FÁRMACOS HIPNÓTICOS

Y SEDANTES
Los fármacos sedantes son aquellos que disminuyen la actividad, moderan la
excitabilidad y calman al receptor. Los fármacos hipnóticos producen
somnolencia facilitando el inicio y mantenimiento de un estado de sueño que
se asemeja al natural en sus características electroencefalográficas del cual
el receptor puede ser despertado fácilmente.

 Los fármacos sedantes-hipnóticos deprimen el SNC de una manera que

depende de la dosis, produciendo en forma progresiva una gama de
respuestas que va desde la sedación leve hasta el coma y la muerte, por lo
cual es importante conocer

Entre estos medicamentos encontramos a las benzodiacepinas, compuestos

Z, los barbitúricos y otros agentes sedantes e hipnóticos de diversa
estructura química. En este trabajo hablaremos de cada uno de estos grupos
de medicamentos mencionando sus propiedades farmacológicas, efectos en
los diversos sistemas del organismo, su absorción, distribución, metabolismo,
excreción, efectos secundarios e interacciones medicamentosas; aspectos
esenciales para hacer un uso correcto de ellos al establecer el tratamiento
farmacológico a nuestros pacientes.
Las benzodiacepinas son un grupo de fármacos que actúan en el receptor
GABAA, que es el principal receptor inhibitorio en el SNC. La acción de estos
medicamentos en el SNC les confiere una amplia gama de efectos
terapéuticos como son: la sedación, la hipnosis, disminución de la ansiedad,
relajación muscular, la amnesia anterógrada y la actividad anticonvulsiva.

Fármacos como el clonazepam, diazepam, lorazepam, alprazolam,

midazolam y el clorazepato pertenecen a este grupo farmacológico.

Causan diversos efectos sistémicos: en la respiración pueden producir apnea

durante la anestesia o cuando son dados con opiáceos, en dosis altas
reducen ligeramente la ventilación alveolar y causan acidosis respiratoria. En
el sistema cardiovascular en dosis preanestésicas disminuyen la presión
arterial e incrementan la frecuencia cardiaca, un ejemplo de estos
medicamentos es el midazolam que disminuye el flujo sanguíneo cerebral y
la asimilación del O2.

Los benzodiacepinas son absorbidas completamente a excepción del

clorazepato. Su captación es rápida en el cerebro y otros órganos muy
perfundidos después de su administración intravenosa, son capaces de
atravesar la barrera placentaria y ser secretadas por la leche materna. La
mayoría de estos fármacos son metabolizados por los CYP hepáticos (CYP
3A4 y 2C19), algunos como el oxazepam, lorazepam y temazepam se
metabolizan por conjugación, el triazolam, alprazolam y midazolam lo hacen
por hidroxilación.

Cuentan con varios usos terapéuticos, se emplean en el tratamiento de

desordenes de ansiedad, insomnio, trastornos convulsivos, abstinencia
alcohólica, algunos trastornos del movimiento, de pánico, estado epiléptico y
medicación preanestésica por mencionar algunos.
Como todos los fármacos, las benzodiacepinas poseen efectos secundarios:
debilidad, cefalea, visión borrosa, vértigo, náuseas y vómito, dolor epigástrico
y diarrea, que suelen ser los más comunes. En dosis hipnóticas causan
mareo, lasitud, incoordinación motora, confusión y amnesia anterógrada. Las
dosis prolongadas tomadas antes o durante el parto pueden ocasionar
hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria leve en el neonato.

Los compuestos Z son otro grupo de fármacos que incluyen al zolpidem,

zaleplón, zopiclona y la eszopiclona. Su eficacia terapéutica como hipnóticos
se debe a los efectos agonistas en el sitio de las benzodiacepinas del
receptor GABAA. comparados con las benzodiacepinas son menos eficaces
como anticonvulsivos o relajantes musculares. La tolerancia y la
dependencia física pueden aparecer durante el uso a largo plazo de
compuestos z.

Los barbitúricos son medicamentos que deprimen de modo reversible la

actividad de todos los tejidos excitables, el SNC es especialmente sensible.
Entre sus usos terapéuticos se encuentran el insomnio, sedación
preoperatoria, sedación diurna, manejo de urgencia de las convulsiones por
mencionar algunos. En su uso como sedantes e hipnóticos son
administrados generalmente por vía oral y el inicio de su acción es retrasada
por los alimentos. Suelen distribuirse extensamente en el cuerpo y cruzan la
placenta con facilidad. Su excreción es renal con excepción del aprobarbital y
el fenobarbital.

Los barbitúricos reducen la mecánica respiratoria, así como los mecanismos

responsables del carácter rítmico de la respiración, cuando se emplean como
agentes anestésicos intravenosos pueden ocasionar tos, estornudo, hipo y
laringoespasmo. En el sistema cardiovascular cuando se administran en
dosis sedantes o hipnóticas vía oral no producen efectos significativos, pero
su uso en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o choque
hipovolémico pueden enlentecer los reflejos cardiovasculares, el tiopental
intravenoso administrado después de medicación preanestésica se observa
disminución del flujo sanguíneo renal y cerebral con una marcada caída en la
presión del liquido cefalorraquídeo. Respecto al tracto gastrointestinal los
oxibarbitúricos disminuyen el tono de la musculatura.

Los fármacos pertenecientes a este grupo pueden manifestar efectos

residuales en forma de vértigo, náuseas, vómitos o diarrea y la depresión
residual del SNC al día siguiente de una dosis hipnótica puede manifestarse
con deformación sutil del humor, afectación del juicio y habilidades motoras
finas. Algunas de sus interaccione medicamentosas son con la isoniazida, el
metilfenidato y los inhibidores de la monoaminooxidasa, que aumentan sus
efectos depresores sobre el SNC, también aumentan el metabolismo de los
anticonceptivos orales incrementando la posibilidad de un embarazo.

Las benzodiacepinas y los compuestos Z son más seguros, por ello han
sustituidos a éstos en gran parte.

Entre otros agentes sedantes e hipnóticos podemos encontrar al

meprobamato que es bien absorbido vía oral y sus propiedades
farmacológicas son parecidas a las de las benzodiacepinas. En dosis
sedantes provoca somnolencia y ataxia; las dosis mayores perjudican el
aprendizaje y la coordinación motora.

La doxepina es un antidepresivo tricíclico que esta indicado en el tratamiento

de las dificultades para el mantenimiento del sueño y debe tomarse en dosis
inicial de 6mg 30 minutos antes de acostarse.

El clometiazol tiene propiedades relajantes musculares, sedantes y

anticonvulsivas, sus índices terapéuticos son altos y los efectos respiratorios
son leves.