Antidiabeticos Orales: Jose A. Villasmil. N

INSTITUTO VENEZOLANO DE LOS SEGUROS SOCIALES
HOSPITAL DR. PEDRO GARCÍA CLARA

UNIVERSIDAD DEL ZULIA
POSTGRADO DE MEDICINA INTERNA
MODULO DE DIABETES
ANTIDIABETICOS
ORALES
Jose A. Villasmil. N
Residente de 1er nivel
Mayo 2017
ANTIDIABETICOS ORALES
Tratamiento de la diabetes Mellitus:
 Promoción Y Prevención
 Modificaciones en el Estilo de vida
 Terapia Farmacológica
 Antidiabéticos Orales comunes
 Efecto incretina
 Insulinoterapia
 Otras Drogas coadyuvantes
 Tratamiento especifico según complicaciones
DeWitt DE, Hirsch IB. Outpatient insulin therapy in type 1 and type 2 diabetes mellitus: scientific review. JAMA 2003;289:2254–2264
Sulfonilureas Glibenclamida
Glicazida
Glimepirida
SECRETAGOGOS Glipizida
Glisentida
Gliquidona
Aumentan liberación de insulina
por el páncreas
Glinidas Repaglinida
Nateglinida
Inhibidores DPP-4 Sitagliptina

Vildagliptina
Saxagliptina
Agonistas del GLP-1 Exenatida

Liraglutida
INSULINO- Biguanidas Metformina

SENSIBILIZADORES
SECRETAGOGOS: Sulfunilureas
Mecanismo de Acción
 SUR1
 SUR2A
 SUR2B
Goodman y Gillman. Alvin C. Powers. Pancreas endocrino y farmacoterapia de la diabetes mellitus e hipoglucemia. Cap 23.
Pag 1237. 2012
Farmacocinética
 limitarse a pacientes con FG > 45 ml/min/1,73 m

 Reducción de A1c: 1,5-2%
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Ventajas
-Disminuye riesgo cardiovascular
-Comodidad
Efectos Adversos
-Hipoglicemia
-Aumento de peso
-Reduce pre acondicionamiento en la isquemia
miocárdica
-Agotamiento de las células Beta del páncreas
Pag 1237. 2012
PRESENTACIONES
FÁRMACO PRESENTACIÓN NOMBRE COMERCIAL
Glibenclamida Comp. 5mg DAONIL, EUGLUCON,

GLIBENIL, GLICIRON
Glimepirida Comp. 2 y 4mg AMARYL, DIMAVYL,
GLIMEPIR
Glicazida Tab. 80mg GLIDAN, GLINORM,
Comp. L. M(DIAMICRON MR RECLIDE
30MG)
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Contraindicaciones
-DM I y II con escasa reserva

-Embarazo
-Insuficiencia Renal hasta IIIa
-Insuficiencia Hepática
-Insuficiencia Cardiaca
-Cirugía
-Alergia a las sulfamidas
Pag 1237. 2012
Preacondicionamiento Isquémico
El mecanismo más aceptado es que la isquemia celular desencadena, ya sea por

liberación de adenosina, por apertura de los canales de potasio ATP sensibles u otros
mecanismos, una respuesta que se transmite rápidamente por vía humoral y que provoca
disminución del AMP cíclico y menor ingreso de calcio al miocito, con la consiguiente
disminución de losCésar
requerimientos energéticos yisquémico.
A. Belziti. Precondicionamiento mejor tolerancia
Rev. argent.alcardiol. v.75 n.5 Buenos
insulto isquémico.Aires sep./
8
SECRETAGOGOS: ANALOGOS DE LAS MEGLITIDINAS
OJO: Se une a un sitio diferente al receptor de sulfonilurea

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SECRETAGOGOS: Glinidas
Farmacocinética
 Rápido Absorción Oral / 10m

 Repaglinida Bilis
 Nategliptina Orina
 Metabolitos Inactivos
 Reduccion A1c: 1,5-2%
Pag 1237. 2012
SECRETAGOGOS: ANALOGOS DE LAS MEGLITIDINAS
Ventajas
-Mas fisiológica
-Disminuye glicemia postprandial
Efectos Adversos
 Hipoglicemia
 Cefalea, Bronquitis y Rinitis
 Aumento de enzimas hepáticas
Contraindicados en disfunción Hepática y con el uso de
gemfibrozil
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INSULINO-SENSIBILIZADORES: Biguanidas
María Guadalupe Castro-Martínez. La metformina y sus aplicaciones actuales en la clínica. Med Int Méx 2014;30:562-
574.
INSULINO-SENSIBILIZADORES: Biguanidas
574.
INSULINO-SENSIBILIZADORES: Biguanidas. Metformina
Farmacocinética
HgA1C 1-2%
574.
Ventajas
-Aumenta el peso no lo altera
-No produce Hipoglicemia
-Disminuye la incidencia de ECV
Efectos Adversos
-Diarrea
-Cólico abdominal
-Acidosis Láctica
-Deficiencia de Vitamina B12
574.
Contraindicaciones
 Enfermedad Renal:
 Reducir la dosis al 50% si FG 30-45 ml/min/1,73 m2 .
 No utilizarla si FG < 30 ml/min/1,73 m2
 FRA o predisposición para acidosis láctica

