Lorcaserina

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Lorcaserina
Lorcaserin.svg
Lorcaserin ball-and-stick model.png
Nombre (IUPAC) sistemático
(1R)-8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina
Identificadores
Número CAS 846589-98-8
Código ATC A08AA11
PubChem 11658860
Datos químicos
Fórmula C11H14NCl
Peso mol. 195.688 g/mol
Datos clínicos
Estado legal Rx-only (prescripción médica)
Vías de adm. Oral
Wikipedia no es un consultorio médico Aviso médico
[editar datos en Wikidata]
Lorcaserina es un medicamento indicado para el tratamiento de la obesidad que ha
sido desarrollado por el laboratorio Arena Pharmaceuticals. Su mecanismo de acción
consiste en provocar perdida de apetito mediante una acción agonista sobre los
receptores de la serotonina del tipo 5-HT2C situados en el cerebro, lo cual
ocasiona sensación de saciedad. El 27 de junio del año 2012, la agencia de
alimentos y medicamentos de Estados Unidos (FDA) aprobó su uso para el tratamiento
de la obesidad con algunas restricciones, estando indicando su empleo en pacientes
con índice de masa corporal mayor de 30, o en aquellos con índice de masa corporal
mayor de 27 que presenten también otras patologías asociadas a la obesidad, como
diabetes, hipertensión arterial o niveles elevados de colesterol en sangre. Su
dispensación solo está autorizada bajo prescripción médica. 12345

Índice
Mecanismo de acción
La lorcaserina tiene una acción agonista selectiva sobre los receptores de la
serotonina tipo 2C, los cuales están localizados casi exclusivamente en el cerebro,
sobre todo en el plexo coroideo, corteza cerebral, hipocampo, cerebelo, amígdala
cerebelosa, tálamo e hipotálamo. Se cree que la activación de los receptores 5HT2C
situados en el hipotálamo estimula la producción de proopiomelanocortina (POMC), lo
cual facilita la pérdida de peso al provocar sensación de saciedad.

Este mecanismo de acción selectivo sobre los receptores 5HT2C ofrece más seguridad
que el de otros agentes serotoninérgicos que se emplearon en la década de los
noventa del siglo XX para el tratamiento de la obesidad, como la fenfluramina y
dexfenfluramina, que producían también activación de los receptores de tipo 5HT2B y
fueron retirados del mercado en Estados Unidos y Europa en 1997 por provocar,
debido a esta acción, enfermedad del corazón por alteración de las válvulas
cardiacas.56

Eficacia
En un estudio en el que participaron más de 3000 pacientes obesos, la mitad de
ellos recibió lorcaserina a dosis de 10 mg dos veces al día y la otra mitad placebo
durante un año. A ambos grupos se les recomendó ejercicio físico y dieta.4 Los
pacientes que tomaron lorcaserina perdieron después de un año de tratamiento 5,8 kg
de peso en promedio, entre los que recibieron placebo la pérdia fue de 2,2 kg.
Existió por lo tanto una pérdida adicional de 3.6 kg en el grupo que recibió
lorcaserina durante un año. Esta diferencia es modesta, pero la eficacia del
fármaco quedó demostrada estadísticamente.4
En otro estudio diseñado para comprobar la seguridad y eficacia del fármaco en un
conjunto de 604 pacientes afectos de diabetes mellitus tipo 2 y obesidad, con un
peso medio de 103.6 kg, se comprobó que el grupo tratado con lorcaserina 10 mg 2
veces al día durante un año, perdió un 4.5% de peso, el tratado con 10 mg una vez
al día un 5%, y al que se le administró placebo un 1.5%. La pérdida de peso en el
grupo tratado no es alta, en torno a 5 kg en un año, pero tiene significación
estadística.7

