Universidad Veracruzana

Faculta de Medicina, campus Xalapa

Farmacología

Colinérgicos y anticolinérgicos

Alumno:
José Rodrigo Suárez Campos S17021916

Académico:
Dr. Juan Mario Rechy Zarate
 Colinérgicos
Los fármacos colinérgicos o parasimpaticomiméticos, son sustancias que
estimulan los receptores colinérgicos o inhiben la acción de la colinesterasa. Cada
uno favoreciendo que haya una mayor captación de acetilcolina.
Se pueden dividir en fármacos de acción directa o de acción indirecta. Los
fármacos de acción directa son como tal los estimulantes de los receptores
colinérgicos ya que estos simulan los efectos de la acetilcolina. Pueden ser
alcaloides o esteres de colina. Su sitio de acción son los receptores muscarinicos
y nicotínicos, dependiendo del fármaco.
Los fármacos de acción indirecta aumentan la acetilcolina endógena ya que
inhiben la acetilcolinesterasa la cual se encarga a su vez de hidrolizar la
acetilcolina. Se agrupan en fármacos reversibles e irreversibles, dependiendo de
su enlace con la acetilcolinesterasa. Los reversibles son los alcoholes simples y
los esteres de ácido carbamico ya que tienen enlaces débiles y por lo tanto dura
poco tiempo la unión. Los fármacos irreversibles son los derivados orgánicos de
ácido fosfórico ya que producen un enlace covalente, el cual es bastante fuerte y
el único modo de revertir su efecto es produciendo nuevos acetilcolinesterasa.
La acetilcolina, el betanecol, la pilocarpina, y la nicotina estimulan los receptores
muscarinicos y nicotínicos. Por lo tanto, pueden ocasionar miosis, disminución de
la frecuencia cardiaca, inotropismo negativo, batmotropismo negativo, constricción
y vasodilatación de los vasos, contracción del musculo liso, estimulación de las
glándulas bronquiales, aumento de la motilidad, relajación de esfínteres, aumento
de secreciones.
Las manifestaciones que se producen como efectos secundarios se pueden
recordar mediante la nemotecnia DUMBLES.
 Diaforesis y Diarrea
 U incontinencia urinaria
 Miosis
 Broncoespasmo, bronco secreción
 Lagrimeo
 Emesis
 Salivación
Estos efectos producidos por una intoxicación se pueden resolver rápidamente
con la administración de atropina. Y el signo para saber si ya hizo efecto, es la
dilatación de la pupila.
La nicotina no suele ser muy efectiva en pacientes con habito de fumar. Aunque
se ha utilizado para disminuir el número de cigarrillos en estos pacientes. Y en
paciente no fumadores, puede causar adicción.
Los colinérgicos de acción indirecta son el Edrofonio (alcohol cuaternario), la
Fisostigmina, la neostigmina, la Piridostigmina (Carbamatos) e insecticidas y
gases coxicos como el Sarin (organofosfatos).
Su uso clínico es reducir la presión intraocular, lo que ayuda en el glaucoma. Uso
en arritmias supraventriculares, y deprime la actividad del musculo liso sin
obstrucción. También, sirven en la administración por intoxicación por atropina, ya
que la atropina es potencialmente letal en niños.
Los organofosforados pueden producir intoxicación y a exposición crónica, causa
neuropatía retrasada, asociada con la desmielinizacion de axones. Por ellos es
importante usar todas las medidas de seguridad cuando se trabaje con
insecticidas y quitarse la ropa después de trabajar ya que se puede absorber por
medio de la piel.
 Anticolinérgicos
EL fármaco anticolinérgico de mayor elección o el de mayor uso, es la
Atropina, este medicamento es un competidor de los receptores
muscarinicos y además los bloquea de manera reversible. Su
efectividad depende del tipo de tejido en el que se encuentre. Las
glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas son mas sensibles a
este fármaco. Causa midriasis y cicloplejia y bloquea el exceso
muscarinico en las glándulas exocrinas, corazón y el musculo liso.
Esto último es de relevancia ya que ayuda en la intoxicación por
colinérgicos.
Los fármacos anticolinérgicos se pueden dividir en bloqueantes de los
receptores muscarinicos y bloqueantes de los ganglios. Los primeros
tienen un gran campo de acción, ya que se usan para trastornos del
SNC, oftálmicos, respiratorios, cardiovasculares, gastrointestinales,
urinarios y por intoxicación.
En el uso del sistema nervioso central se encuentra empleado la
escopolamida, para el uso de la enfermedad de parkinson. Funciona
como terapia complementaria y puede ser vía oral, intravascular o con
parche transtermino. Causan sedación y boca seca.
En el uso oftálmico, se usa la atropina, espolamida, homatropina,
ciclopentalato y la tropicamida. Estos son administrado tópicamente
como gotas o ungüento. Se puede prevenir la sinequia en la uveítis e
iritis.
En los trastornos respiratorios se usa la atropina y la escopolamida,
estos producen amnesia en cirugía, aunque puede ser irritante y
provocar laringoespasmos y aumento de secreciones respiratorias. En
pacientes con EPOC, se usa el ipratropio, tiotropio, aclidinio y
umeclidinio los cuales son análogos sintéticos de la atropina. Pero
disminuyen las secreciones respiratorias.
Los trastornos cardiovasculares están enfocados en la fisiopatología
de la actividad muscarinica. La atropina es efectiva, aunque algún otro
antimuscarinico puede ser útil.
Su uso en los trastornos gastrointestinales se enfoca en la motilidad
gastrointestinal. Se usa cotidianamente el lomotil el cual es un fármaco
de patente que contiene atropina y difenoxilato.
La intoxicación por colinérgicos, como ya se ha mencionado, se
combate con la administración de atropian. También en caso de
intoxicación por el consumo de hongos silvestres, la atropina puede
ser de gran ayuda.
Sus contraindicaciones son en los pacientes con glaucoma, adultos
mayores, pacientes con hiperplasia prostática y ulceras gástricas.
Los fármacos de bloqueo de los ganglios son aminas sintéticas.
Bloquean competitivamente la acción de la acetilcolina y agonistas
similares en los receptores nicotínicos neuronales, toda la salida
autónoma.
EL tatraetilamonio es de corta duración. El hexametonio, fue el
fármaco que se utilizó por mucho tiempo para tratar la hipertensión. La
mecamilamina es una amina secundaria que mejora el grado de
absorción intestinal.
Algunos efectos en órganos son: