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Nicotnicos y Muscarnicos.
Antinicotnicos:
o Bloqueadores de placa mioneural
o Bloqueadores ganglionares (poco uso clnico)
5 tipos de receptores muscarnicos:
1. M1: SNC, neuronas simpticas posganglionares, sitios
presinpticos
2. M2: Miocardio, rganos de m. liso, algunos sitios neuronales
3. M3: los ms comunes en membranas efectoras
a. Clulas glandulares
b. Clulas de m. Liso
4. M4-M5: ms en SNC, menos prominentes
Compuestos naturales antimuscarnicos conocidos por milenios.
Prototipo: Belladona (Atropina).
Qumica y Farmacocintica
Fuente y Qumica
Atropina y congneres naturales: Aminas terciarias de steres
alcaloides de cido Trpico. (Alcaloides Tropnicos)
Atropina (hiosciamina) se encuentra en Atropa Belladona y Datura
stramonium.
Escopolamina: viene de Hyosciamus niger
Miembros terciaros de alcaloides se utilizan por efectos en ojo y SNC.
Antipsicticos, antihistamnicos, y antidepresivos tienen estructura
similar efectos antimuscarnicos significativos
Cuaternarios diseados para mayor efecto perifrico y menos central.
Absorcin
Naturales y terciarios se absorben bien en intestinos y mb
conjuntiva.
Algunos, cuando se ponen con vehculo adecuado se absorben por piel
(Escopolamina, va transdrmica).
Cuaternarios tienen baja liposolubilidad slo 10-30% se absorbe tras
admon. VO
Distribucin
Atropina y terciarios se distribuyen por todo el cuerpo.
Niveles significativos en SNC a los 30-60 mins. Limita dosis
cuando se usa por efectos perifricos (no darle demasiado)
Escopolamina se distribuye rpida y totalmente a SNC, ah tiene
mejores efectos que otros antimuscarnicos.
En Parkinson, temblores son por exceso relativo de Ach, por lo que uso
de anticolinrgico ms un precursor de dopamina (levadopa) tiene
efecto sinrgico.
Ojo
Inhibe el constrictor de la pupila causa midriasis (Atropina tpica) por
accin simptica dilatadora sin oposicin
Debilita contraccin del msculo ciliar (cristalino) Px no enfoca en
visin cercana, pierde reflejo de acomodacin. Cicloplega
Reduce secrecin lagrimal Px se queja de ojo seco
Cardiovascular
Nodo SA muy sensible a bloqueo muscarnico.
Dosis moderada-alta causa taquicardia por bloqueo del alentamiento
vagal.
Dosis bajas inician como bradicardia antes de que bloqueo perifrico
del vago sea evidente. Bradi se puede deber a bloqueo M1 en fibras
vagales posganglionares que normalmente limitan liberacin de Ach.
Mismos mecanismos aplican para nodo AV. Atropina reduce el
intervalo PR.
Efectos muscarnicos sobre msculo auricular sin importancia clnica,
excepto en fibrilacin o aleteo auricular.
Msculo ventricular menos afectado por estar menos sometido a
control vagal.
No todos los vasos tienen inervacin PS directa, pero todos tienen
receptores M que median vasodilatacin. Por eso, en dosis txica,
antimuscarnicos provocan vasodilatacin cutnea (rubor de mitad
superior del cuerpo).
PS s controla vasodilatacin de coronarias, y Simptico usa
acetilcolina para dilatar vasos de m esqueltico. Atropina bloquea esta
vasodilatacin.
Respiratorio
Broncodilatacin y reduce secrecin. No es tan efectivo como el uso de
B bloqueadores para el asma.
Se usan normalmente antes de anestsicos inhalados para reducir la
acumulacin de secreciones en la traquea evitar laringoespasmo
Gastrointestinal
Efecto dramtico en motilidad y funcin secretora. Pero ni bloqueo
muscarnico completo detiene al rgano, por efecto de las hormonas
locales y neuronas no-colinrgicas.
Efectos marcados en secrecin salival boca seca