lOMoARcPSD|8978435

Farmacologia - Farmacodinamia de los órganos fosforados,

farmacocinética del bromuro de ipratropio...
FARMACOLOGIA (Universidad Tecnológica de Santiago)

Studocu no está patrocinado ni avalado por ningún colegio o universidad.

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)
 lOMoARcPSD|8978435

Nombre:

Problema 1: Se trata de un peón de campo que tiene como tarea ordenar

un galpón con tarros y frascos con distintas sustancias insecticidas. El peón
destapó uno de los tarros volcándose el contenido encima. Posteriormente
comienza con sintomatología, por lo que fue llevado al hospital donde se le
realiza el diagnóstico de intoxicación por órganos fosforados.

Consignas:

1. Analiza la farmacodinamia de los órganos fosforados.

Los organofosforados actúan sobre el sistema nervioso de los parásitos

como inhibidores de la colinesterasa, una enzima implicada en la
transmisión de los impulsos nerviosos, se unen a esta enzima bloqueándola
de modo irreversible, lo que interrumpe completamente la transmisión de
impulsos nerviosos.

2. Describa el cuadro clínico.

Los síntomas característicos, conocido como síndrome colinérgico que se

presenta como consecuencia de la excesiva estimulación de los receptores
de acetilcolina, y que se caracteriza principalmente por cambios en el
estado de conciencia.

3. Describa el lineamiento a realizar en las intoxicaciones por órganos

fosforados.

La atropina sólo tiene utilidad en la fase colinérgica inicial, y no en el

síndrome intermedio, que es resistente a la administración de atropina.
Antes de administrar atropina debe procurarse una oxigenación adecuada,
para reducir el riesgo de arritmias cardiacas.

Problema 2: Paciente de sexo masculino, fumador, de 57 años de edad,

con asma y bronquitis crónica, últimamente le aumentaron la dosis de

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)

 lOMoARcPSD|8978435

Salbutamol y corticoides inhalatorios y a pesar de cumplir con el

tratamiento se presenta a la consulta con broncoespasmo por lo que el
médico decide agregar a su tratamiento ipratropium inhalatorio.

Consignas:

1. Analizar la clasificación y el grupo al que pertenece el bromuro de

ipratropio.

El ipratropio se administra mediante aerosol o, en su defecto, en una

solución para nebulizadores. Así, al igual que con casi todos los fármacos
que se administran de esta manera, alrededor del 90% de la dosis se
deglute. Después de la inhalación, las respuestas máximas aparecen en el
transcurso de 30 a 90 minutos. Sus efectos duran de seis a ocho horas El
bromuro de ipratropio inhalado manifiesta efectos broncodilatadores,
mejorando la capacidad inspiratoria de pacientes con enfermedades
obstructivas crónicas del pulmón y su tolerancia al ejercicio físico El
ipratropio puede ser combinado con el albuterol (salbutamol) o fenoterol
para el manejo del asma y otras enfermedades pulmonares obstructivas,
especialmente en individuos que han dejado de responder con un
medicamento solo. Sus efectos secundarios son similares a otros
anticolinérgicos.

2. Describir la farmacocinética del bromuro de ipratropio.

El bromuro de ipratropio se administra por inhalación oral o por aplicación

intranasal. Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y
excretada en las heces sin alterar.

3. Analizar los efectos farmacológicos y adversos del ipratropio.

Dolor de cabeza, mareo; irritación de garganta, tos; sequedad de boca,

náuseas, trastornos de la motilidad gastrointestinal.

4. Luego del análisis de este agente el grupo deberá explicar el lugar

en la terapéutica del bromuro de ipratropio.

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)

 lOMoARcPSD|8978435

El bromuro de ipratropio inhibe la broncoconstricción refleja tras realizar

ejercicio, en la inhalación de aire frío y como respuesta temprana a
antígenos inhalados. Además, también revierte la broncoconstricción
inducida por agonistas colinérgicos inhalados.

