CAPÍTULO 33 - PRINCIPIOS DE FARMACOLOGÍA ANTIMICROBIANA Y ANTINEOPLÁSICA

Familia Fármaco Acción y diana Efectos adversos y Usos clínicos Puntos clave
contraindicaciones

Quimioterapia Mefloquina Vacuna para

profiláctica pacientes que
viajan a regiones
infectadas por
paludismo

Aciclovir Puede proteger a

pacientes
previamente
infectados por virus
del herpes simple
latente

VIH Se recomienda el
uso de tres
fármacos Cómo
raltegravir, tenofovir
y emtricitabina
Inhibidores del Sulfametoxazol y Son análogos del Las sulfas suelen
metabolismo de sulfadiazina PABA Qué ser bacteriostáticas
folato ocasiones mi visión
competitiva de la
Dihidropteroato
sintasa
 Sulfonamidas Las sulfonamidas Pueden generar Tratamiento de
sulfonamidas son muy selectivas kernicterus qué es infecciones
para la una enfermedad bacterianas
dihidropteroato que se caracteriza
sintasa por elevación
notable de
concentraciones de
bilirrubina
Dapsona Inhibidor de la Tratamiento de la
dihidropteroato lepra y como
sintasa fármaco de
segunda línea en la
prevención de
neumonía por
pneumocystis
jiroveci

Inhibidores de la Trimetroprima Reducen el Trimetroprima se Utilizado como La inhibición

dihidrofolato dihidrofolato a utiliza en único fármaco para farmacológica se
reductasa tetrahidrofolato son combinación con el tratamiento de utiliza en el
análogos de folato sulfametoxazol infecciones no tratamiento de la
inhibicion complicadas de infección en la
competitiva de vías urinarias quimioterapia del
DHFR cáncer
Pirimetamina Se usa con Tratamiento de
combinación de paludismo
sulfadiazina para
parásitos
Metrotexato Inhibidor potente La toxicidad de Tratamiento de Metotrexato es un
subnanomolar de metrotexato se rescate con ácido antineoplasico
DHFR manifiesta folínico utilizado para
principalmente en tratamiento de
las células del diferentes tipos de
hospedador cáncer
ocasiona lesión de Se usa junto con
la mucosa misoprostol para
gastrointestinal y la terminar el
médula ósea embarazo ectópico
CAPITULO 34 - FARMACOLOGÍA DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS: REPLICACIÓN, TRANSCRIPCIÓN
Y TRADUCCIÓN DEL DNA

Familia Fármaco Acción y diana Efectos adversos y Usos clínicos Puntos clave
contraindicaciones

Inhibidores de Ácido nalidíxico Activar al inhibir las

topoisomerasa: topoisomerasas
QUINOLONAS bacterianas tipo 2

Fluoroquinolonas Ciprofloxacino, Tienes un átomo de Tratamiento Ecoli, clepsiela

norfloxacino y cloruro que infecciones de vías neumonía,
ofloxacina incrementa la urinarias e campylobacter
potencia y el infecciones yeyuni y bacterias
espectro de las gastrointestinales de otros géneros
bacterias por bacterias gram
destruidas negativas

Gemifloxacina, Conserva la Son pocos pero Estos fármacos se Levofloxacina y mix

Moxifloxacina y actividad contra incluyen náuseas utilizan para el ofloxacina se han
levofloxacina streptococcus vómito diarrea y tratamiento de la utilizado en
pneumoniae y otras rara vez tendinitis neumonía combinación con
bacterias que bacteriana otros
causan neumonías antimicobacteriano
atípicas s para el
tratamiento de
tuberculosis
 Inhiben una o dos Terapéuticas las
de las quinolonas son
Quinolonas Quinolonas bactericidas
topoisomerasas
tipo 2 en las
bacterias sensibles
Inhibidores de la Fidaxomicina Es un antibiótico Pueden incluir Estéticas en el Se puede
transcripción macrozit rico que náusea vómito tratamiento junto administrar vía oral
actúa en la etapa dolor abdominal con la vancomicina
de inicio de síntesis hemorragia para el tratamiento
de ARN gastrointestinal inicial de colitis por
neutropenia y clostridium difficile
anemia

