
respuesta a farmacos o
algunos autacoides. En tales
situaciones
la epinefrina ejerce un
extraordinario efecto
terapeutico
como antagonista fisiologico
de sustancias que originan
broncoconstriccion.
EFECTOS EN LA RESPIRACION
Debido a la imposibilidad
de penetrar el sistema
nervioso central por ser un
compuesto mas bien polar,
la epinefrina, en las dosis
terapeuticas
habituales, no es un
estimulante potente del
SNC. Puede
originar inquietud,
ansiedad, cefalea y temblor
en muchas
Personas.
pueden ser consecuencia
de manifestaciones
somaticas
de ansiedad. Otros
farmacos
simpaticomimeticos pueden
EFECTOS
cruzar con EN EL SISTEMA
facilidad la NERVIOSO CENTRAL
barrera hematoencefalica.
La epinefrina ejerce varias
influencias
importantes en los fenomenos
metabolicos; incrementa
las concentraciones de
glucosa y lactato en la sangre.
La secrecion de
insulina queda inhibida por la
interaccion con los receptores
α2 y es intensificada por la
activacion de los receptores
β2;
el efecto predominante que
causa la epinefrina es la
inhibicion.

EFECTOS METABOLICOS
EFECTOS DIVERSOS
 Los efectos de la epinefrina en las glandulas
secretoras no son intensos y en muchas de ellas por
lo regular hay inhibicion de la secrecion, en parte por
la disminucion del flujo sanguineo causada por La
vasoconstriccion.
 Estimula la produccion de lagrimas y una secrecion
mucosa escasa por parte de glandulas salivales.
Despues de la administracion sistemica de epinefrina
son minimas la sudoracion y la actividad pilomotora,
pero aparecen despues de la inyeccion intradermica
de soluciones muy diluidas de ella o de norepinefrina.
Los efectos comentados son inhibidos por los
antagonistas del receptor α.
ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN.

• En la mucosa • Se hace con • La absorción es

TEJIDOS SUBCUTANEOS
INGERIDA

INYECCION
de las vías relativa lentitud más rápida
por la después de
gastrointes- inyección
tinales y el vasoconstricció
n local, y el intramuscular.
hígado es ritmo puede En situaciones
conjugada y disminuir de emergencia
oxidada en todavía más por se necesita a
forma rápida. veces
la hipotensión administrar la
sistémica epinefrina por
vía intravenosa.
ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN.
Cuando se nebulizan e inhalan
soluciones relativamente concentradas,
las acciones de la
epinefrina se circunscriben en gran
medida a las vias respiratorias;
sin embargo, pueden surgir reacciones
generales como
las arritmias, en particular si se
administran grandes dosis.

 La epinefrina es inactivada con


rapidez en el organismo. En esta
funcion asume importancia
particular el higado, en el cual
abundan las enzimas encargadas
de destruir la epinefrina circulante.
TOXICIDAD, EFECTOS ADVERSOS Y
CONTRAINDICACIONES
CEFALE
PUEDE A TEMBLORE PALPITACION INQUIETU
CAUSA PULSATI S ES D
R L CEDE
N
CON

TRANQUILIZACI ENTORNO
EL DECUBITO REPOSO
ON VERBAL QUIETO

Entre las reacciones mas


Entre las reacciones
graves estan lamas
hemorragia cerebral y
graveslas
estan la hemorragia
arritmias cardiacas.cerebral y las arritmias cardiacas.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS.
Lograr el alivio rápido en situaciones de
Emergencia.

Para prolongar la acción de anestésicos


locales.

Sus efectos en el corazón consistan


en restaurar el ritmo de la víscera en individuos
con paro cardiaco causado por diversos factores.

Reducción de la hemorragia superficial (tópica).


NORAEPINEFRINA

Liberado por
nervios Constituye del 10
al 20% del
simpáticos contenido
posganglionares

Es un mediador catecolamínico de
la médula
químico suprarrenal

NE
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

EFECTOS
EN DOSIS PEQUEÑAS OTROS EFECTOS
CARDIOVASCULARES
• Aumentan las • causan vasodilatación • El fármaco ocasiona
presiones sistólica y y disminuyen la presión hiperglucemia y otros
diastólica y por lo arterial, porque los efectos metabólicos
regular la diferencial vasos de músculos de similares a los que
(del pulso). fibra estriada se produce la epinefrina,
• La resistencia vascular contraen y no se pero se observan sólo
periférica aumenta en dilatan cuando se administran
casi todos los lechos grandes dosis porque
vasculares y disminuye la
la corriente sanguínea • NE no tiene tanta
renal. eficacia como
“hormona” como la
epinefrina
ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN.

 La norepinefrina, a semejanza de la
epinefrina, no es eficaz despues de ingerida
y es poca su absorcion en los puntos de
inyeccion subcutanea. En el organismo es
inactivada con rapidez por las mismas
enzimas que metilan y desaminan
oxidativamente la epinefrina.
TOXICIDAD, EFECTOS ADVERSOS Y
PRECAUCIONES.
 se observa un incremento mayor de la
presion arterial con la norepinefrina.
 La administracion en goteo debe hacerse en
un punto alto de la extremidad, de
preferencia con una canula larga de plastico
que se extienda en sentido central.
APLICACIONES Y UTILIDAD TERAPÉUTICA.

