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Leccin 1

Farmacognosia: Concepto, contenido y


finalidad
Medicamento, planta medicinal, droga,
principio activo
Evolucin histrica
Situacin actual y perspectivas futuras
FARMACOGNOSIA
(Pharmakon + gnosis)
Ciencia farmacolgica que se encarga
del estudio de las materias primas
de origen biolgico que pueden ser
empleadas para la confeccin de
medicamentos o que presentan
inters teraputico.
Medicamento de uso humano
(Ley 29/2006 de 26 de Julio de Garantas y Uso
Racional de Medicamentos y Productos
Sanitarios)

Toda sustancia o combinacin de


sustancias que se presente como poseedora
de propiedades para el tratamiento o
prevencin de enfermedades en seres
humanos que pueda usarse en seres humanos
o administrarse a seres humanos con el fin de
restaurar, corregir o modificar las funciones
fisiolgicas ejerciendo una accin
farmacolgica, inmunolgica o metablica, o
de establecer un diagnstico mdico.
Planta medicinal
Todo vegetal que contiene en uno
o ms de sus rganos sustancias
biolgicamente activas que pueden
ser utilizadas en teraputica o
empleadas como precursores de
otras biolgicamente activas a
travs de procesos de sntesis.
Droga
Toda materia prima de origen
biolgico (vegetal o animal),
que directa o indirectamente
sirve al farmacutico o a la
industria farmacutica para la
elaboracin de medicamentos.
Droga vegetal
Aquella parte de la planta medicinal
(raz, tallo, corteza, hojas, etc.) o
aquellas secreciones o excreciones
particularmente ricas en determinadas
sustancias biolgicamente activas y que
no han sufrido ningn tipo de
transformacin, excepto recoleccin y
secado u otros procesos fsicos o
mecnicos.
Principio activo
(Ley 29/2006 de 26 de Julio de Garantas y Uso
Racional de Medicamentos y Productos
Sanitarios)
Toda materia, cualquiera que sea su origen -
humano, animal, vegetal, qumico o de otro
tipo - a la que se atribuye una actividad
apropiada para constituir un medicamento.

Sustancia pura, principal responsable de las


acciones y efectos farmacolgicos que posee
la droga y por tanto de su uso teraputico, que
puede servir para la elaboracin de
medicamentos.
Evolucin histrica
Empleo de las plantas medicinales con
fines curativos Conocimiento de
las especies vegetales

Avances de la Qumica Concepto


de principio activo

Desarrollo de la Fisiologa Ensayos


biolgicos Modo de accin
Relacin estructura-actividad
Qu aspectos de las drogas
estudia la Farmacognosia?
Procedencia botnica
Origen geogrfico
Condiciones de cultivo, recoleccin y
almacenamiento
Caractersticas morfolgicas
Ensayos para la determinacin de
humedad, cenizas, residuos, etc.
Composicin qumica (principios activos)
Estructura y propiedades fsico-qumicas
Ensayos para su caracterizacin y
valoracin
Ensayos de actividad farmacolgica
Posibles aplicaciones teraputicas
Otros contenidos de la
Farmacognosia
Plantas txicas

Plantas utilizadas en alimentacin


(especias, condimentos, etc.)

Plantas de uso industrial (fibras,


aceites, etc.)
Utilizacin actual de las
plantas medicinales
Para emplearlas enteras o parcialmente
Especies aromticas
Sen, ruibarbo, cscara sagrada, frngula, tila, melisa,
harpagofito, hiprico, etc.
Para extraer sus principios activos y utilizarlos como
tales
Digoxina; pilocarpina; morfina, codena y tebana; quinina, etc.
Para extraer sus principios activos y modificar su
estructura (Semisntesis)
Diosgenina y hecogenina Hormonas esterodicas
Atropina y escopolamina Antiasmticos y antiespasmdicos
Como modelo para la sntesis qumica de frmacos
Cocana anestsicos locales
Modificacin qumica de
molculas de origen natural
Objetivo

Mejorar su comportamiento

Conseguir una Aumentar su


distribucin especificidad
ms selectiva de accin

Intensificar su
actividad
HORMONAS ESTERODICAS

21 25 21
O AcO AcO
H 20 H OO
F 20 20

E 22 22
H D O H O H
CrO3
Ac2O/calor
A H H
H H H H H H
HO AcO AcO
Diosgenina
O HOAc/calor O
O 20 20

H H H
OH- H2/Pd

H H H H H H
HO AcO AcO
Pregnenolona Deshidropregnenolona acetato
Pregnenolona acetato

Al(OiPr)3
Me2CO O
O HO 11
Rhizopus arrhizus H
H

H H
H H O
O
Progesterona 11--hidroxiprogesterona
ALCALOIDES TROPNICOS

- CH3
Br
N +
H3C H3C N
CH2OH H
CH3
O
O
CH3
Atropina O
O

Metilbromuro de octatropina
ipr
-
Br +
HN N
ipr Br H3C
CH2OH CH2OH
MeBr
O O

O O

nor-atropina Ipratropio
ALCALOIDES TROPNICOS
-
H3 C Br CH3
+
N
OH
O
O

Bromuro de butilescopolamina
CH3 N
H CH2 OH
O
O
-
H3 C Br CH
O 3

Escopolamina N+
(= hioscina) OH
O
O

Bromuro de metilescopolamina
Utilizacin actual de las
plantas medicinales
Para emplearlas enteras o parcialmente
Especies aromticas
Sen, ruibarbo, cscara sagrada, frngula, tila, melisa,
harpagofito, hiprico, etc.
Para extraer sus principios activos y utilizarlos como
tales
Digoxina; pilocarpina; morfina, codena y tebana; quinina, etc.
Para extraer sus principios activos y modificar su
estructura (Semisntesis)
Diosgenina y hecogenina Hormonas esterodicas
Atropina y escopolamina Antiasmticos y antiespasmdicos
Como modelo para la sntesis qumica de frmacos
Cocana anestsicos locales
La cocana

Erythroxylum coca

Cocana Procana
(Niemann, 1859) (Einhorn, 1905)
De la cocana a las
ortopramidas

Anestsico local
Procana

Anestsico local
Procainamida
Antiarrtmico (BIOCORIL)

Bloqueante DA
Antiemtico Metoclopramida
Procintico (PRIMPERAN)
Situacin actual de
la Farmacognosia

Investigacin de nuevos principios


activos (tiles en cncer, malaria,
SIDA, etc.)
Vegetales
Organismos marinos

Herramientas farmacolgicas
Cncer:
Nuevas entidades qumicas

Trabectedina
(YONDELIS)
Ecteinascidia turbinata

Aplidina
(APLIDIN)
Aplidium albicans
(FOTO Pharmamar)
La reserpina

Reserpina
Rauwolfia serpentina
(Apocynaceae)

Propiedades tranquilizantes
Sen y Bose (1930)
Propiedades antihipertensivas

Receptores 2-adrenrgicos
Nuevas vas de investigacin
Receptores dopaminrgicos D2
POSIBILIDADES DE OBTENCIN DE
PRINCIPIOS ACTIVOS DE ORIGEN
VEGETAL

Extraccin a Procesos de
partir de la semisntesis
planta

Mtodos
Biotecnolgicos Sntesis qumica

Induccin de la
biosntesis de P.A.

Cultivos Mtodos
celulares microbiolgicos

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