ANESTÉSICOS

LOCALES
 CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS
• Todos son sintéticos (excepto cocaína)
• Características:
• Poco solubles en agua
• Débilmente básicos
• Poseen anillo aromático
• Cuatro subunidades
• Núcleo o anillo aromático
• Cadena intermedia de unión
• Cadena hidrocarbonada
• Grupo amina
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 NÚCLEO O ANILLO AROMÁTICO
• Porción hidrofóbica lipofílica: da actividad anestésica
• Ácido benzoico
• Ácido paraaminobenzoico (PABA)
• A mayor hidrofobicidad de molécula:
• > potencia
• > duración de acción
• ↑ solubilidad lipídica produce:
• > acceso al sitio de acción anestésica
• < tasa de metabolismo
• ↑ hidrofobicidad produce ↑ toxicidad.
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 CADENA INTERMEDIA DE UNIÓN
• Usual 2 - 3 átomos de • Ésteres:
carbono • Compuestos inestables
• Unida al anillo aromático • Metabolizados rápidamente
por: por pseudocolinesterasa del
plasma
• Enlace éster (-C-O-) • Anestésicos tópicos oculares
• Enlace amida (-N-C-) • Amidas
• Muy estables
• Tipo de enlace determina • Metabolismo hepático
propiedades de la molécula: • Anestésicos inyectables
• Metabolismo
• Duración de acción
• Toxicidad
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 CADENA HIDROCARBONADA
• Generalmente es un alcohol con 2 átomos carbono
• Influye en liposolubilidad de la molécula que aumenta con
el tamaño de la cadena, duración de acción y toxicidad

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 GRUPO AMINA
• Determina hidrosolubilidad de la molécula y su unión a
proteínas plasmáticas
• Formado por amina terciaria o cuaternaria
• Según los sustituyentes del átomo de nitrógeno variará el
carácter hidrosoluble de la molécula

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 MECANISMO DE ACCIÓN

• Previene generación y conducción de impulsos nerviosos

• Sitio de acción principal: membrana celular
• Disminuye o bloquea el gran ↑ transitorio de
permeabilidad de la membrana al Na+ que ocurre
normalmente cuando membrana se despolariza
• Esta acción es por interacción directa con los canales de
Na+ regulados por voltaje

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 MECANISMO DE ACCIÓN
• Conforme acción anestésica se desarrolla
progresivamente:
• ↑ gradualmente el umbral para excitabilidad eléctrica
• ↓ velocidad de incremento del potencial de acción
• Se retrasa la conducción del impulso y ↓ el factor de
seguridad para la conducción
Todo esto:
Reduce la probabilidad de propagación del potencial de
acción,
dando por resultado falla de la conducción nerviosa
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 CANAL DE SODIO Y ANESTÉSICOS
• Anestésicos locales se unen a receptores y bloquean el canal
de forma dependiente al tiempo y voltaje
• ↑ progresivo [] de anestésico en fibra nerviosa:
• ↑ umbral para lograr la excitación
• ↓ velocidad de conducción
• ↓ grado de aumento del potencial de acción
• ↓ amplitud del potencial de acción
• Abolición completa de capacidad para generar un
potencial de acción

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 CLASIFICACIÓN
• Tipo Éster
• Uso ocular: tópico
• Núcleo o anillo aromático:
• Ácido benzoico: Cocaína
• Ácido meta-aminobenzoico: Proparacaína
• Ácido paraaminobenzoico (PABA): Procaína,
benzocaína, tetracaína, benoxinato
• Tipo Amida
• Uso ocular: inyectable
• Aminas del ácido benzoico: Lidocaína, bupivacaína,
mepivacaína
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 POTENCIA Y DURACIÓN DEACCIÓN

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 PROPARACAÍNA O PROXIMETACAÍNA

• Disponible: solución al 0.5%

• Preservante: cloruro benzalconio 0.1 mg
• Inicio de acción: 15 segundos
• Duración acción: 15 a 30 minutos
• No penetra tan bien en la córnea o conjuntiva
como tetracaína
• Frascos sellados se almacenan: T° ambiente
• Soluciones coloreadas deben descartarse
• Presentación comercial: Alcaine (0.5%).

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 PROPARACAÍNA O PROXIMETACAÍNA
• Produce muy poco malestar o irritación
• Proparacaína causa < dolor que tetracaína
• Efectos adversos:
• Son pocos: lagrimeo, irritación, hiperemia
• Períodos largos:
• Retarda reepitelización corneal
• Se asocia a queratopatía hipoestésica
• Rara hipersensibilidad alérgica localizada
• Manifestaciones alérgicas sistémicas son raras

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 CARACTERÍSTICAS AL USADOS EN
OFTALMOLOGÍA

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 LIDOCAÍNA
• Prototipo del anestésico local tipo amida
• Sintetizada por Löfgren y Lundqvist en 1943
• Produce una anestesia + rápida, + intensa, + extensa y de
> duración que procaína
• Alternativa para sensibles a AL tipo éster
• Se absorbe con rapidez después de inyectada
• Inicio de acción: 4 a 6 minutos
• Duración de acción: 60 a 75 minutos

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 LIDOCAÍNA
• Asociada a epinefrina:
• Disminuye su absorción y toxicidad
• Prolonga su acción
• En el hígado
• Se desalquila por acción de enzimas sistema citocromo P450
• Se transforma: xilidida de monoetilglicina y xilidida de glicina
• Se metaboliza aún más hasta: monoetilglicina y xilidida
• Excreción: Por la orina. Cerca del 75% de xilidida
• Dependiendo de [] plasmática tiene acciones antiarrítmicas,
antiepilépticas, analgésica endovenosa y anestésica (3 μg/ml)
• Disponible en viales al 1, 2, 4%. Nombres: Xilonest, Xilocaína
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 BUPIVACAÍNA
• AL tipo amida muy usado actualmente
• Agente potente: produce anestesia duradera
• Tendencia a bloqueo más sensitivo que motor
• Es 4 veces más potente que lidocaína
• Inicio de acción: 30 minutos
• Duración de acción: ± 6 horas

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 BUPIVACAÍNA
• Metabolismo: Hígado
• Metabolitos: 4-hidroxibupivacaína y desbutilbupivacaína
• Excreción: Riñón. El 1-5% sin alteración
• Bupivacaína 0.5%:
• Anestesia del globo: 5 horas
• Aquinesia: Hasta por 6 -10 horas
• Frecuente usa mezclada con AL corta acción
• Disponible 0.25, 0.50, 0.75%.
• Nombres: Marcaína, Bupinest SP, Bupivacaína

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FÁRMACOS MIDRIATICOS