 La norepinefrina se utiliza como


vasoconstrictor para aumentar o conservar la
presion arterial en algunas situaciones de
cuidados intensivos.
DOPAMINA
 es el precursor metabolico inmediato de la
norepinefrina y la epinefrina; es un
neurotransmisor central en particular importante
para la regulacion del movimiento y posee
importantes propiedades farmacologicas
intrinsecas. En la periferia es sintetizada en
celulas epiteliales del tubulo proximal y se cree
que ejerce efectos diureticos y natriureticos
locales. Sirve de sustrato para MAO y COMT y
por ello es ineficaz cuando se administra por via
oral.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Efectos
OTROS EFECTOS
cardiovasculares.
• al activar la • Las dosis pequeñas • En el sistema
adenililciclasa e de DA en goteo nervioso central
incrementar las intravenoso existen receptores
concentraciones aumentan la específicos de DA,
intracelulares de filtración glomerular, pero la dopamina
AMP cíclico (cAMP), el flujo sanguíneo inyectada por lo
termina por originar renal y la excreción común no posee
vasodilatación. de sodio. efectos en dicha
porción del sistema
nervioso porque no
cruza fácilmente la
barrera
hematoencefálica.
PRECAUCIONES, REACCIONES ADVERSAS Y
CONTRAINDICACIONES.

Antes de administrar Durante Si el paciente ha recibido un


dopamina a pacientes en el goteo intravenoso de inhibidor de MAO, será
estado de choque dopamina pueden surgir mejor no usar dopamina o
debe corregirse la náusea, utilizarla en dosis muy
hipovolemia mediante vómito, taquicardia, dolor pequeña (décima
transfusiones de anginoso, arritmias, cefalea, parte o menos). También se
sangre entera, plasma u otra hipertensión necesita el ajuste cuidadoso
solución apropiada. y vasoconstricción periférica. de la dosis en personas que
reciben antidepresivos
tricíclicos.
APLICACIONES TERAPEUTICAS

 La DA se utiliza en el tratamiento
 de la insuciencia congestiva cardiaca grave,
sobre todo en sujetos con oliguria o con
resistencia vascular periferica baja o normal.
Tambien puede mejorar los parametros
siologicos en el tratamiento del choque
cardiogeno y del septico.
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES β
ADRENÉRGICOS
 Los farmacos de esta categoria se han
utilizado en muchas situaciones clinicas,
pero en la actualidad desempenan una
funcion importante solo en el tratamiento de
la broncoconstriccion en asmaticos
(obstruccion reversible de vias respiratorias)
o en la enfermedad pulmonar obstructiva
cronica
 Los agonistas de los receptores β se pueden
utilizar para estimular la velocidad y la
potencia de la contraccion cardiaca.
ISOPROTERENOL

 es un potente agonista del receptor β no


selectivo, con muy poca afinidad por los
receptores α. En consecuencia, ejerce
potentes efectos en todos los receptores β y
practicamente no los tiene en los receptores
α.
ACCIONES FARMACOLOGICAS

Disminuye la presión diastólica,

El gasto cardiaco
aumenta

En el corazón puede ocasionar


palpitaciones, taquicardia sinusal
y arritmias más grave
Relaja casi todas las
variedades de
músculo de fibra cuando
su tono es grande

Evita o corrige la
broncoconstricción.
ABSORCIÓN, DESTINO Y ELIMINACIÓN.

 El isoproterenol se absorbe con facilidad si


se aplica por via parenteral o en aerosol.

Es metabolizado sobre todo en el higado y otros tejidos, por


accion de COMT. Es un sustrato relativamente ineficaz de
MAO y no es captado por las neuronas simpaticas en la
misma magnitud en que ellas captan la epinefrina y la
norepinefrina.
TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS.
 Son frecuentes
palpitaciones,
taquicardia, cefalea,
rubor; tambien a
veces aparece
isquemia del corazon
y arritmias, sobre todo
en personas con una
coronariopatia
primaria.
USOS TERAPÉUTICOS.

 El isoproterenol se puede utilizar en


situaciones de emergencia para estimular la
frecuencia cardiaca en individuos con
bradicardia o bloqueo cardiaco,
DOBUTAMINA

Los efectos farmacologicos de la dobutamina provienen de


interacciones directas con los receptores α y β, y sus
acciones al parecer no son resultado de la liberacion de
norepinefrina de las terminaciones nerviosas simpaticas ni
son ejercidas por receptores dopaminergicos.
EFECTOS ADVERSOS

 En algunos pacientes, durante la


administracion de dobutamina se acelera la
frecuencia cardiaca y aumenta la presion
arterial en grado notable,
 Como se observa con cualquier inotropico, la
dobutamina puede agrandar el tamano del
infarto del miocardio al aumentar la
necesidad de oxigeno por parte de esa capa;
USOS TERAPEUTICOS

 La dobutamina esta indicada para tratar por


corto tiempo la descompensacion cardiaca
que a veces aparece despues de
operaciones en el corazon o en individuos
con insuficiencia cardiaca congestiva o
infarto agudo del miocardio.
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES
ADRENÉRGICOS CON SELECTIVIDAD POR Β2
 Algunos de los principales efectos adversos
de los agonistas de los receptores β en el
tratamiento del asma o de la enfermedad
pulmonar obstructiva cronica son causados
por estimulacion de los receptores β1 en el
corazon.
AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN
BREVE

Metaproterenol

Se excreta sobre todo en Los efectos surgen en . El metaproterenol


la forma de conjugados término de minutos se utiliza para el
con ácido glucurónico. Se después de la inhalación tratamiento a largo plazo
considera que el y persisten varias horas. de enfermedades
metaproterenol es un Después de la
fármaco con selectividad obstructivas de las vías
administración oral es respiratorias, asma y
por β2 más contra el broncoespasmo
lento su comienzo de agudo
acción, pero sus efectos
duran 3 a 4 h
AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN
BREVE

Procaterol.
Albuterol.
Es un agonista selectivo Después de inhalado el El procaterol es un agonista
de los receptores β2 con albuterol, en término de 15 min selectivo de los receptores
propiedades farmacológicas origina broncodilatación β2. Después de inhalado
importante y tal efecto persiste 3 comienza en forma rápida su
e indicaciones terapéuticas a 4 h.
similares a las de la terbutalina. acción,
Se administra por inhalación o El albuterol oral tiene el que persiste durante cerca de 5
vía oral para el alivio sintomático potencial de retrasar el parto h. Este fármaco no se distribuye
del broncoespasmo. prematuro. A pesar de que son
infrecuentes, algunas veces se en Estados Unidos.
observan efectos adversos del
sistema nervioso central y en
vías respiratorias.
AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN
BREVE

Levalbuterol. Pirbuterol. Terbutalina.

El levalbuterol muestra pirbuterol es un agonista La terbutalina es un


selectividad por β2 y β2 relativamente broncodilatador con
actúa como lo hacen selectivo.la dosificación selectividad por β2.
otros agonistas típica es cada 4 a 6 h. El Contiene un anillo de
adrenérgicos pirbuterol es el único resorcinol que no actúa
preparado que se como sustrato para la
distribuye con un metilación de COMT. Es
inhalador de dosis eficaz por vía oral,
medidas activadas por subcutánea o por
larespiración, inhalación
AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN
BREVE

Isoetarina. Bitolterol. Fenoterol.

La isoetarina fue el primer El bitolterol es un nuevo El fenoterol es un agonista


fármaco con selectividad antagonista β2. Las selectivo de los receptores
por esterasas en los pulmones β2. Después de la
β2 usado de manera y otros tejidos hidrolizan inhalación comienza en
generalizada para tratar la este profármaco hasta forma rápida su acción, y
obstrucción de vías llevarlo a su forma activa su efecto suele durar de 4
que es el colterol o terbutil a 6 h. El posible vínculo
respiratorias. norepinefrina. después de entre el fenoterol
la inhalación
y un incremento del
dura de 3 a 6 h. número de fallecimientos
por asma
AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN
PROLONGADA

Salmeterol. Formoterol. Arformoterol.

El arformoterol,
enantiomero (R,R) del
El salmeterol es un El formoterol es un
agonista con selectividad agonista con selectividad formoterol, es un agonista
por β2 y de accion prolongada con
β2 con acción más de acción prolongada. En selectividad
prolongada (más de 12 h). término de minutos de por β2 y tiene el doble de
Brinda alivio sintomático y inhalar una dosis
mejora la función pulmonar terapéutica se produce potencia del formoterol
y la calidad de vida en broncodilatación racemico. aprobo su uso
individuos con enfermedad importante, que puede para el
pulmonar obstructiva persistir incluso 12 h tratamiento a largo plazo de la
crónica; broncoconstriccion en sujetos
con COPD, incluidos
bronquitis cronica y enfisema
Carmoterol. Indacaterol.

Se ha afirmado que tiene El indacaterol es un agonista


una selectividad cinco adrenérgico β de acción
veces mayor por el prolongada que se administra
receptor adrenérgico β2 en una vez al día, contra la
preparados traqueales, que aparición del
en los de la aurícula asma y la COPD. Su acción
derecha. La acción del comienza en forma rápida, al
carmoterol tiene un inicio parecer es
rápido y una duración tolerado de manera adecuada
prolongada, y su efecto y es eficaz en el asma
broncodilatador dura 24 h
con una sola dosis al día.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS CON
SELECTIVIDAD POR Β2
 Los principales efectos adversos de esta
categoria de agonistas suelen ser resultado de
la activacion excesiva de los receptores β.
 El temblor es un efecto adverso

 La taquicardia es un efecto adverso frecuente

 Cuando se administran por via parenteral


tambien pueden incrementar las
concentraciones de glucosa, lactato y acidos
grasos libres en plasma y disminuir la
concentracion de potasio.