Clonidina

La clonidina es un agonista α-2 selectivo que tiene acción

directa sobre el α2, prescrito históricamente como agente
Clonidina
antihipertensivo. Se le han encontrado nuevos usos, incluyendo
el tratamiento de algunos tipos de dolor neuropático,
destoxificación de opioides, hiperhidrosis del sueño y usos off-
label (fuera de indicación), para contrarrestar los efectos
secundarios de medicamentos estimulantes como el
metilfenidato o las anfetaminas. Se está convirtiendo en un
tratamiento cada vez más aceptado para el insomnio, así como
para aliviar los síntomas de la menopausia. Se está utilizando la
clonidina cada vez más en conjunción con estimulantes para
tratar el trastorno por déficit de atención con hiperactividad
(TDAH), en el que se administra a media tarde o por la noche Nombre (IUPAC) sistemático
para ayudar a dormir y también porque modera la conducta
N-(2,6-diclorofenil)-4,5-dihidro-1H-imidazol-2-
impulsiva y opositiva asociada al TDAH y puede reducir los
amina
Tics.1 La clonidina también se puede usar en el síndrome de
Identificadores
Tourette.2
Número CAS 4205-90-7
Código ATC C02AC01
PubChem 2803
Índice
DrugBank APRD00174
Indicaciones
Datos químicos
Usos no aprobados por la FDA
Fórmula C9 H9 Cl2 N3
Efectos adversos
Peso mol. 230.093 g/mol
Farmacodinámica
Prueba de supresión de la clonidina Farmacocinética
Ventana terapéutica Biodisponibilidad 75-95%
Interacciones Unión proteica 20-40%
Para mayor información, véase también Metabolismo hepático a metabolitos
Referencias inactivos
Vida media 12-33 hours
Excreción En orina (40-50%)
Indicaciones Datos clínicos
Véase también: Parasimpaticomimético Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El

El uso principal de esta medicación es el tratamiento de la fármaco solo debe utilizarse

hipertensión. Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales cuando los beneficios

(de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos potenciales justifican los

sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se posibles riesgos para el feto.

vasodilaten. Tiene especificidad por los receptores Queda a criterio del médico

presinápticos α2 en el Centro Vasomotor del SNC. Esta unión tratante. (EUA)

Estado legal Sólo Rx

Vías de adm. Vía oral o vía transdérmica
inhibe la producción de norepinefrina, disminuyendo de ese Aviso médico
modo la actividad simpática, predominando la actividad
parasimpática.

Pastillas y parches transdérmicos

de clonidina.

La Clonidina está particularmente disponible en forma de pastillas (Catapres, Dixarit), parches transdérmicos (Catapres-TTS) o
como forma inyectable para administración directa al sistema nervioso central por vía epidural.como coadyuvante epidural
(1MCG/KG O 50 MCG) Estimula las neuronas inhibitorias alfa2 del centro vasomotor medular (el núcleo reticular lateral) del
tallo cerebral. Inhibe neurotransmisores nociceptivos; la sustancia P calcitonina. Modulación sobre el AMPc y la serotonina.
También actúa como sedante sobre todo asociado a benzodiacepinas el locus cerúleos es el responsable de esto. 1. Activación de
los adrenoreceptores pre y post-sinápticos en la sustancia gelatinosa del cordón espinal. 2. Vasoconstricción local por
estimulación de la musculatura lisa vascular, que disminuye la tasa de absorción de los anestésicos locales del espacio
subaracnoideo. 3. Activación de los receptores espinales y los á adrenérgicos a nivel del cordón espinal.

Usos no aprobados por la FDA

Esta medicación también se puede usar para paliar los síntomas del síndrome de abstinencia asociados al uso crónico de
narcóticos, el alcohol y la nicotina. Además, la clonidina también se ha usado para los dolores de cabeza migrañosos, sofocos
asociados con la menopausica y déficit de atención por hiperactividad.3 4

La clonidina se prescribe regularmente a los adictos a opiáceos para paliar los síntomas de su síndrome de abstinencia. Se usa
principalmente para combatir la respuesta del sistema nervioso central a la abstinencia de opiáceos, esto es, taquicardia e
hipertensión en los primeros dos días de abstinencia. Ayuda también a eliminar el sudor, sofocos e inquietud general. También
contribuye su efecto sedante.

