Clasificación de sistemas

de liberación modificada
Clase 1. TFA
2021A
INTRODUCCIÓN
El término “liberación modificada” se refiere tanto a sistemas de
liberación retardada como extendida para administración oral, así
como a otros sistemas de liberación designados específicamente para
modificar la liberación de fármacos poco acuo-solubles.
Las formas farmacéuticas de liberación modificada (FFLM) son
sistemas de entrega de fármacos que, por virtud del diseño del
producto y su formulación, proveen una liberación del fármaco en una
forma distinta de las formas convencionales.
Las FFLM pueden alterar el tiempo o la velocidad (crono-específico) y el
sitio de liberación de las sustancias (sitio-selectivo).
Clasificación simplificada de la LM

Prolongada
Retardada

Sitio-específica
Ocurrió una
ABSORCIÓN
 A

Concentración
in vitro

Ocurrió una
DISOLUCIÓN
FFLM

( C ) Retardada
( B ) Pulsátil
( E ) Prolongada (extendida)
( D ) Inmediata (oral)
( A ) Inmediata (IV) **Control

https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-030-31745-4_4
 Clasificación general de la LM
• Control temporal (crono-específica)
- Tiempo
• Retardada (pH, enzimas o tiempo): Entérica.
- Velocidad
• Prolongada o extendida / sostenida
• Otras: Repetida (2 mecanismos: inmediato + prolongado),
Predeterminada (pulsátil, combinaciones), Constante
• Control espacial (sitio-específica o dirigida)
- Localización
• Sitio de administración (implante)
• Célula diana (en el receptor celular): ej. quimioterapia, inmnoterapia
 Bombas
osmóticas
Sistemas de Grosor de
membrana membrana
Gradiente de
concentración Agentes
formadores de
Difusión / poros
hinchamiento /
MOLCs erosión

Sistemas Sensibles a área

matriciales superficial

Distribución API
Sistemas no uniforme
híbridos

Clasificación actual de las FF Orales de

Liberación Modificada
Ejemplos de FFLM
Fármacos candidatos a liberación
extendida
• Exhiben velocidades de disolución y excreción ni muy
lentas ni muy rápidas
• Se absorben uniformemente en el TGI
• Se administran en dosis relativamente pequeñas
• Poseen un buen margen de seguridad; ej. índice
terapéutico amplio
• Se usan en tratamientos crónicos más que en condiciones
agudas
Perfil de liberación extendida (USP)
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Consideraciones clínicas del uso de MOLCs en
pacientes y personal de la salud

• Informarles de dosis y frecuencias de dosis de MOLC e instruirlos en NO

intercambiarlos con sistemas de liberación inmediata.
• Aconsejarles que los MOLCS no deben ser pulverizados o masticados.
• Indicarles que matrices no-erosionables y tabletas osmóticas
permanecen intactos a través del tránsido gastro-intestinal y las “conchas”
o “fantasmas” de los sistemas osmóticos pueden encontrarse en las heces.
Actividad

Elaborar un mapa conceptual de sistemas de liberación

modificada (según Lectura A “Nuevas FF… revisión y
relevancia…” y lo visto en clase) que contenga ejemplos
(dibujo, blanco terapéutico, padecimiento crónico/agudo
y t1/2). No olvides reflexionar sobre el t1/2 y sus
implicaciones en el control de la liberación.
 Tipos de liberación modificada

Extendida Sostenida / Repetida

Retardada (diferida) Sitio-Dirigida
(prolongada) / Pulsátil

Influenciada por Dos o más FF con ≠ Aislamiento de

Tiempo de liberación
predeterminado
Velocidad de
condiciones del Menos repeticiones velocidad de fármaco en un tejido
liberación
ambiente: ej. pH, de dosis liberación: ej. o zona de absorción
predeterminada
enzima Tabletas bicapa o inmunoterapia