QUIMICA

MEDICINAL
2020
Farm. Gilda Herrera
gherrera@kennedy.edu.ar

Farm. Verónica Gerber

vgerber2@kennedy.edu.ar
 P = cc en membrana plasmática
LIPOFILICIDAD
cc en sangre

P = n-octanol
H2O

log P = log n-octanol - log H2O

log P = es un número
 log P ≤ 0

log P entre 1 y 9

log P
log P entre 2 y 3

log P entre 10 y 11
 Benceno: log P Tolueno: log P'
log P
log P’ - log P = log P (CH3)

Hänsh: Σ π log P = Σ f
 Objetivos farmacológicos

Anestesia
general
 Mecanismo
inespecífico

Anestesia

Anestesia
general REVERSIBLE !!!
 Mecanismo de acción

Anestesia
general
 Mecanismo de acción

Anestesia
general
 Fases de la Anestesia general

Anestesia
general

Etapa 4: IRREVERSIBLE !!!

 Fases de la Anestesia general

Anestesia
general
 Fases de la Anestesia general

Anestesia
general
 Efecto adverso

Anestesia

Anestesia
general

Examen Prequirúrgico y monitoreo

 ANES TESICOS
INHALATORIO S
 Clasificación
ANES TESICOS
INHALATORIO S
 HALOTANO

ANES TESICOS
INHALATORIO S
 METOXIFLUORANO

ANES TESICOS
INHALATORIO S
 METOXIFLUORANO

ANES TESICOS
INHALATORIO S

Requisitos:
1) 3 o 4 carbonos

2) H acídicos
 ENFLUORANO

ANES TESICOS
INHALATORIO S
 ISOFLUORANO

ANES TESICOS
INHALATORIO S
 SEVOFLUORANO

ANES TESICOS
INHALATORIO S

Requisitos: 3) 1 % metabolismo
1) 4 carbonos 4) Toxicidad casi nula
2) 3 H acídicos 5) Todos los F juntos
 Mecanismos MIXTOS

4 grupos:
• BARBITURICOS
• ALICICLICOS
• OPIOIDES
Anestésicos • BENZODIACEPINAS

FIJOS (IV)
 BARBITÚRICOS

Anestésicos
FIJOS (IV)

La actividad dependerá de las sustituciones que

hagamos en esos sitios
 BARBITÚRICOS

Mecanismo de acción:
receptor GABA
Anestésicos
FIJOS (IV) Usos:
1) Sedantes
2) Anticonvulsivantes
3) Anestésicos
 BARBITÚRICOS

R1

Anestésicos R2

FIJOS (IV)
Requisitos:
X = S (reemplazo bioisostérico de 2° grupo)
R1 y R2 siempre son alcanos
 TIOPENTAL

Anestésicos
FIJOS (IV)
 OPIOIDES

Anestésicos
FIJOS (IV)

Toda molécula que deriva de la simplificación

molecular de la morfina
 OPIOIDES

Anestésicos
FIJOS (IV)
Fentanilo
 BENZODIACEPINAS

Anestésicos
Mecanismo de acción:
FIJOS (IV) receptor GABA
Usos:
1) Sedantes
2) Anticonvulsivantes
3) Anestésicos
4) Miorrelajantes
 Hidrocarburos Alicíclicos

Ketamina

Estructura central:
Anestésicos ciclo hexano
C quiral
FIJOS (IV)
 QUIMICA
MEDICINAL
2020
Farm. Gilda Herrera
gherrera@kennedy.edu.ar

Farm. Verónica Gerber

vgerber2@kennedy.edu.ar