ABSORCIÓN

DE FÁRMACOS

La absorción es el traslado de un fármaco desde su sitio de administración hasta el compartimento

central. Con excepción de los síndromes de mala absorción el clínico se preocupa principalmente
por la biodisponibilidad en vez de la absorción. La biodisponibilidad describe la magnitud
fraccionaria de una dosis administrada de fármaco que alcanza su sitio de acción o un fluido
biológico (generalmente la circulación sistémica), desde el cual el fármaco tiene acceso a su sitio
de acción. La biodisponibilidad de un fármaco se puede determinar relacionando la cantidad de
fármaco que se encuentra en la circulación sistémica con la cantidad de fármaco administrado,
como en la ecuación siguiente:

𝐶𝑎𝑛𝑡𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑑𝑒 𝑓á𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜 𝑞𝑢𝑒 𝑎𝑙𝑐𝑎𝑛𝑧𝑎 𝑙𝑎 𝑐𝑖𝑟𝑐𝑢𝑙𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝑠𝑖𝑠𝑡é𝑚𝑖𝑐𝑎

𝐹=
𝐶𝑎𝑛𝑡𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑑𝑒 𝑓á𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜 𝑎𝑑𝑚𝑖𝑛𝑖𝑠𝑡𝑟𝑎𝑑𝑜

En donde 0 < F ≤ 1. Y 1 es igual al 100%.

Cuando se administra un fármaco a un individuo, la biodisponibilidad de dicho fármaco va a

depender del sitio anatómico donde ocurra la absorción, así como de otros factores fisiológicos y
patológicos. La elección de la vía de administración del fármaco debe basarse en la comprensión
de estas condiciones.

La siguiente tabla muestra algunas características de las principales vías de administración de los
fármacos.

Modificado de Goodman & Gilman / Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica / 13ed.

Absorción en la administración por vía oral.

Un fármaco administrado por vía oral primero debe ser absorbido por el tracto gastrointestinal, sin
embargo, la absorción neta puede estar limitada por las características de la forma farmacéutica
del medicamento, las propiedades fisicoquímicas del fármaco, el ataque metabólico en el intestino
y por el transporte a través del epitelio intestinal y hacia la circulación portal. El fármaco absorbido
continúa su movimiento y pasa a través del hígado, donde puede metabolizarse y excretarse por la
bilis antes de que ingrese a la circulación sistémica. Si la capacidad metabólica o excretora del
hígado y el intestino para el fármaco es grande, la biodisponibilidad se reducirá sustancialmente, a
esto es a lo que se le conoce como “efecto de primer paso. En consecuencia, solo una fracción de
la totalidad de la dosis administrada puede alcanzar la circulación sistémica y distribuirse a los
sitios de acción del fármaco. El efecto del primer paso está en función del sitio anatómico desde el
cual se produce la absorción.

La absorción en el tracto GI se rige por 3 factores que son el área de superficie de absorción, el
flujo de sangre en el sitio de absorción, el estado físico del fármaco, es decir si el medicamento se
encuentra en solución, en suspensión o sólido, a su vez, la solubilidad acuosa, y la concentración
de fármaco en el sitio de absorción. La mayor parte de absorción de los fármacos en el tracto GI,
se lleva a cabo por difusión pasiva, por lo tanto, la absorción se favorece cuando el fármaco se
encuentra en forma no ionizada, más lipofílica. Con base en el concepto de partición dependiente
del pH, se podría decir que los fármacos ácidos débiles son mejor absorbidos en el estómago que
tiene un pH de 1-2 que en el intestino superior que tiene un pH de 3-6 y viceversa para los
fármacos bases débiles. Sin embargo, el área de superficie de absorción del estómago es
relativamente pequeña y además, una capa de moco cubre el epitelio gástrico. Por el contrario, las
vellosidades del intestino superior proporcionan un área de superficie de absorción
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extremadamente grande (aprox 200 m ).

Absorción en la administración por vía sublingual.

A pesar de que el área de la superficie de absorción de la mucosa oral, en particular del área
sublingual es pequeña, para ciertos fármacos tiene especial significado ya que un fármaco
absorbido desde este sitio queda protegido del efecto del primer paso. Recordemos que
anatómicamente, el drenaje venoso de este sitio se dirige a la vena cava superior, de esta manera,
se evita la circulación portal. Como ejemplo citamos a la nitroglicerina de administración sublingual,
esta es rápidamente efectiva porque es no iónica, tiene una alta solubilidad en lípidos y antes de
llegar al corazón y al sistema arterial no sufre el efecto de primer paso.

Absorción en la Inyección parenteral

La colocación del fármaco por inyección parenteral se sitúa en cualquier sitio que no sea el tracto
gastrointestinal. Esta aplicación permite que el fármaco alcance el compartimento central sin
necesidad de atravesar ninguna barrera epitelial. La inyección parenteral tiene ciertas ventajas
sobre la aplicación enteral, como son: a) la biodisponibilidad es más rápida, extensa y predecible,
b) la dosis efectiva se puede precisar y administrar con mayor exactitud, c) se puede aplicar en la
terapia de emergencia, en pacientes inconscientes o no cooperadores, así como en los que tengan
intolerancia oral.

Las principales vías de administración parenteral son: intravenosa, subcutánea e intramuscular.

Intramuscular

La absorción de una solución acuosa depende de la velocidad del flujo sanguíneo en el sitio de la
inyección. Por lo tanto, la absorción puede ser modulada en cierta medida por el calentamiento
local, el masaje o el ejercicio. La velocidad de absorción es mayor en el deltoides o en el vasto
lateral que en el glúteo mayor. La velocidad de absorción en una inyección en el glúteo mayor es
más lenta en mujeres que en hombres que se atribuye a la diferente distribución de la grasa. La
absorción lenta y constante en el musculo se logra cuando el fármaco se inyecta en solución
oleosa.

Subcutánea

La inyección en un sitio subcutáneo sólo puede realizarse con fármacos que no irritan el tejido, de
lo contrario puede haber dolor intenso, necrosis y escara del tejido. La velocidad de absorción
después de la inyección subcutánea de un fármaco a menudo es lo suficientemente constante y
lenta para proporcionar un efecto sostenido. Además, el periodo durante el cual se absorbe un
fármaco puede variarse de forma intencionada, como ejemplo tenemos los diferentes preparados
de insulina el tamaño de las partículas, los complejos proteínicos y el pH. Asimismo, la
incorporación de un agente vasoconstrictor en la solución de un fármaco que se inyecta por vía
subcutánea también retarda la absorción.

Intravenosa

La biodisponibilidad por esta vía es completa (F = 1.0) y la distribución es rápida, la administración

de fármacos se controla y se logra con precisión e inmediatez. Algunas soluciones irritantes
pueden administrarse sólo de esta manera porque el fármaco, cuando se inyecta lentamente se
diluye en gran medida por la sangre. Sin embargo, este tipo de administración tiene algunas
desventajas como son: a) pueden ocurrir reacciones adversas desfavorables debido a que se
pueden alcanzar altas concentraciones de fármaco rápidamente en plasma y tejidos, b) se requiere
cuidado especial para determinar la dosis, c) se requiere monitorización del paciente durante la
aplicación etc.

Bibliografía:

• Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases
farmacológicas de la Terapéutica”. Decimotercera Edición. McGraw Hill. 2019.
• Tran TH, et al. Drug absorption in celiac disease. Am J Health Syst Pharm 2013;70:2199–
2206.