Rifampicina y Son derivados Sus efectos Sirve como La rifampicina se

rifabutina semisinteticos de secundarios puede profilaxis de la administra en
origen natural que ser exantemas enfermedad combinación con
se derivan del cutánea fiebre meningocócica y otros fármacos
antibiótico náuseas vómito e para tratamiento antituberculosos
rifamicina B ictericia algunas infecciones Incrementa la
La rifamicina bacterianas Pero actividad de la
permite el inicio de principalmente su isoniazida
la transcripción tratamiento es de la
pero antagoniza la tuberculosis
elongación
Inhibidores de la traducción

Antimicrobianos que actúan en la subunidad ribosómica 30s

Aminoglucósidos Son bactericidas Se unen a bajas

Utilizan principalmente para tratamiento de infecciones causadas por bacterias gram concentraciones en
negativas el 16S rARN
 Estreptomicina Se une al 16S Tratamiento Vía parenteral
rARN Subunidad alternativo para
ribosómica 30s. infecciones por
Permite que la gonorrea
formación del
ribosoma 70s pero
inhibe su
traslocacion

Tetraciclinas y Tetraciclina Se unen y Las molestias No se puede tomar

glicilglicina demeclociclina reversiblemente al gastrointestinales y con alimentos ricos
doxiciclina y 16S rARN de la la toxicidad renal lácteos en calcio
minociclina subunidad 30s e son las dos efectos Se excretan por vía
inhibe la síntesis de secundarios más urinaria
proteína al probables
antagonizar la
unión del
aminoacilo

Tigeciclina Tienda de espectro Aprobado en Su uso Se reserva

de actividad más administración Solo cuando no
amplio que las intravenosa para el existe tratamientos
tetraciclinas tratamiento alternativos
infecciones graves
de piel y
abdominales tiene
neumonía extra
nosocomial
 Antimicrobianos que actúan en la subunidad ribosómica 5os
Eritromicina
Macrólidos y Azitromicina y Se unen a El uso de los Tratamiento de Tienen espectro de
cetolidos claritromicina segmentos macrólidos se ve enfermedades acción más amplio
específicos del 23S complicado por el pulmonares lo que y son mejor
rARN Durante la problema de la incluye la toleradas que la
etapa de resistencia legionelosis eritromicina
elongación de la Resistentes a
síntesis de enterobacteriaceae
proteínas

Clindamicina y Se unen a 23S Los efectos Los metabolitos de

estreptogramina B rARN Cerca del secundarios de la eritromicina pueden
sitio de acción de eritromicina inhibir ciertas
los macrólidos típicamente isoenzimas del
involucran el tubo citocromo p450 y
digestivo o el elevar
hígado causa concentraciones de
náusea vómito numerosos
diarrea y en fármacos
ocasiones anorexia

Telitromicina Es un sólido que Está contraindicado Utilización y

tiene mayor en pacientes con tratamiento de las
afinidad por la miastenia grave infecciones para
subunidad porque puede algunos Cocos
ribosómica 50s y poner en riesgo su gram positivos
tiene capacidad de respiración resistente a los
unirse a un sitio macrólidos
adicional en 23S
rARN
 Cloranfenicol Se une a 23S rARN El niño gris y Tratamiento de Hemophilus
E inhibe la anemia aplásica fiebre tifoidea influenzae y
formación de las Mental hace mi meningitis neisseria
específicos vida de otros bacteriana y meningitidis y
Aparentemente la medicamentos enfermedades por algunas cepas de
ocupamos y se rickettsias bacteroides
interfiere con la Se usan Solo
posición apropiada cuando no se
del radical pueden utilizar
aminoacilo alternativas más
seguras

