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Definicin:
Es una reaccin defensiva
del organismo ante una
presencia externa
( biolgica, qumica o fsica
) o interna
Signos cardinales de la
inflamacin:
Calor
Rubor
Tumor
Dolor
Adrenalina
Proteasas
Leucotaxina
Celulas Inflamatorias
Leucocitos
Monocitos
Eosinofilos
Clulas cebada
HISTAMINA, SEROTONINA Y
SUS ANTAGONISTAS
Definicin:
La histamina es una
amina endgena presente
en varios tejidos que se
liberan localmente y
producen efectos
fisiolgicos y patolgicos.
Esta compuesta por un
anillo imidazolico acta
como neutrasmisor,
interviene en las
reacciones de
hipersensibilidad
inmediata y alrgica.
Sntesis, distribucin y
metabolismo de la histamina:
La histamina se sintetiza a partir de la
histidina
Se encuentra localizada en los
mastocitos del
Tejido conjuntivo de la piel, de los
bronquios,
del corazn y del intestino.
La histamina se almacena en grnulos
secretores
Intracelulares formando un complejo
estable con una matriz de
proteoglicanos (heparina o sulfato de
condroitina), a la que permanece unida
mediante enlaces inicos.
La histamina se metaboliza en pocos
minutos, por lo que su efecto es local.
Liberacin de la histamina:
Efectos Farmacolgicos:
Sistema cardiovascular:
El efecto clsico de la histamina es el
aumento de la permeabilidad capilar
y la extravacin de liquido y protenas
plasmticas hacia el espacio
extracelular, que conlleva a la
formacin de edema, aumenta la
frecuencia cardiaca.
Musculo liso no vascular:
La histamina contrae la mayor parte
de la musculatura lisa debido ala
activacin de receptores H1, si el
efecto observado es la relajacin ello
se debe a la activacin de receptores
H2.
Secrecin Gstrica:
Acta sobre las clulas parietales de la
mucosa del estomago, estimulando la
secrecin de pepsina y de acido
clorhdrico por accin sobre los
receptores H2.
SNC y perifrico:
La histamina de encuentra distribuida
en el hipotlamo, en el SNC la
histamina acta como neurotransmisor.
En cuanto al sistema perifrico, la
histamina, cuando es liberada
localmente estimula las terminaciones
nerviosas sensitivas
Sistema Inmunitario:
En los procesos inflamatorios cutneos
la histamina contribuye al
Actividad anticolinrgica:
Los antihistamnicos de primera
generacin pueden inhibir los efectos
de la acetil colina sobre los receptores,
mientras que los efectos de segunda
generacin no muestran estos efectos
esto hace que sean tiles en la practica
clnica como antiemticos y
anticinetosicos.
Accin anestsica local:
Algunos antagonistas tienen la
capacidad de bloquear la corriente de
Na para esto se requieren dosis mas
elevadas.
Caractersticas
Farmacocinticas:
Monogastricos por via oral de 1 a
2 horas.
Rumiantes por via parenteral.
La via intravenosa no se
recomienda por producir efectos
secundarios centrales.
Los farmacos se distribuyen
ampliamente por los tejidos,
atraviesa la placenta y se secreta
por la leche.
Los responsables de la actividad
antihistaminica son los
metabolitos activos.
Efectos secundarios:
Efectos centrales:
Se trata de efectos
depresores como
abatimiento, letargia,
sedacin y somnolencia
Efectos anticolinrgicos:
Sequedad en la boca,
visin borrosa, dilatacin
pupilar, estreimiento o
retencin.
Toxicidad cardiaca:
La aparicin de taquicardia,
arritmias e hipertensin.
Caractersticas
farmacocinticas:
No son tan liposolubles
como los antagonistas H1,
se absorben con facilidad
por va oral, pero ofrecen
una biodisponibilidad
limitada debido a su
metabolismo de primer
paso.
Efectos Secundarios:
La mas frecuente es la
hipersecrecin acida
gstrica que aparece como
consecuencia de la
interrupcin de la terapia
con estos agentes, sobre
todo con la cimetidina.
Interaccin
farmacolgicas:
Los antihistamnicos de
H2, alteran la secrecin
acida gstrica y como
consecuencia, modifican el
pH en el tracto digestivo.
La cimetidina adems
retarda el metabolismo.
Aplicaciones
teraputicas:
tiles en la disminucin de
la secrecin acida del
estomago
En las ulceras gstricas y
duodenal , en el sndrome
acido peptdico y en el
sndrome del intestino
corto.
ULCERA
GASTRICA
Hidroxitriotamina ( serotonina):
Es una amina compuesta por un anillo indolico
y una cadena lateral etilamina
La sntesis tiene lugar a partir de un
aminocido, el l triptfano proviene de la dieta
y es captado hacia el interior de la clula.
Mecanismo de accin:
Interviene sobre el musculo liso el sistema
nervioso central y perifrico.
El 5-HT1: Se encuentra principalmente en el
SNC.
El 5-HT2: Estn en el musculo liso y plaquetas
El 5-HT3: Se encuentran preferentemente en
neuronas sensitivas y neuronas entericas.
El 5-HT4: Se encuentran ampliamente
distribuidos por todo el organismo
Efectos Farmacolgicos:
Sistema cardiovascular: efectos
vasoconstrictores, en determinados casos
puede producir vasodilatacin
Musculo Liso:
Su liberacin produce un aumento de tono y la
motilidad, con incremento del peristaltismo.
SNC:
Acta como un neurotransmisor y como
neuromodulador
Conducta:
Llevan a una auto mutilacin, estereotipas y
trastornos obsesivos
Trastornos de
comportamiento:
La fluoxetina aumenta la
concentracin de 5-HT este
frmaco es til en el control de
ansiedad, trastornos que
implican mutilacin de la cola o
granuloma del lamido