Farmacocinética y

farmacodinamia
Dr. Carlos Alejandro Herrera Figueroa
 Farmacocinética
• Tiempo y disposición de un fármaco en el cuerpo.

Administración

órgano
objetivo

Moléculas del fármaco

Flujo masivo à no depende de la

química del fármaco
Difusión y transporte activo à
depende de la química del fármaco
 Biodisponibilidad

• La cantidad del fármaco

administrado que llega a su
objetivo.
• Depende de:
• Absorción
• Distribución
• Eliminación
Cmax; concentración máxima alcanzada

tmax; tiempo en el que ocurre la Cmax

después de la administración

T1/2; tiempo para que la concentración

en plasma disminuya a la mitad (vida
media de eliminación)

ABC: área bajo la curva

La biodisponibilidad
Absorción

• Influye:
• La vía de administración y las propiedades del fármaco

• Sistemas de liberación
• Modifican la absorción, disminuyen Cmax y aumentan el tiempo de acción

• Sí se evita el paso por los intestinos y el hígado: mayor disponibilidad.

 Distribución Requieren transportadores
L-dopa y litio

• Fármaco en plasma se distribuye Moléculas tipo

dependiendo de: lípidos

• La unión de proteínas plasmáticas

• Perfusión
• Permeabilidad
• Transporte activo

Volumen de distribución aparente

(Vd)
Eliminación
 • Hígado, pulmón y riñon

Metabolismo • Fármacos liposolubles à hidrosoluble

• Paso limitante (excepción litio)

Fase I:
- Citocromo P450 y
monooxigenasa que
contiene flavina (FMO)
Factores que influyen
2 fases: - Variación genética
- Fase I: no sintética - Cantidad de enzimas
- Fase II: sintética - Interacciónes fármaco-fármaco
- Interacción por inhibición de
glucoronidación
- Competencia
Fase II - Daño hepático
- Conjugación con el
ácido glucorónico,
glutatión y gicina
 Excreción

• Riñon, pulmones, bilis, leche y

saliva
• Puede ser el fármaco original
o modificado (metabolitos)
• Mejor: ionizados y lipofóbicos
Factores que influyen
- Reducción del flujo sanguíneo del riñon
- Alteraciones de reabsorción
- Disminución de la función renal
Concentraciones de fármaco en plasma
Concentración estado estable

- Dosis en intervalos mayores a la

vida media à más fluctuaciones
- Cinética cero: incrementos
demasiado grandes con mayor
dosis: no estabilidad.
- Liberación prolongada: menos
fluctuaciones

- Dosis de carga

- Rango terapéutico
- Índice terapéutico
 Farmacodinamia
Mecanismo de acción del fármaco (su efecto en el cuerpo)

- Almacenamiento - Liberación

- Síntesis - Receptores

- Degradación

- Recaptación
Dinámica fármaco-receptor

• AFINIDAD: fuerza con la que se une al receptor

• EFICACIA: fuerza de activación del receptor al unirse
• Receptores pueden tener múltiples sitios de unión (alostéricos)
 Potencia de un fármaco
- Cantidad de fármaco que llega
al receptor
- Afinidad con el receptor
- Eficacia en el receptor

Agonistas
Fármacos que imitan a los
neurotransmisores y se unen a
la forma activada del receptor
 Antagonistas
Antagonistas competitivos
- Compiten por el sitio de unión
del receptor.
- AFINIDAD
Antagonistas No competitivos
- No compiten por el sitio de
unión del receptor y no
pueden ser reemplazados por
agonistas
• Bloquean la acción de los agonistas
Antagonistas Funcional
- Inhibe la activación del
receptor de manera indirecta.
Reversibles
- El antagonista puede ser
expulsado.
Irreversibles
- Síntesis de nuevos
receptores o enzimas.
Tolerancia y sensibilización

• Disminución de la respuesta a • Es el aumento de los efectos

la administración de un fármaco del fármaco luego de la
después de una exposición administración repetida de la
repetida. misma dosis.
• Inducción enzimática
• Disminución de la sensibilidad
• Mecanismos homeostáticos
• Tolerancia conductual
• Tolerancia cruzada
¿Preguntas?