Lincosamidas Clindamicina Antagoniza la Causa de la colitis Tratamiento de Cipal preocupación

formación de pseudomembranos infecciones con el uso de
enlaces peptídicos a causada por la ginecológicas o clindamicina oral
Aparentemente a proliferación intraabdominales son los efectos
través de las excesiva de graves y que citotóxicos
interacciones conel clostridium difícil podrían incluir
sitio a bacteroides fragilis
Estreptograminas Dalfopristina-Quinu Inhibe la síntesisde Aumento de las Tratamiento de
pristina proteínas bilirrubinas dolor en infecciones graves
mediante la unión el sitio de la o que ponen en
al centro de peptidil administración y riesgo la vida
transferasa del 23S dolor muscular y causada por
rARN bacteriano articular enterococcus
faecium y
streptococcus
pyogenes
Oxazolidinonas Linezolida y fosfato Es un fármaco y Secundarias grave Eficientes contra
de tedizolida profármaco qué se lo que incluye bacterias
une en una cavidad mielosupresión y grampositivas
del sitio, mismo neuropatía. resistentes a los
donde se unen los antibióticos como
radicales de los estafilococos
aminoácidos en el aureus resistente
sitio aminoacilo estreptococo
tARN resistente a
penicilina y
enterococo
resistente a
vancomicina
Pleuromutilinas Retapamulina Según en una Los efectos Se utiliza para
calidad en el sitio a secundarios de la tratamiento tópico
del centro peptidil retapamulina son de infecciones
transferasa donde menores y selimitan cutáneas
Normalmente se en gran medida bacterianas
une el aminoacilo irritación local y menores (impétigo)
tARN prurito en el sitio de
uso
CAPITULO 35 - FARMACOLOGIA DE LS INFECCIONES BACTERIANAS Y MICOBACTERIANAS: SINTESIS DE LA PARED
BACTERIANA

Familia Fármaco Acción y diana Efectos adversos y Usos clínicos Puntos clave
contraindicaciones

Inhibidores de la Fosfomicina Análogo de Sonrío los efectos La fosfomicina es Mejor opción en

síntesis de fosfoenolpiruvato secundarios pero especialmente tratamiento
monómeros de que inhibe la en el pueden ser cefalea eficaz contra infecciones de vías
mureina piruvato diarrea o náuseas y bacterias gram urinarias no
transferasa tiene interacciones negativas que complicadas
bacteriana farmacologicas afectan las vías
fuertes urinarias
Cicloserina Análogo estructural Convulsiones Fármaco de Los pacientes con
de D-Ala Inhibe a la psicosis y segunda línea trastornos
alanino racemasa síndromes utilizados en el neuropsiquiátricos
neurológicos como tratamiento de m alcoholismo y
neuropatía tuberculosis número patía
periférica resistente a deben evitar el
múltiples fármacos fármaco
Bacitracina Es un péptido Se emplea en
antibiótico Que forma tópica para
interfiere con la infecciones
desfosforilación del cutáneas
difosfato de superficiales
bactoprenol oftálmicas y para la
Descontaminación
intestinal de una Cx
colorrectal
 Inhibidores de la polimerización de mureina

Familia Fármaco Acción y diana Efectos adversos y Usos clínicos Puntos clave
contraindicaciones
Vancomicina Vancomicina Es un glucopéptido Síndrome del Tratamiento de la
telavancin a con actividad hombre rojo infección por
dalbavancina y bactericida contra También pueden clostridium difficile
oritavancina bacilos gram ocurrir fiebres Intravenosa se
positivos y cocos inducidas por utilizan en el
gram positivos fármacos tratamiento de
exantemas infecciones graves
cutáneas de como neumonía
hipersensibilidad y bacteriana y
neutropenia endocarditis por
inducida por estafilococos
fármacos aureus

