Lección 1

• Farmacognosia: Concepto, contenido y

finalidad
• Medicamento, planta medicinal, droga,
principio activo
• Evolución histórica
• Situación actual y perspectivas futuras
 FARMACOGNOSIA
(Pharmakon + gnosis)
Ciencia farmacológica que se encarga
del estudio de las materias primas
de origen biológico que pueden ser
empleadas para la confección de
medicamentos o que presentan
interés terapéutico.
Medicamento de uso humano
(Ley 29/2006 de 26 de Julio de Garantías y Uso
Racional de Medicamentos y Productos
Sanitarios)

Toda sustancia o combinación de

sustancias que se presente como poseedora
de propiedades para el tratamiento o
prevención de enfermedades en seres
humanos que pueda usarse en seres humanos
o administrarse a seres humanos con el fin de
restaurar, corregir o modificar las funciones
fisiológicas ejerciendo una acción
farmacológica, inmunológica o metabólica, o
de establecer un diagnóstico médico.
 Planta medicinal
Todo vegetal que contiene en uno
o más de sus órganos sustancias
biológicamente activas que pueden
ser utilizadas en terapéutica o
empleadas como precursores de
otras biológicamente activas a
través de procesos de síntesis.
 Droga
Toda materia prima de origen
biológico (vegetal o animal),
que directa o indirectamente
sirve al farmacéutico o a la
industria farmacéutica para la
elaboración de medicamentos.
 Droga vegetal
Aquella parte de la planta medicinal
(raíz, tallo, corteza, hojas, etc.) o
aquellas secreciones o excreciones
particularmente ricas en determinadas
sustancias biológicamente activas y que
no han sufrido ningún tipo de
transformación, excepto recolección y
secado u otros procesos físicos o
mecánicos.
 Principio activo
(Ley 29/2006 de 26 de Julio de Garantías y Uso
Racional de Medicamentos y Productos
Sanitarios)
Toda materia, cualquiera que sea su origen -
humano, animal, vegetal, químico o de otro
tipo - a la que se atribuye una actividad
apropiada para constituir un medicamento.

«Sustancia pura, principal responsable de las

acciones y efectos farmacológicos que posee
la droga y por tanto de su uso terapéutico, que
puede servir para la elaboración de
medicamentos».
 Evolución histórica
• Empleo de las plantas medicinales con
fines curativos  Conocimiento de
las especies vegetales

• Avances de la Química  Concepto

de principio activo

• Desarrollo de la Fisiología  Ensayos

biológicos  Modo de acción 
Relación estructura-actividad
 ¿Qué aspectos de las drogas
estudia la Farmacognosia?
• Procedencia botánica
• Origen geográfico
• Condiciones de cultivo, recolección y
almacenamiento
• Características morfológicas
• Ensayos para la determinación de
humedad, cenizas, residuos, etc.
• Composición química (principios activos)
– Estructura y propiedades físico-químicas
– Ensayos para su caracterización y
valoración
• Ensayos de actividad farmacológica
• Posibles aplicaciones terapéuticas
Otros contenidos de la
Farmacognosia
• Plantas tóxicas

• Plantas utilizadas en alimentación

(especias, condimentos, etc.)

• Plantas de uso industrial (fibras,

aceites, etc.)
 Utilización actual de las
plantas medicinales
• Para emplearlas enteras o parcialmente
– Especies aromáticas
– Sen, ruibarbo, cáscara sagrada, frángula, tila, melisa,
harpagofito, hipérico, etc.
• Para extraer sus principios activos y utilizarlos como
tales
– Digoxina; pilocarpina; morfina, codeína y tebaína; quinina, etc.
• Para extraer sus principios activos y modificar su
estructura (Semisíntesis)
– Diosgenina y hecogenina  Hormonas esteroídicas
– Atropina y escopolamina  Antiasmáticos y antiespasmódicos
• Como modelo para la síntesis química de fármacos
– Cocaína  anestésicos locales
 Modificación química de
moléculas de origen natural
Objetivo

Mejorar su comportamiento

Conseguir una Aumentar su

distribución especificidad
más selectiva de acción

Intensificar su
actividad
 HORMONAS ESTEROÍDICAS

21 25 21
O AcO AcO
H 20 H OO
F 20 20

E 22 22
H D O H O H
CrO3
Ac2O/calor
A H H
H H H H H H
HO AcO AcO
Diosgenina
O HOAc/calor O
O 20 20

H H H
OH- H2/Pd

H H H H H H
HO AcO AcO
Pregnenolona Deshidropregnenolona acetato
Pregnenolona acetato

Al(OiPr)3
Me2CO O
O HO 11
Rhizopus arrhizus H
H

H H
H H O
O
Progesterona 11--hidroxiprogesterona
ALCALOIDES TROPÁNICOS

- CH3
Br
N +
H3C H3C N
CH2OH H
CH3
O
O
CH3
Atropina O
O

Metilbromuro de octatropina
ipr
-
Br +
HN N
ipr Br H3C
CH2OH CH2OH
MeBr
O O

O O

nor-atropina Ipratropio
 ALCALOIDES TROPÁNICOS
-
H3 C Br CH3
+
N
OH
O
O

Bromuro de butilescopolamina
CH3 N
H CH2 OH
O
O
-
H3 C Br CH
O 3

Escopolamina N+
(= hioscina) OH
O
O

Bromuro de metilescopolamina
 Utilización actual de las
plantas medicinales
• Para emplearlas enteras o parcialmente
– Especies aromáticas
– Sen, ruibarbo, cáscara sagrada, frángula, tila, melisa,
harpagofito, hipérico, etc.
• Para extraer sus principios activos y utilizarlos como
tales
– Digoxina; pilocarpina; morfina, codeína y tebaína; quinina, etc.
• Para extraer sus principios activos y modificar su
estructura (Semisíntesis)
– Diosgenina y hecogenina  Hormonas esteroídicas
– Atropina y escopolamina  Antiasmáticos y antiespasmódicos
• Como modelo para la síntesis química de fármacos
– Cocaína  anestésicos locales
 La cocaína

Erythroxylum coca

Cocaína Procaína
(Niemann, 1859) (Einhorn, 1905)
 De la cocaína a las
ortopramidas

Anestésico local
Procaína

Anestésico local
Procainamida
Antiarrítmico (BIOCORIL®)

Bloqueante DA
Antiemético Metoclopramida
Procinético (PRIMPERAN®)
 Situación actual de
la Farmacognosia

• Investigación de nuevos principios

activos (útiles en cáncer, malaria,
SIDA, etc.)
–Vegetales
–Organismos marinos

• Herramientas farmacológicas
 Cáncer:
Nuevas entidades químicas

Trabectedina
(YONDELIS®)
Ecteinascidia turbinata

Aplidina
(APLIDIN®)
Aplidium albicans
(FOTO Pharmamar®)
 La reserpina

Reserpina
Rauwolfia serpentina
(Apocynaceae)

Propiedades tranquilizantes
Sen y Bose (1930)
Propiedades antihipertensivas

Receptores 2-adrenérgicos
Nuevas vías de investigación
Receptores dopaminérgicos D2
 POSIBILIDADES DE OBTENCIÓN DE
PRINCIPIOS ACTIVOS DE ORIGEN
VEGETAL

Extracción a Procesos de
partir de la semisíntesis
planta

Métodos
Biotecnológicos Síntesis química

Inducción de la
biosíntesis de P.A.

Cultivos Métodos
celulares microbiológicos