Problema 3: Paciente con alteraciones visuales que consulta al

oftalmólogo y dentro de los exámenes de rutina se le practica un fondo de
ojo, para lo cual se le coloca una gota de tropicamida en cada ojo. Sufre un
aumento de la presión intraocular por encima de los valores normales
(glaucoma).

Consignas:

1. Describa la farmacodinamia, usos terapéuticos y efectos adversos

que pueden aparecer con la administración de tropicamida.

La tropicamida es un fármaco anticolinérgico que se utiliza en forma de

gotas oftálmicas para producir midriasis (dilatación de la pupila) y
cicloplegia. La tropicamida es un agente parasimpaticolítico que produce
midriasis de corta duración y cicloplegia por lo que se utiliza en
oftalmología para poder visualizar con más facilidad el cristalino, el humor
vítreo y la retina.

La tropicamida produce un aumento leve y transitorio de la presión

intraocular en la mayoría de las personas a las que se administra. También
puede ocasionar ojo rojo, conjuntivitis y alteraciones en la capacidad visual
durante un corto espacio de tiempo tras su administración, por lo que no se
debe conducir antes de recuperar la visión normal.

2. Analice la clasificación y el grupo al que pertenece la tropicamida.

Tropicamida/fenilefrina clorhidrato/lidocaína clorhidrato. Uso

intracameral: 0,04 mg/0,62 mg/2 mg (=0,2 ml) en iny. única al inicio del
procedimiento quirúrgico (sólo en pacientes que han demostrado una
dilatación pupilar satisfactoria con un midriático tópico).

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)

 lOMoARcPSD|8978435

3. Seguidamente haga un inventario de los grupos de fármacos

efectivos para el caso clínico propuesto.

❖ La Fenilefina. Es una agente simpaticomimetrico de accion directa que

cauasa midriasis de la pupila. Prácticamente no hay efecto cicloplejico.

❖ La Tropicamina. Es un agente para simpaticolico que actua uniendose

y bloquenado los receptores muscarínicos.

❖ La Lidocaina. Es un anestesico local de tipo amida. Actúa mediante la

inhibicion de los reflujos iónicos necesarios.

Problema 4: Se trata de un paciente de 29 años de edad, sexo masculino,

que presenta un resfrio con severa congestión nasal, decaimiento, por lo
que se automedica con un descongestivo nasal que contiene
Pseudoefedrina. Toma un comprimido por la maána, y otro antes de
acostarse. Esa noche no puede conciliar el sueño, y presenta además
taquicardia, cefalea, temblor e hipertensión arterial. Al día siguiente faltó a
su trabajo y fue a la guardia del hospital, le indicaron suspender el
antigripal.

Consignas:

1. Analiza la farmacodinamia de la pseudoefedrina y sus acciones

farmacológicas.

La pseudoefedrina tiene unos efectos similares a los de la efedrina, aunque

su actividad vasoconstrictora y los efectos centrales son inferiores que los
de ésta. Se trata de un estereoisómero de la efedrina que se comporta como
agonista de los receptores alfa-1 adrenérgicos, y en menor medida de los
receptores beta.

2. Definir el grupo farmacológico al que pertenece la pseudoefedrina.

La pseudoefedrina pertenece a una clase de medicamentos llamados

descongestivos nasales. Actúa al estrechar los vasos sanguíneos de los
conductos nasales.

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)

 lOMoARcPSD|8978435

3. Describir los efectos adversos más frecuentes que puede causar la

pseudoefedrina, y evaluar en este paciente si la dosis, y el intervalo
de administración fueron correctos.

Trastornos del sistema nervioso: síntomas de excitación, trastornos del

sueño, desasosiego, mareos, vértigos, dolor de cabeza, convulsiones y
alucinaciones. Trastornos del estómago o intestino: nauseas, vómitos,
inflamación del intestino que cursa con diarrea frecuente (colitis ulcerosa).

4. Analizar si esta medicación modificaria el curso clínico de la

enfermedad o actuaria solamente sobre la sintomatología de la
misma.

Habría problemas con la liberación prolongada ya que puede incrementar el

riesgo en pacientes al recibir demasiada o muy poca medicación.

Problema 5.