Telavancina Son lipoblue.com Intravenosa se

péptidos que inhibe utiliza en
la polimerización infecciones
del peptidoglucano cutáneas graves y
Por tanto neumonías
antagoniza la unión causadas por
de unidades de cepas susceptibles
mureina a la de estafilococos y
cadena de estreptococos
polímero
Dalbavancina presidente Se utilizan en el
tratamiento
Oritavancina infecciones graves
de piel y tejidos
por estafilococos y
estreptococos
 Inhibidores de la formación de enlaces cruzados de polímeros
antibióticos betalactámicos

Penicilina Penicilina G Elevadas pueden Tratamiento de El efecto

1er grupo causar infecciones graves anticoagulante de
convulsiones por bacterias gram la warfarina se
además de las positivas como puede potencializar
reacciones de neumococos y por la
hipersensibilidad y estafilococos administración
exantemas diógenes simultánea de
cutáneas diplococos gram penicilina
negativos como
bacterias neisseria
bacilos gram
positivos del género
clostridium y
espiroquetas como
treponema y
leptospira

Penicilina V Todas las Se utiliza para

penicilinas pueden tratamiento de
causar nefritis infecciones
intersticial aguda dentales y para
prevenir la fiebre
reumática en
pacientes con
episodios previos
y celulitis
estreptocócica
recurrente
Penicilina Oxacilina Efectos Las penicilinas Las penicilinas
2do grupo cloxacilina secundarios son de orales se utiliza antiestafilocócicas
Dicloxacilina tipo gastrointestinal sobre todo para carecen de
nafcilina y noxi diarrea y infecciones de piel actividad contra
meticilina desarrollo y tejidos blandos bacterias gram
secundaria Intravenosa se negativas
infección por emplean para
clostridium difíciles infecciones
La oxacilina puede cutáneas y de
causar tejidos blandos
hepatotoxicidad graves causadas
por estafilococos
aureus

Penicilina Ampicilina y El efecto Tratamiento de Se administran de

3er grupo amoxicilina secundario más infecciones por forma simultánea
llamadas común es el enterococos con inhibidores de
aminopenicilinas exantema cutáneo Invasores y el de la las betalactamasas
meningitis por como el ácido
listeria tratamiento clavulánico
infecciones no
complicadas de
oído nariz y faringe
para prevenir de
todo endocarditis
en pacientes de
riesgo sometido a
trabajos dentales.
Por helicobacter
pylory
 Penicilinas Ticarcilina Este grupo les La resistencia las
4to grupo Carboxipenicilinas confiere resistencia betalactamasas
se les agregó un algunas codificadas
grupo carboxilo betalactamasas cromosómicamente
pero es menos de enterobacterias
eficaz que el y pseudomonas
grupos aminos

Penicilinas Ureidopenicilinas Tiene cargas Tiene actividad Está disponible

5to grupo está representado positivas y contra clepsiela y solo en
por piperacilina negativas en la enterococos combinación con
cadena lateral r tazobactam un
inhibidor de la
betalactamasa

Cefalosporinas

Primera generación Cefazolina Fármaco intravenoso que se usa en el tratamiento de infecciones graves de piel y
“fa” tejidos blandos además de profilaxis quirúrgica y tratamiento infecciones graves por
MSSA

Cefalexina Administran por vía oral y se utilizan para tratamiento infecciones cutáneas y tejidos
blandos así como faringitis estreptocócica
Cefadroxilo
Segunda generación Cefuroxima Utilizarse para el tratamiento de la neumonía extrahospitalaria Incluyen diarrea
“las que queden” elevación leve de
Cefotetan y Tratamiento de infecciones intraabdominales y pélvicas incluir las enzimas
cefacilina enfermedad pélvica inflamatoria hepáticas y
reacciones de
hipersensibilidad
rara vez
agranulocitosis y
nefritis intersticial

Tercera generación Trixona cefotaxima Son resistentes a La ceftriaxona Comunes incluyen Enfermedad de
“zona/cima” y cefpodoxima mucha puede causar tratamiento de lyme
betalactamasas hepatitis neumonía
tienen gran colestásica meningitis
actividad contra extrahospitalaria
enterobacterias son infecciones
menos eficaces gonocócicas no
contra complicadas
microorganismos endocarditis y
gram positivos enfermedad de
lyme

