INTERACCIONES

FARMACOCINÉTICAS
Interacción de la Warfarina.
Juanita Córdoba
Daniela Mejía

15 de abril de 2021 - Farmacocinética y farmacodinamia

INCLUYE ALTERACIONES:
 MONITORIZACIÒN TERAPÈUTICA

Magnitud de
respuesta
farmacológica sea
terapéutica o
tóxica.

Imagen tomada de Google:

https://es.khanacademy.org/science/ap-biology/cellular-energetics/environmental-impacts-on
-enzyme-function/a/enzyme-regulation
 ABSORCIÓN

ALTERACIONES
pH gastrointestinal.
Se modifica la Atazanavir.
biodisponibilidad del Motilidad intestinal.
fármaco cuando:
Toxicidad gastrointestinal.

Imagen tomada de Google

 DISTRIBUCIÓN
Las interacciones acá son de gran importancia clínica cuando los
fármacos desplazados son de estrecho margen terapéutico y se
potencia su efecto terapéutico.

Imagen tomada de Google:

https://es.khanacademy.org/science/ap-biology/cellular-energetics/environmental-impacts-on-enzyme-function/a/enzyme-regulation
 METABOLISMO

Fase 1 Fase 2

Protagonistas: Enzimas CYP450. Enzimas más conocidas:

1. Inactivación. 1. Glucuronosiltransferasas (UGT).

2. Fármaco inactivo en activo. 2. N - Acetiltransferasas (NAT).
3. Fármaco activo en activo. 3. Sulfotransferasas (ST).
4. Fármaco activo en otro, cuya 4. Metiltransferasas (MT).
actividad puede ser tóxica.
 1. Inhibición enzimática:

Imagen tomada de Inducción a las interacciones

Imagen tomada de Google: farmacológicas - 1a edición.
https://es.khanacademy.org/science/ap-biology/cellular-energetics/environmental-impac
ts-on-enzyme-function/a/enzyme-regulation
2. Inducción enzimática:
Un fármaco puede influenciar su
propio metabolismo o el de otro
fármaco metabolizado por la
misma enzima.
ejemplo
Tenemos 5 receptores relacionados con la
acción enzimática:
1. AHR. Benzantraceno, Benzopireno.
2. PXR. Ligandos endógenos y exógenos.
3. CAR. CYP2B6- C8, C9.
4. PPAR-ALFA. Fármacos fibratos.
CYP4A11
5. GR.

Un fármaco me induce el
metabolismo de otro,
baja la concentración
plasmática,
baja la eficacia.
PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS EN LA MEMBRANA
CELULAR Gp-p

Tienen la capacidad de expulsar fármacos y

metabolitos endógenos fuera de la célula

Se localiza en la membrana apical de las células

secretoras desempeñando un papel para eliminar
sustancias extrañas y metabolitos a la luz intestinal
FARMACOGENÉTICA: POLIMORFISMO

GEN TIPO SALVAJE

cuando hay variantes en

esto tenemos

Polimorfismo genético

Imagen tomada de Google

 EXCRECIÓN
Proceso por el cual el fármaco y sus metabolitos salen del organismo.

Excreción renal Biliar Intestinal

Filtración Secreción
glomerular. tubular. Se da por
transporte activo,
Reabsorción en el epitelio
tubular. biliar.

Imagen tomada de Google Imagen tomada de Google

 INTERACCIONES DE LA WARFARINA

➢ Anticoagulante oral cumarínico (AVK). CYP1A2, 3A4, 2C19 CYP2C9

➢ Inhibe a la Vitamina K epóxido reductasa
complejo 1 (VKORC1).
➢ Factores II, VII, IX y X.
➢ Hepatopatías, estados hipermetabólicos;
hipertiroidismo.
➢ Dietas, síndromes de malabsorción,
fitoterapias.
➢ Importante: Tomar cada día a la misma
hora en condiciones similares, una hora Enantiómero
antes de la comida o de la cena.
➢ Muy hidrosoluble y con alta
biodisponibilidad, se absorbe rápidamente
en el TGI.
Cp por debajo = Riesgo de trombosis. Cp por encima = Riesgo de hemorragia.
Mecanismo de acción
Mecanismo de acción
 ESTATINAS, ANTIFUNGICOS
INHIBIDORES ENZIMÁTICOS AZOLICOS Y ALGUNOS AINES QUE
INHIBEN CYP2C9.

Antifúngicos azólicos Itraconazol y ketoconazol.

Estatinas Lovastatina, atorvastatina.

Inductores enzimáticos rifampicina, carbamazepina.

Fitoterapia Inductores: Hipérico.

Inhibidores: Arándanos, equinácea.
 BIBLIOGRAFÍA
● Goodman & Gilman - 13a Edición.

● Velázquez. Farmacología básica y clínica - 18a edición.

● Inducción a las interacciones farmacológicas - 1a edición.

Gracias.