Efectos secundarios
En los estudios que se han realizado, la lorcaserina ha sido en general un
medicamento bien tolerado. El efecto secundario más frecuente fue dolor de cabeza,
que ha sido experimentado por el 18% de los participantes, frente al 11% de los
controles. Otros efectos secundarios han sido infecciones de tracto respiratorio
superior, nasofaringitis, sinusitis y náuseas. No se ha observado hasta el momento
incremento significativo de enfermedad valvular cardiaca. Al tratarse de un fármaco
de reciente aparición, se desconocen otros posibles efectos secundarios que se den
con escasa frecuencia o aparezcan mucho después de haber iniciado el tratamiento.8

En enero de 2020, la FDA solicitó que el fabricante del agonista del receptor de
serotonina, lorcaserina, retire voluntariamente el medicamento para bajar de peso
del mercado estadounidense debido a los datos de ensayos clínicos que muestran una
mayor incidencia de cáncer de colon, Páncreas y de pulmón.9

Por lo anterior, el Instituto de Salud Pública de Chile (ISPCh) solicitó el retiro

de los medicamentos que contenían lorcaserina durante el mes de marzo de 2020.10

Referencias
New Diet Drug Lorcaserin Wins Vote From FDA, webmd, 10 de mayo de 2012. Consultado
el 29 de junio de 2012
FDA approves Arena obesity drug; first in 13 years. Reuters, 27 de junio de 2012.
Consultado el 29 de junio de 2012
Yadira Villalba Yadrubi: Tratamiento farmacológico de la obesidad. Archivado el 18
de julio de 2014 en la Wayback Machine. Consultado el 29 de junio de 2012.
Muñoz-Rivas, N.: Ensayo randomizado, multicéntrico de lorcaserina frente a placebo
en el manejo del sobrepeso y obesidad. Rev Clin Esp. 2011; 211:52-3. - vol.211 núm
01. Consultado el 29 de junio de 2012.
J. Quevedo, et al.: Fármacos antiobesidad en la diabetes tipo 2. Archivado el 4 de
marzo de 2016 en la Wayback Machine. Av Diabetol. 2010; 26: 161-6. Consultado el 29
de junio de 2012.
José M Melero Tejedor, Isabel Rodríguez Bailón, Miguel Such Martínez, Carlos
Porras Martín, Eduardo Olalla Mercadé y Juan S Espinosa Caliani: Regurgitación
valvular causada por fármacos anorexígenos. Rev Esp Cardiol, 2000; 53:1667-1670,
Vol.53 Núm 12. Consultado el 28 de junio de 2012.
Randomized Placebo-Controlled Clinical Trial of Lorcaserin for Weight Loss in Type
2 Diabetes Mellitus: The BLOOM-DM Study. Obesity (Silver Spring). 2012
Jul;20(7):1426-36. doi: 10.1038/oby.2012.66. Epub 2012 Mar 16. Consultado el 29 de
junio de 2012
Michael O'Riordan: Significant weight loss in obese and overweight patients
treated with lorcaserin. Consultado el 29 de junio de 2012
FDA: El ensayo clínico de seguridad demuestra un posible aumento del riesgo de
cáncer con el medicamento para la pérdida de peso Belviq, Belviq XR (lorcaserina).
Consultado el 27 de diciembre de 2020
ISPCh: 05-03-2020 Alerta Farmacéutica Retiro del Mercado LORCASERINA. Consultado
el 27 de diciembre de 2020
Control de autoridades
Proyectos WikimediaWd Datos: Q340139Commonscat Multimedia: Lorcaserin
IdentificadoresMicrosoft Academic: 2777309587Diccionarios y
enciclopediasBritannica: urlIdentificadores médicosUMLS: C2350948Identificadores
químicosNúmero CAS: 616202-92-7Números EINECS: 809-254-4Código ATC: A08AA11ChEBI:
65353ChEMBL: CHEMBL360328ChemSpider: 9833595DrugBank: 04871PubChem: 11658860UNII:
637E494O0ZKEGG: D06613SMILES: IDInChI: IDInChI key: IDIdentificadores
biológicosMGI: 616202-92-7
Categorías: FármacosCódigo ATC AAnorexígenos
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