Paciente de 28 años de edad que cursa el 7mo mes de embarazo. Acude al

médico con contracciones, quien presume una amenaza de parto prematuro.
Le indica reposo absoluto.

Consignas:

1. Analizar, suponiendo que la paciente no mejora con el reposo, ¿qué

medidas farmacológicas podría indicar el medico?
La progesterona esto ayudaría como fortalecimiento de cuello uterino.

2. En ese caso, fundamentar los motivos de su elección. Explicar la

farmacodinamia y farmacocinética del agente seleccionado.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA:

La progesterona es una hormona esencial para la nidación del cigoto en el

endometrio y para el mantenimiento del embarazo. En el ciclo menstrual la
progesterona transforma el endometrio proliferativo en secretor. Su
deprivación, al final del ciclo, precipita el sangrado menstrual.

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)

 lOMoARcPSD|8978435

3. Mencionar los efectos colaterales que puede causar la medicación.

❖ cefalea (dolor de cabeza)

❖ mayor sensibilidad o dolor en los senos.
❖ malestar estomacal.
❖ vómitos.
❖ diarrea.
❖ estreñimiento.
❖ cansancio

Sistema adrenérgico:

1. Indique los pasos de la biosíntesis de noradrenalina partiendo del

aminoácido tirosina.
a. La tirosina ingresa al gránulo por transporte activo en el axoplasma
donde se transforma en DOPA por acción de la tirosina-hidroxilasa.
b. La DOPA se convierte en Dopamina por la dopa-decarboxilasa e ingresa
al gránulo adrenérgico allí se transforma en noradrenalina por la dopamino
ßhidroxilasa. La llegada del potencial de acción induce el ingreso de Ca++
y la exocitosis de la NA que activa los receptores a1, ß1, a2 y ß2. La acción
de la NA termina por recaptación activa (bomba de aminas) y por
metabolización por acción de la MAO y la COMT.

2. Mencione cual es la enzima limitante del proceso biosintético y que

agentes inhiben dicha enzima.
La enzima tirosin hidroxilasa. Esta enzima es la más específica y constituye
el factor limitante del proceso biosintético por su reacción lenta y porque se
inhibe por los productos finales de la síntesis: NA, DA y el metabolito
DOPEG (dihidroxifenilglicol).

3. Mencione los constituyentes (neurotransmisores y otras moléculas)

que se encuentran en el interior del granulo adrenérgico.
La dopamina formada ingresa al gránulo adrenérgico por un mecanismo de
transporte que es Mg-ATP dependiente. Solamente los compuestos

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)

 lOMoARcPSD|8978435

decarboxilados pueden ingresar al gránulo por este mecanismo. La

dopamina sufre una hidroxilación en posición ß, por la enzima dopamino-
ß-hidroxilasa presente en el interior del gránulo adrenérgico formando NA.

La actividad de la DOPA-decarboxilasa origina tiramina, esto ocurre

normalmente en escasa proporción. La tiramina formada ingresa al gránulo
adrenérgico, como la dopamina, y en el interior del gránulo sufre la
hidroxilación por la acción de la dopamino-beta-hidroxilasa y se transforma
en octopamina.

4. Mencione el rol que desempeñan los receptores alfa 2.

Funciones. Son mediadores de la neurotransmisión en los nervios pre y
possinápticos: disminuyendo la liberación de acetilcolina y disminuyendo
la liberación de noradrenalina.
Principales efectos a2: Inhibición por un mecanismo de autorregulación de
la liberación de NA en la terminal adrenérgica,. Efecto simpaticolítico
principalmente central. Los agentes activadores de receptores a2 actúan
principalmente en el núcleo tracto solitario bulbo protuberancial,
originando un reflejo simpaticolítico inhibitorio del centro vasomotor
(hipotensión, bradicardia).
También existen receptores a2 postsinápticos, demostrados principalmente
en arteriolas, venas y bronquios, con funciones similares a los a1. Estos
receptores a2 están acoplados a canales de calcio operados por cambios de
voltaje, la activación de estos a2 postsinápticos explicaría los efectos
vasoconstrictores iniciales del agente antihipertensivo clonidina.

5. Mencione el rol que desempeñan los receptores á presinápticos.

Regular la liberación de los neurotransmisores a la hendidura sináptica.

6. Indique el principal metabolito urinario de los neurotransmisores

adrenérgicos.
El metabolito más importante en cantidad es el ácido vanillil-mandélico o
VMA . Pequeñas cantidades de metanefrina o normetanefrina se eliminan
también por orina conjugadas con ácido glucurónico.

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)

 lOMoARcPSD|8978435

7- Mencione un agente:

A. Agonista alfa1
Nafazolina (descongestionante nasal).

B. Agonista alfa y beta

Salbutamol o Albuterol. Estimula a los receptores a y ß.
C. Agonista beta2
Isoxuprina (Duvadilan).

D. Agonista alfa2
Clonidina (Catapresan).

8- Mencione un agente:

A. Bloqueador alfa1
Prazosin (Minipres).

B. Bloqueador alfa1 y alfa2

Fentolamina (Regitina).

C. Bloqueador beta1
Atenolol (Prenormine).

D. Bloqueador beta1 y beta2

Propanolol (Inderal).

9- Indique el mecanismo de acción de la Reserpina:

Es un alcaloide obtenido de la Rawolfia serpentina.

Mecanismo de acción: La reserpina produce una depleción de

catecolaminas en el gránulo adrenérgico por inhibición del proceso de
recaptación granular. Se une en forma irreversible a la membrana granular
e inhibe los procesos de trans porte activo. Las catecolaminas que llegan al

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)

 lOMoARcPSD|8978435

axoplasma por recaptación axonal son rápidamente metabolizadas por la

MAO. Los gránulos adrenérgicos se destruyen por lo que la recuperación
del funcionamiento simpático requiere la síntesis de nuevos gránulos en la
neurona. Un efecto similar ocurre en las neuronas serotoninérgicas. Esta
acción se desarrolla a nivel periférico y también en el SNC. La acción
simpaticolítica es determinada por la depleción y carencia de
neurotransmisor en el proceso de liberación de los mismos.

10- Mencione la acción farmacológica de la adrenalina sobre las

siguientes estructuras o funciones:

A. Frecuencia cardiaca
Estimula el sistema nervioso simpático (receptores alfa y ß), aumentando
de esa forma la frecuencia cardiaca, gasto cardíaco y circulación coronaria.

B. Contractilidad miocárdica
Tiene actividad alfa y betadrenérgica. Aumenta la frecuencia y
contractilidad miocárdica. A dosis bajas produce vasodilatación. A dosis
más altas incrementa la resistencia vascular sistémica.

C. Musculo liso bronquial

Estimulación de los receptores beta2 conduce a la relajación del músculo
liso bronquial, y la glucogenolisis.

D. Musculo liso arteriolar (Dosis altas)

La estimulación de los receptores beta2 conducen a las contracciones en
el músculo liso de las arteriolas.
E. Efectos metabólicos

▪ Órgano. Efectos.
▪ Corazón. Incrementa la frecuencia cardiaca.
▪ Pulmones. Incrementa la frecuencia respiratoria.
▪ Casi todos los tejidos. Vasoconstricción o vasodilatación.
▪ Hígado. Estimula la glucogenolisis.
▪ N/A, sistémico. Incrementa la lipólisis.
▪ N/A, sistémico. Contracciones musculares.

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)

 lOMoARcPSD|8978435

11- Mencione las acciones del Propranolol sobre las siguientes

estructuras o funciones

A. Velocidad de conducción miocárdica

Su acción es estabilizante de membrana lo que determina ciertos efectos de
tipo quinidínico en el corazón (depresión de la excitabilidad, de
la velocidad de conducción y de la contractilidad del miocardio)
relacionados con su capacidad para bloquear los conductos del sodio
(acción anestésica local).

B. Frecuencia cardiaca
El propranolol es una clase de medicamento llamado beta-bloqueador.
Funciona relajando los vasos sanguíneos y reduciendo el ritmo cardíaco
para mejorar el flujo de sangre y disminuyendo la presión arterial.
C. Contractilidad miocardio
Su acción es estabilizante de la contractilidad del miocardio) relacionados
con su capacidad para bloquear los conductos del sodio (acción anestésica
local).

