ASIGNATURA : FARMACOLOGíA

CICLO :V
SEMESTRE ACADÉMICO : 2020-1
 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA
“Dr. Wilfredo Erwin Gardini Tuesta”

ACREDITADA POR SINEACE

RE ACREDITADA INTERNACIONALMENTE POR RIEV

FARMACOLOGÍA - ANTIINFECCIOSOS-I

DOCENTES RESPONSABLES DE LA ASIGNATURA

SEDE LIMA - SAN BORJA : SOTELO CASIMIRO RAUL
SEDE LIMA - CHORRILLOS : EZETA ESPINOZA MERY SUSANA
FILIAL ICA : SOTELO CASIMIRO RAUL
FILIAL CHINCHA : SOTELO CASIMIRO RAUL
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 VIRUS
Microorganismo incompleto, es parásito intracelular obligado

Adherencia
Penetración
Pérdida de envoltura
Ciclo vital Duplicación de genoma
Duplicación de proteína viral
Ensamblaje
Liberación

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 ANTIVIRALES: MECANISMOS DE ACCIÓN
Ciclo vital del Virus DROGA(S)
Inhibición de la adsorción - Penetración del virus a la célula susceptible
Ataque /adhesión Polisacáridos sulfatados (sulfato de Dextrán),
CD4 recombinante soluble, Pleconaril
Penetración Amantadina/Rimantadina
Pérdida de revestimiento Arildona
Inhibición de la replicación intracelular propiamente dicha
Duplicación del genoma viral Aciclovir y agentes relacionados,
zidovudina y foscarnet
Duplicación de proteínas virales Interferones, ribavirina
Ensamblaje Interferones, Inhibidores de proteasas
Liberación Interferones
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 MECANISMOS DE ACCIÓN EN NO RETROVIRALES
Aciclovir
(Análogo acíclico de la guanosina)
Timidina cinasa viral

Monofosfato de aciclovir

Cinasas celulares

Trifosfato de aciclovir
Inserción competitiva

Ausencia de OH en C3
Inhibición ADN polimerasa

Terminación prematura de síntesis de ADN

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 MECANISMOS DE ACCIÓN EN RETROVIRALES
ZIDOVUDINA
(Análogo de la Timidina)
Timidina cinasa viral

Monofosfato de Zidovudina
Cinasas celulares

Trifosfato de Zidovudina
Insercion competitiva

Ausencia de OH en C3
Inhibición de transcriptasa inversa

Terminación prematura de síntesis de ADN

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 FÁRMACOS ANTIRETROVIRALES
Zidovudina (ZDV)
Didanosina (ddI)
INHIBIDORES
Estavudina (d4T)
NUCLEÓSIDOS
DE LA Zalcitabina (DDC)
TRANSCRIPTASA Lamivudina (3TC)
INVERSA Abacavir (ABC)
Tenofovir (TDF)
INHIBIDORES NO Emtricitabina (FTC)
NUCLEOSIDOS
Nevirapina (NVP)
DE LA
TRANSCRIPTASA Efavirenz (EFV)
INVERSA Delavirdina (DLV)
Delavirdina (DLV)
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 FÁRMACOS ANTIRETROVIRALES
Saquinavir (SQV)
Indinavir (IDV)
Ritonavir (RTV)
Nelfinavir (NFV)
INHIBIDORES DE
PROTEASA Amprenavir (APV)
Lopinavir (LPV)
Atazanavir (ATV)
Fosamprenavir (FPV)
Tipranavir (TPV)
Darunavir (DRV)
INHIBIDORES DE Enfuvirtida (T-20)
PENETRACIÓN CELULAR Maraviroc (MVC)
INHIBIDORES DE INTEGRASA Raltegravir (RAL)
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 Tratamiento Anti Retroviral de Gran Actividad
Esquema de tratamiento con tres o mas antiretrovirales, que
origina una potente reducción de la carga viral

ESQUEMA DE INICIO: OPCIÓN 1

1.- Zidovudina (ZDV) : 180 mg/m2, c/ 8 horas
2.- Lamivudina (3TC) : 4 mg/kg, c/ 12 horas
2.- Nevirapina (NVP) : 200 mg, c/ 24 horas

ESQUEMA DE INICIO: OPCIÓN 2

1.- Zidovudina (ZDV) : 180 mg/m2, c/ 8 horas
2.- Lamivudina (3TC) : 4 mg/kg, c/ 12 horas
2.- Efavirenz (EFV) : 1200 mg, c/ 8 horas
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Bacteria
 CLASIFICACIÓN BACTERIANA
Diplo
Coco

Forma Bacilo Agrupación Estrepto

Espirilo Estafilo

GRAM (+) Aerobio

Tinción GRAM (-) Bioenergética Anaerobio

Facultativo
AAR

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 CLASIFICACIÓN BACTERIANA
Bactericida Disfunción hasta muerte bacteriana
Efecto Inhibe multiplicación bacteriana
Bacteriostático
Inhibe crecimiento bacteriano

Antibiótico Producida por microorganismos

Origen
Quimioterápico Obtenida por síntesis química

Corto espectro
Espectro Amplio espectro
Espectro mejorado

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 GRAN ( +)
GRAN (–)
Anaerobios
Pseudomona

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 FAMILIAS ANTIBACTERIANAS

Betalactámicos

Quinolonas

Macrólidos

Familia Aminoglicósidos

Tetraciclinas

Sulfonamidas

Misceláneos
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 BETALACTÁMICOS
Anillo β-lactámico
Farmacoquímica
Anillo Tiazolina