Ceftazidima Cefalosporina de Se utiliza de

tercera generación manera
de uso común su predominante para
espectro difiere tratamiento
contra infecciones
pseudomonas bacterianas
aeruginosas nosocomiales por
gram negativos e
infecciones con P.
aeuroginosa
Cuarta generación Cefepima Es la única Desarrollo de Las 7 Prima no ha
“pi” cefalosporina de anticuerpos contra sido probada para
cuarta generación antígenos el tratamiento de la
tiene gran actividad eritrocitos y meningitis
contra entre hemoglobina kativa
bacterias neisseria
h influenzae y
microorganismos
gram positivos

Quinta generación Ceftarolina Orina de quinta Solo en

“lina” generación de medicamento
actividad intravenoso y se
antimicrobiana aprobado para el
contra tratamiento de
estafilococos neumonía
aureus resistente a extrahospitalaria e
múltiples fármacos infecciones
cutáneas

Ceftolozane Cefalosporina Tratamiento de Gran estabilidad

novedosa infecciones en vías contra pseudomonas
administración urinarias en tracto aeruginosas
intravenosa minales productora de
disponible en complicadas betalactamasa
combinación con
tazobactam

Monobactamicos Aztreonam Monobactamicos Tiene particular No tiene que dar

disponible que utilidad en contra
tiene actividad pacientes con microorganismos
contra la mayoría alergias graves a la gram positivos
 de las bacterias penicilina que
gram negativas padecen
incluida infecciones por
pseudomona bacterias
aeruginosa gramnegativas
resistentes
También para el
tratamiento de
infecciones
sistémicas y en
forma inhalada para
la prevención de
alteraciones
pulmonares en
pacientes con
fibrosis quística

Carbapenémicos Imipenem Tienen aprendida Pueden causar Este es activado

contra la mayor reacciones de por la
parte de hipersensibilidad y hidropeptidasa
microorganismos flebitis en el sitio humana renal por lo
gram positivos administración tanto se administra
gram negativos y intravascular de forma
anaerobios simultánea con
imipenem y cilastatina
meropenem puede
Meropenem provocar
convulsiones
Doripenem

Ertapenem Tiene mucha menor

actividad contra
pseudomona
aeruginosa que
los otros tres
fármacos
 Inhibidores de la Daptomicina Antibióticos Puede producir Aprobado para el
estabilidad de la lipopeptidos cíclico miopatía y tratamiento de
membrana celular que parece neumonía infecciones
integrarse a las eosinofílica y hay cutáneas
membranas de las que tener complicadas y
bacterias gram precaución Cuánto bacteriemia por
positivas formando se administra junto estafilococos
poros y con estatinas aureus infecciones
subsecuente salida por bacterias
de potasio grampositivas y
tratamiento de
estafilococos
aureus resistente a
meticilina

Fármacos Etambutol Fármaco Puede provocar Tratamiento de

antimicobaterianos bacteriostático que problemas de primera línea para
disminuye la terapias el el tratamiento de la
síntesis de etambutol se tuberculosis
arabinogalactano al asocia con neuritis Su resistencia
inhibir la arabinosil óptica radica en
transferasa mutaciones del gen
arabinosil
transferasa

Pirazinamida Inhiben la síntesis Se asocia con Su resistencia se

de ácido micólico hepatitis y basa
está haciendo un Neuropatía principalmente en
profarmaco periférica el gen de
pirazinamidasa
Isoniazida Inhiben la síntesis La isoniazida Junto con la
de ácido micólico puede producir etionamida un
toxicidad fármaco
incluyendo relacionado en
parestesias segunda línea
neuropatía territorio sobre el
periférica y ataxia complejo FAS2
también puede Su resistencia
ocasionar inhibición radica en
inducción de las mutaciones de
enzimas del desactivación de la
citocromo p450 enzima catalasa
peroxidasa