D. Musculo liso bronquial

Acción antagonizar la relajación de los músculos bronquiales, llegando a
provocar un broncoespasmo.

12- Mencione las acciones de la Terbutalina sobre las siguientes

estructuras o funciones

A. Musculo liso bronquial

Agonista que estimula predominantemente los receptores ß2 -adrenérgicos
provocando la relajación del músculo liso bronquial, inhibe la liberación de
espasmógenos endógenos y el edema, aumenta el aclaramiento mucociliar.

B. Frecuencia cardiaca (Dosis altas)

Taquicardia, dolor anginoso, HTA, estrasístoles, alteraciones de la función
cardíaca, hipertermia, excitación SNC, convulsiones.

C. Musculo uterino (En trabajo de parto)

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)

 lOMoARcPSD|8978435

Acción para relajar el útero y disminuir las contracciones en caso de un

trabajo de parto prematuro.

D. Musculo liso arteriolar

Vaso dilatación y relación de músculo liso.

13- Mencione un uso terapéutico de los siguientes agentes:

A. Salbutamol
Se usa como tratamiento del asma bronquial y broncospasmo reversible.

B. Atenolol
Para la hipertensión y como tratamiento de los ataques cardíacos.

C. Nafazolina
Para el alivio temporal del enrojecimiento ocular.

D. Alfa metil dopa

Se usa para tratar la hipertensión arterial.

E. Dextraafetamina
Se usa como Protector y reparador del tejido nervioso.
F. Guanetidina
Utilizado para el tratamiento de la hipertensión arterial.

G. Prazosin
Para tratar la hipertensión.

14- Mencione un efecto colateral indeseable de los siguientes agentes:

A. Propranolol
Mareos o aturdimiento.

B. Nafazolina
Quemazón, dolor y sequedad nasal, estornudo.

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)

 lOMoARcPSD|8978435

C. Dietilpropian
Vómitos. aumento de la cantidad de orina.

D. Reserpina
Úlcera gástrica, dolor estomacal y diarrea.

E. Isoproterenal
Nerviosismo, inquietud, insomnio, ansiedad, diaforesis.

Sistema Colinérgico
1. Mencione los puntos fundamentales en la síntesis de la acetilcolina.
La síntesis de acetilcolina se produce en el interior de las neuronas,
concretamente en su citoplasma, mediante la unión de ácido acético o
acetil-CoA y colina gracias a la enzima colinacetiltransferasa.

Tras ello, la acetilcolina es enviada a lo largo del axón hasta el botón

terminal, donde será almacenada hasta su utilización y liberación en el
espacio sináptico.

2. Indique como se realiza la metabolización de la acetilcolina en su

interacción con la acetilcolinesterasa.

El metabolismo de la acetilcolina en las sinapsis colinérgicas se realiza en

su síntesis a partir de acetato y colina en una reacción catalizada por la
colina-acetil-transferasa (ChAT), la cual se realiza dentro de las
terminaciones presinápticas. Después de su liberación a la hendidura
sináptica y de que haya realizado su función unida a sus receptores, la
acetilcolina se hidroliza en una reacción catalizada por la
acetilcolinesterasa (AChE).

3. Mencione el efecto que se desarrolla luego de la activación del

receptor colinérgico ubicado en:
a. Musculo liso arteriolar

Relajación y vasodilatación.

b. Esfínter o musculo circular del iris

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)

 lOMoARcPSD|8978435

Estimulación, contracción:miosis.

c. Nódulo sinoauricular(frecuencia cardiaca)

Dism.veloc.conduc. Bradicardia.

d. Glándulas bronquiales(secreciones)

Incremento.

e. Musculo liso gastrointestinal(motilidad y tono)

Incremento de la contracción.

4. Aparte de la acetilcolina mencione:

a. Un gente activador del receptor muscarinico.