S S

O O N
N
Penicilina Cefalosporina

O N O N
Carbapenemo Monobactámico
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 SÍNTESIS DEL PEPTIDOGLUCANO BACTERIANO
Síntesis de UDP-acetil-muramil-pentapéptido
I
Se realiza en el citoplasma bacteriano

Síntesis de cadenas lineales de peptidoglucano

Etapa II
Se realiza en superficie interna de la membrana

Transpeptidación de peptidoglucano
III Se realiza en superficie externa de la membrana
Realizada por las Proteínas ligados de penicilina

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 MECANISMO DE ACCIÓN BETALACTÁMICO

El betalactamico se une a la proteína ligadora de penicilina

Inhibe la transpeptidación del peptidoglucano

MA Inhibe formar enlace cruzado entre peptidoglucanos

Disminuye % de peptidoglucanos en la pared celular

Permite la lisis por presión osmótica de la pared celular

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 PENICILINAS
*Primera generación (penicilina natural)
Acidosensible:
-Acción Rápida: Penicilina G sódica , G potásica.
-Acción Lenta: Penicilina Clemizol , Benzatínica.
Acidorresistente:
Fenoximetilpenicilina, Fenoxietilpenicilina.
*Segunda generación (penicilinasarresistente)
Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina, Fluocloxacilina
*Tercera generación (Aminopenicilinas)
Ampicilina, Amoxicilina.
*Cuarta generación (Carboxipenicilinas)
Carbenicilina, Ticarcilina.
*Quinta generación (Ureidopenicilinas)
Azlocilina, Mezlocilina.
*Sexta generación (Amidinopenicilinas)
Amdinocilina , Pivamdinocilina.

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 CEFALOSPORINAS
Vía OraL IM o EV Antibac.
Primera •Cefalexina •Cafalotina •Buena actividad contra Gram (+)
Generación •Cefradina •Cefradina •Discreta contra Gram (-)

•Cefaclor •Cefoxitina* •Menos activas contra Gram (+)

Segunda
•Más activa contra Gram (-)
Generación •Cefuroxima •Cefuroxima •Actividad contra anaerobios
•- Mayor acción contra Gram (-)
Tercera •Cefotaxima
•Actividad contra Pseudomona Aureus
Generación •Ceftriaxona •Escasa actividad contra anaerobios

Cuarta •Cefpiroma
•- Mayor potencia contra Gram (-)
Generación •Cefepima
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 CARBAPENEMO Y MONOBACTÁMICO
Droga Vía Adm. Acción Efecto Espectro Antibacteriano

•Carbapenemo •Gram (+), Gram (-)

•EV, IM •Bactericida
•Imipenem •aerobias – anaerobias

•Monobactámico
•EV, IM •Bactericida •Gram (-) aerobias
•Aztreonam

RESISTENCIA A BETALACTÁMICOS
S S
Β-lactamasa
O O N
N
Anillo betalactámico Ruptura de anillo

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 FLUORQUINOLONAS
Farmacoquímica:
R1

N
R7
Estructura química F COOH

Norfloxacina
Ciprofloxacina
Familia farmacológica
Levofloxacina
Esparfloxacina
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 FLUORQUINOLONAS
Farmacocinética:
*Absorción
-Adecuada por vía oral, los alimentos enlentecen pero no la disminuyen.
-Después de 3h de ingesta, la concentración en plasma es: 1.1 a 6.4 ug/ml.
-La concentración inhibitoria bacteriana en plasma: 0.1 a <10 ug/ml.
-Tiempo de vida media: de 5 a 20 horas.
*Distribución
-Mayor [ ] : Riñón, pulmones, próstata, orina, bilis y heces.
-Igual [ ] : Líquido ascítico y leche materna.
-Menor [ ] : Hueso, LCR y líquido prostático.
*Metabolismo
-Renal.
*Excreción
-Renal.
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 MACRÓLIDOS Y QUINOLONAS
Droga Vía Adm. Mx de Acción Espectro Antibac. Excreción

•Macrólidos Inhibe cambio de

•Eritromicina zona aceptora a
En Gram+ se [ ]
zona donadora
•Claritromicina •Oral de péptido, en 50S 1000 veces más •Biliar-Renal
•Roxitromicina del ribosoma que en Gram-
•Azitromicina
•Aminoglicosidos
Se une a 3 de los En Gram- pasa memb.
•Gentamicina 21 proteinas en
ext. Por acuaporinas y
•Amikacina •Parenteral 30S del ribosoma,
mem. Int. Por transpor.
•Renal-Biliar
produciendo error
•Neomicina de electrones
en lectura ARNm
•Paramomicina

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 ANTIMICROBIANOS MISCELÁNEOS
Droga Vía Adm. Acción Efecto Espectro Antibacteriano Excreción

•Cloranfenicol •VO, EV •Se une a 50S •Klebsilla,E.Coli, Salmonella

•S.Aureus,B.Fragilis, P.Cari •Renal
•Clindamicina •VO, EV •Se une a 50S •Renal –Fecal
•Chlamydia, Brucella
•Doxiciclina •VO •Se une a 30S
•Giardia,Trichomona, Garde •Biliar-Renal
•Metronidazol •VO , EV •Distorsiona ADN •Bk,Brucella, HI, Meningococo •Renal-Fecal
•Rifampicina •VO •Inh.ADN polimerasa •E.Coli, Shigella, •Fecal-Renal
•VO •Inh.S.Tetrahidrofolato • P.Carini •Renal-Fecal
•Cotrimoxazol •Renal
•IM, EV •Inh.Sint. Pared cel. •Clostridium, S.Aureus
•Vancomicina

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 Vamos!!!...Nos falta
poco para llegar a la
meta!!!

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.