Efectos adversos
Este fármaco puede causar aturdimiento, mareo, sequedad bucal, edema en miembros inferiores, desvanecimiento o
estreñimiento. También puede provocar hipotensión.5 Chupando caramelos duros (no masticables) sin azúcar, hielo en escamas o
chicle sin azúcar, beber agua y usar sustitutos de la saliva pueden ayudar a paliar la sequedad bucal.

Farmacodinámica
La clonidina es un agonista selectivo de los receptores α-2 adrenérgicos. Estimula selectivamente los receptores cerebrales que
actúan como sensores de los niveles sanguíneos de catecolaminas. Estos receptores cierran un bucle de retroalimentación
negativo que comienza con las órdenes de los nervios simpáticos que descienden del cerebro que controlan la producción de
catecolaminas epinefrina también conocida como adrenalina, y norepinefrina en la médula adrenal. Confundiendo al cerebro de
modo que este crea que los niveles de catecolaminas son mayores de lo que en realidad son, la clonidina hace que el cerebro
reduzca sus señales hacia la médula adrenal, lo que a su vez baja la producción de catecolaminas y los niveles sanguíneos. El
resultado es una tasa cardiaca y presión sanguínea menores, con el efecto secundario de la sequedad bucal y la fatiga. Si se deja
de administrar repentinamente la clonidina el sistema nervioso simpático volverá a producir altos niveles de epinefrina y
norepinefrina, incluso más altos que antes del tratamiento, provocando una hipertensión de rebote. Este rebote se puede evitar
retirando paulatinamente el tratamiento.

Prueba de supresión de la clonidina

El efecto de la clonidina como reductor de la epinefrina circulante gracias a un mecanismo central se usó en el pasado como una
prueba diagnóstica del feocromocitoma, que es un tipo de tumor capaz de sintetizar catecolaminas, y que normalmente se sitúa en
la médula adrenal. En la prueba de supresión de la clonidina los niveles de catecolaminas plasmáticas se miden en las tres horas
anteriores y posteriores al suministro oral de una dosis de 0.3 µg/kg al paciente. La prueba da positiva si no hay un descenso en
los niveles plasmáticos.

Ventana terapéutica
El efecto antihipertensivo se alcanza con concentraciones plasmáticas de entre 0.2-1.5 mg/ml.

Interacciones
La clonidina por actuar sobre receptores α2 en forma agonista reduce la liberación endógena de insulina, aumentando los
requerimientos en el tratamiento de la diabetes mellitus, diabetes tipo 2.

Para mayor información, véase también

Reposicionamiento de medicamentos

Referencias
1. National Institute of Neurological Disorders and Stroke (2002). "Methylphenidate and Clonidine Help Children
With ADHD and Tics". (http://www.ninds.nih.gov/news_and_events/news_articles/news_article_adhd.htm)
2. Schapiro NA. "Dude, you don't have Tourette's": Tourette's syndrome, beyond the tics. Pediatr Nurs. 2002 May-
Jun;28(3):243-6, 249-53. PMID 12087644
3. «Clonidine Oral Uses» (http://www.webmd.com/drugs/drug-11754-Clonidine.aspx?drugid=11754&drugname=Clo
nidine). Web MD.
4. «Clonidine» (http://www.drugs.com/clonidine.html). Drugs.com.
5. Hossmann V; Maling TJ; Hamilton CA; Reid JL; Dollery CT. (Aug de 1980). «Sedative and cardiovascular effects
of clonidine and nitrazepam.». Clin Pharmacol Ther. 28 (2): 167-76. PMID 7398184 (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubme
d/7398184).

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