La metacolina es la acetilbetametilcolina. Solo se diferencia de la

acetilcolina por la presencia de un grupo metilo. Es biotransformada, al
igual que la acetilcolina por la acetilcolinesterasa, pero a una velocidad
menor que para la acetilcolina.

b. Un agente bloqueador del receptor nicotínico ubicado en ganglio

autónomo.

Hemicolinio (HC-3) : Bloquea la captación colínica ocupando su

mecanismo de transporte activo, poco a poco produce la depleción de
acetilcolina.

c. Un bloqueador del receptor nicotínico ubicado en placa

neuromuscular.

Curarizantes.

5. Mencione el efecto que se desarrolla luego del bloqueo del receptor

colinérgico sobre las siguientes estructuras o funciones:
a. Miocardio (contractilidad)

Disminución.

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)

 lOMoARcPSD|8978435

b. Musculo liso bronquial.

Estimulación Broncoconstricción.

c. Secreciones salivales y bronquiales

Incremento.

d. Secreción gástrica

Incremento.

6. De acuerdo a su acción a nivel del receptor defina:

a. A que grupo pertenece la pirenzepina.

Pertenece a los fármacos anticolinérgico antagonista de los receptores

muscarínicos M1, que inhibe la motilidad gástrica y su secreción, así como
la salivar. Posee efectos anticolinérgicos en las áreas ocular,
cardiocirculatoria y de la vejiga urinaria. Cruza escasamente la barrera
hematoencefálica. Se ha empleado en el tratamiento de la úlcera duodenal.

b. Su indicación terapéutica especifica.

Se indica en el tratamiento de las úlceras pépticas.

7. Mencione una contraindicación de los agentes colinérgicos.

Están contraindicados directamente de acuerdo con la gravedad de la

patología) en casos de asma bronquial activo, úlcera péptica, insuficiencia
coronaria, hipertiroidismo, bloqueo A-V e insuficiencia cardíaca congestiva
severa.

8. Mencione una contraindicación de los agentes anticolinérgicos.

Hipersensibilidad al fármaco o sus excipientes, glaucoma.

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)

 lOMoARcPSD|8978435

9. Mencione un agente reactivador de la acetilcolinesterasa y su

mecanismo de acción.

La pralidoxima (Contrathion), es un reactivador de la acetilcolinesterasa.

Pertenece a la familia de las oximas, compuestos de amonio cuaternario,
juntamente con la obidoxima, la diacetilmonooxima (DAM), otros.
Mecanismo de acción: Reactiva la enzima acetil colinesterasa fosforilada y
la protege de su futura inhibición. Su efecto es apreciable sobre los
receptores nicotínicos al producir reversión de la debilidad muscular y las
fasciculaciones.

10. Mencione los principales síntomas y signos de la intoxicación

atropinica.

Efectos muscarinicos Respiratorios: Opresión del tórax, disnea, cianosis,

tos, estertores, broncorrea, edema pulmonar. Gastrointestinales: Náusea,
vómito, retortijones, diarrea, incontinencia de esfínteres. Efectos
nicotinicos Musculares: Fatiga fácil, debilidad, fasciculaciones, calambres,
parálisis, disartria, incoordinación muscular. Simpáticos: Palidez,
hipertensión ocasional.

11. Mencione los principales síntomas y signos de la intoxicación por

órgano-fosforados.

Síntomas y signos incluyen salivación excesiva y lacrimación,

fasciculaciones y debilidad muscular, miosis, así como un olor
característico atribuido a los solventes hidrocarburos del pesticida.

12. Indique las bases farmacológicas del tratamiento de la intoxicación

atropinica.

Bases farmacológicas de su tratamiento: La intoxicación con estos agentes

puede ser accidental, de origen laboral (por vía cutáneo-mucosa) o por
intento de suicidio (generalmente por ingesta). El diagnóstico se basa en:
a.Antecedentes de la ingesta o gran contacto cutáneo-mucoso.

b.Síntomas o signos de acumulación de acetilcolina endógena.

c.Disminución de los niveles de pseudocolinesterasa plasmática.

Descargado por Maciel Giron (gironmaciel021@gmail.com)