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BENZODIAZEPINAS:

EFECTOS FARMACOLOGICOS y MECANISMOS DE ACCION


-Accin ansioltica e hipntica: la mayora de las benzodiacepinas ejercen un
efecto dual dependiendo de la dosis administrada: en dosis bajas o
moderadas reducen el nivel de ansiedad sin originar un grado de sedacin
relevante en tanto que en dosis elevadas facilitan el sueo. Ello depende
tanto de factores farmacocinticos, como son la velocidad de absorcin del
frmaco y su penetracin en el SNC, como de factores farmacodinmicos, es
decir de la afinidad y actividad intrnseca del medicamento sobre sus
receptores especficos.
Algunas benzodiazepinas tienden con mayor falicidad a originar sedacin
marcada y a inducir el sueo, siendo difcil de obtener con ellas un efecto
ansioltico selectivo; este subgrupo lo constituyen las denominadas
"benzodiacepinas hipnticas" utilizadas preferentemente en el tratamiento
del insomnio.
-Accin miorrelajante: todas las benzodiazepinas, en mayor o menor grado,
relajan el msculo esqueltico actuando a nivel central tanto supraespinal
como espinal. Aunque este efecto es ampliamente utilizado en el
tratamiento de diversas patologas, presenta el inconveniente de que
requiere frmacos ansiolticos e hipnticos administracin de dosis
suficientemente elevadas para originar sedacin; en el ser humano,
nicamente el clonazepam llega a originar relajacin muscular administrado
en dosis no sedantes (Rall, 1990).
-Accin anticonvulsivante: las benzodiazepinas se comportan como
antiepilpticos muy efectivos tanto a nivel experimental como clnico,
pudiendo utilizarse en el tratamiento agudo de los estados de mal y en el
tratamiento profilctico de las epilepsias; en este ltimo contexto, sin
embargo, presentan la desventaja de originar su tolerancia con elevada
frecuencia, lo que limita sustancialmente su efectividad teraputica (Rall y
Schleifer, 1990).
- Otras acciones: Las dosis teraputicas, incluidas las que se administran por
va IV en anestesia, no afectan el aparato circulatorio en personas sanas,
pero en pacientes cardacos pueden producir hipotensin y reduccin del
gasto cardaco. Dosis altas llegan a deprimir ligeramente el centro
respiratorio y en administracin IV rpida pueden provocar depresin
respiratoria aguda y apnea; sin embargo, a dosis equiactivas, las
benzodiazepinas causan mucha menor depresin respiratoria que los
barbitricos y otros sedantes.
FARMACOCINETICA
Todas ellas, a excepcin de aquellas que se comportan como profrmacos
como es el caso del clorazepato o del para Frmacos ansiolticos e
hipnticos zepam (que pasan a la circulacin en forma de nordiazepam), se
absorben bien por va oral, si bien el tiempo que tardan en alcanzar la
concentracin plasmtica mxima puede oscilar entre 0,5 y 8 horas
dependiendo de cada compuesto individual. A excepcin dellorazepam y el

midazolam, se absorben lenta y errticamente cuando se inyectan por va


intramuscular.
Por ser sustancias de elevada liposolubilidad se metabolizan extensamente
a nivel heptico, siendo frecuente la existencia de metabolitos activos,
sobre todo en aquellas cuya vida media de eliminacin es larga (> 24
horas).
La gran mayora de las benzodiazepinas se degradan a travs de procesos
de oxidacin y glucoronoconjugacin subsecuente; nicamente el
lorazepam, el temazepam y el oxacepam se eliminan exclusivamente por
conjugacin con el cido glucurnico, motivo por el cual su cintica de
eliminacin se ve relativamente poco alterada en los ancianos y en los
pacientes con hepatopatas.
Las benzodiazepinas suelen clasificarse de acuerdo con la duracin de su
efecto que, a grandes rasgos es paralela a la de su vida media de
eliminacin. Las benzodiazepinas de accin larga resultan especialmente
tiles en el tratamiento crnico de la ansiedad ya que pueden ser
administradas en dosis nica diaria, preferentemente nocturna, y, dado que
todas ellas poseen metabolitos activos, su supresin no condiciona una
desaparicin brusca de su efecto. En el caso de las benzodiazepinas
hipnticas, por el contrario, se prefiere por lo general a aquellas de accin
corta, ya que con ello se evita la aparicin de sedacin diurna. En la Tabla
11 se clasifican diversas benzodiazepinas en funcin de la duracin de su
efecto.