 Situaciones de hipoxia (IRe, IC congestiva, sepsis)
 Insuficiencia hepática severa
 Embarazo o deseo de gestación
 Pruebas Rx con contraste yodado / IQ con anestesia general: suspender 24-48h
antes
574.
PRESENTACIONES
FÁRMACO Pacientes PRESENTACIÓN

con HgA1C 6,5 NOMBRE COMERCIAL
– 8,5%
Cuando se plantea Iniciar
METFORMINA
Metformina y para Mejorar
Tabletas 500mg, 850, 750 Y
Tolerancia se
GLAFORNIL,
Titula:
1000mg GLUCOFAGE, GLUMET,
Media Tableta de 850 o 1000mg un vez al dia METFIL
Luego de4-5 dias cada 12 horas

Progresivamente hasta 850-1000 Mg BID
Si existe Intolerancia se reduce la Dosis y se espera tiempo mayor
para el aumento
Dosis máxima de 2 550 mg;

574.
INSULINO-SENSIBILIZADORES: Glitazonas
Mecanismo de acción
receptor activado por el proliferador de peroxisomas

Goodman y Gillman. Alvin C. Powers. Pancreas endocrino y farmacoterapia de la diabetes mellitus e hipoglucemia. Cap 23. Pag 1237. 2012
INSULINO-SENSIBILIZADORES: Tiazolinidenionas (Glitazonas)
Farmacocinética
Sus efectos adversos limitan su indicación en pacientes con ERC.
La recomendación del consenso de diabetes en ERC, es emplearla con precaución si FG

< 60 ml/min/1,73 m2 y
evitar su uso si FG < 30 ml/min/1,73 m2 .
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Ventajas
-No producen hipoglicemia
-Preservan la célula Beta
-Aumentan colesterol HDL
-Disminuye trigliceridos
-Disminuye incidencia de ECV (Pioglitazona)
Efectos Adversos
-Aumento de peso
-Edema/IC
-Aumenta fracturas
-Aumentan colesterol LDL
-Aumenta incidencia de ECV (Rosiglitazona)
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Presentacion
FÁRMACO PRESENTACIÓN NOMBRE COMERCIAL
Pioglitazona Tab. 15 y 30mg ACTOS y DIAVISTA
Rosiglitazona Tab. 4 y 8mg AVANDIA
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Retrasan la absorción intestinal de HC: Inhibidores de la a-
glucosidadas intestinales
Alfa Glucosidasa
Reducen la absorción intestinal de

almidón, dextrinas y disacáridos
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Farmacocinetica
Pag 1237. 2012
Ventajas
-Medicación no sistémica
-Disminuye la glucosa Postprandial
-Reducción de 0,5-1% A1c
Efectos Adversos
-Gas
-Distención Abdominal
-Frecuencia de administración
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Inhibidores del transportador Sodio Glucosa 2
Pag 1237. 2012
Inhibidores del transportador Sodio Glucosa 2
 Inhiben 30-50% de la reabsorción de glucosa
 FDA ha autorizado, junto con la dieta y el ejercicio,

para reducir la glucemia en los adultos con diabetes de
tipo 2.
 incluyen la la dapagliflozina y la empagliflozina.
 HbA1c estuvo en torno 1%
Pag 1237. 2012
OTROS ANTIDIABETICOS ORALES: Secuestradores de Acidos
Biliares. Colesevelam
Pag 1237. 2012
Farmacocinética
Pag 1237. 2012
Ventajas
-No producen hipoglicemia
-Reduce Colesterol LDL
Efectos Adversos
-Estreñimiento
-Aumento del LDL
Pag 1237. 2012
OTROS ANTIDIABETICOS ORALES: Antagonistas D2.
BROMOCRIPTINA
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OTROS ANTIDIABETICOS ORALES: Antagonistas D2.
BROMOCRIPTINA
FARMACOCINETICA
 No producen Hipoglicemia
 Nauseas
 Astenia
 Rinitis
 Parlodel 2,5mg
Pag 1237. 2012
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 Modificaciones en el Estilo de vida

 Tratamiento especifico según complicaciones

Inhibidores DPP-4 Sitagliptina

Agonistas del GLP-1 Exenatida

INSULINO- Biguanidas Metformina

 limitarse a pacientes con FG > 45 ml/min/1,73 m

FÁRMACO PRESENTACIÓN NOMBRE COMERCIAL

Glibenclamida Comp. 5mg DAONIL, EUGLUCON,

-DM I y II con escasa reserva

El mecanismo más aceptado es que la isquemia celular desencadena, ya sea por

OJO: Se une a un sitio diferente al receptor de sulfonilurea

 Rápido Absorción Oral / 10m

 FRA o predisposición para acidosis láctica

FÁRMACO Pacientes PRESENTACIÓN

Luego de4-5 dias cada 12 horas

Dosis máxima de 2 550 mg;

receptor activado por el proliferador de peroxisomas

Sus efectos adversos limitan su indicación en pacientes con ERC.

La recomendación del consenso de diabetes en ERC, es emplearla con precaución si FG

evitar su uso si FG < 30 ml/min/1,73 m2 .

FÁRMACO PRESENTACIÓN NOMBRE COMERCIAL

Pioglitazona Tab. 15 y 30mg ACTOS y DIAVISTA

Rosiglitazona Tab. 4 y 8mg AVANDIA

Reducen la absorción intestinal de

 FDA ha autorizado, junto con la dieta y el ejercicio,

 incluyen la la dapagliflozina y la empagliflozina.

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