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CURSO FARMACOLOGÍA Y TERAPÉUTICA

GUÍA PARA EL TALLER DE FARMACOCINÉTICA

A continuación, se presenta a ustedes un cuestionario que deben desarrollar con base en lo visto
en las clases teóricas y el estudio del tema en los textos de farmacología indicados en la guía de
cátedra.

1. ¿Qué es la biodisponibilidad (F) de un medicamento?

2. ¿Cuáles son las variables de las cuales depende la F?
3. ¿Qué utilidad clínica tiene el concepto de F?
4. ¿Qué relación tiene la F con la VMB?
5. ¿Qué relación tiene la F con las vías de administración?
6. ¿Por qué existen tantas vías de administración de los fármacos?, fundamente su respuesta en
términos farmacocinéticos.
7. ¿Cuáles son las principales características farmacológicas en términos farmacocinéticos, tales
como: indicaciones, precauciones, contraindicaciones de las diferentes vías de administración?
8. La Aspirina es un ácido débil que tiene un pKa de 3; mencione ¿qué espera que ocurra en la
absorción, distribución y excreción de la droga; si la administra junto con bicarbonato de sodio?
9. ¿Qué es el volumen aparente de distribución (Vd)?
10. ¿Por qué el Vd, en muchos casos no es real?
11. ¿Qué relación tiene el Vd con la VMB?
12. ¿Qué aplicación clínica tiene el concepto de VMB?

13. En una mujer embarazada que consulta por un cuadro de infección de las vías urinarias
producida por E. coli; señale usted los criterios farmacocinéticos adecuados para seleccionar los
fármacos que fuese a emplear en este caso.

14. Se conoce que la administración oral de 500 mg, cada 4 horas de un fármaco X, altamente
metabolizado a nivel hepático durante el proceso de absorción (efecto de primer paso), produce
niveles terapéuticos aceptables. ¿Qué cuidados debería tomar usted al administrar este fármaco en
un paciente con antecedente de cirrosis hepática? Explique sus respuestas.

15. A un sujeto que recibe crónicamente Fenobarbital (inductor enzimático de sistemas de

biotransformación), se le administra Difenilhidantoina con fines terapéuticos específicos. Esta
droga utiliza los sistemas de biotransformación modificados por el Fenobarbital. Al respecto señale
usted cómo se alteran los siguientes parámetros farmacocinéticos de la Difenilhidantoína:
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PARAMETRO ALTERACIÓN (si/no) explique

Tiempo
de latencia
Concentración
Plasmática máxima
Vida media biológica
VMB
Efecto Máximo

Intensidad del efecto

Farmacológico
Concentración en tejidos de
depósito
Velocidad de excreción renal

16. En relación con las reacciones de biotransformación de medicamentos, responda marcando con
una V o una F en el respectivo paréntesis de la izquierda, si la afirmación que se realiza es falsa o
verdadera.

a. Las relaciones de fase II generalmente resultan en la producción de un metabolito inactivo. ( )

b. Para que un fármaco se excrete es indispensable que sea bio-transformado previamente. ( )
c. Para que un fármaco sufra una reacción de fase II, debe pasar necesariamente por una o más
reacciones de fase I. ( )
d. La hidrólisis siempre termina en la inactivación farmacológica del medicamento.( )
e. La conjugación con sulfato, a diferencia de la glucuronidación, es un proceso saturable. ( )
f. Los productos de biotransformación por una reacción de fase II son siempre inactivos. ( )
g. Todas las reacciones de conjugación son catalizadas por enzimas de la fracción soluble. ( )
h. En las reacciones de conjugación con glicina, la formación del nucleótido activado se realiza
directamente con el fármaco. ( )

17. A cuatro grupos de 40 ratones c/u, de la misma cepa y sexo y con un peso promedio
equiparable (3.5g), se les aplicó Pentobarbital sódico a una dosis de 1.0 mg/kg de peso y cada
grupo por diferente vía así: G1 intramuscular, G2 subcutánea, G3 intraperitoneal y el G4
intramuscular más una dosis del tetracloruro de carbono 24 horas antes de la experiencia (El
volumen de la dosis de Pentobarbital fue igual para todos los grupos). Se registraron los tiempos de
latencia, así como el periodo de sueño de los animales, obteniéndose los siguientes resultados: (El
tetracloruro de carbono lesiona las células hepáticas)

El análisis de los resultados permite establecer las siguientes afirmaciones. Marque con F o V si lo
que se afirma es falso o verdadero.

( ) El periodo de latencia estuvo determinado por la velocidad de absorción del pentobarbital.

( ) La diferencia entre la duración del efecto (periodo de hipnosis) por la vía IM y SC se puede
atribuir a las diferencias en el metabolismo de los animales.
( ) La duración del efecto estuvo determinada por la integridad metabólica de los animales.
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( )La vía intraperitoneal presentó la duración de efecto más corto, posiblemente, porque la droga
ingresó inmediatamente por la vía porta y se inactivó en el hígado.
( ) La presencia del tetracloruro de carbono no modifica el tiempo de latencia.

ma relacionado con el medicamento, PRM.