UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE NICARAGUA, LEÓN

FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS

Módulo de Cirugía
Trabajo de Farmacología
Seminario 3: Enfermedad Acido Péptica
Autor:
Uriel Emilio Gámez Narváez #51
(11-01334-0)
Tutor:
Dr. Ramiro Flores

Fecha: 25 de Mayo del 2020

¡A la libertad por la Universidad!

 Guía para el desarrollo de la tarea problema

Caso clínico

Elena de 36 años, se presenta a la consulta con dolor epigástrico intenso y vómitos

biliosos. Refiere que debido a que labora como vendedora ambulante, es común que
ingiera alimentos en la calle. Desde hace 3 semanas presenta ardor en epigastrio,
náuseas matutinas sin emesis y mal sabor de boca. Cuando se presenta la
epigastralgia, se automedica con sal de Andrews o 150 mg de ranitidina.

Al examen físico se observa lengua saburral, Fc: 110 lpm, PA: 125/80 mm Hg,
temperatura 37.2°C, Fr: 18 rpm. Abdomen suave, no hay dolor a la palpación profunda y
no hay rebote. En la prueba de ureasa se reportan 1619 desintegraciones por minuto
(DPM)* por lo que se realiza endoscopia digestiva visualizándose úlcera prepilórica de 5
cm, se toma biopsia de la lesión.

Se prescribe omeprazol 80 mg stat y luego 200 en 250 cc de salino para 24 horas y

tramadol 100 mg cada 8 horas. Se le da de alta a las 24 horas con omeprazol 20 mg dos
veces al día por 4 semanas más claritromicina 500 mg dos veces al día y Amoxicilina
500 mg dos veces al día por 14 días. A los 5 días de iniciado el tratamiento se reporta el
resultado de la biopsia, la cual confirma la presencia de H. pylori.

* < 50 DPM: prueba de ureasa negativa; 51-199 DPM: sospechoso y >200 DPM:
positivo.

1. En base al mecanismo de acción, indique cuales son las razones por las cuales los inhibidores de
bomba de protones han sustituido a otros grupos farmacológicos para la reducción de la producción
de ácido clorhídrico en el manejo de la EAP.

R//: El uso de los IBP se ha sobrepuesto a otros fármacos debido a que este
presenta una unión irreversible a la H+, K+ - ATPasa, dando como resultado una
supresión de la secreción de HCL en su paso final. La secreción ácida se reanuda
sólo después que las nuevas moléculas de la bomba se sintetizan e insertan en la
membrana luminal, proporcionando una supresión prolongada (hasta 24-48 h).
Debido a que no todas las bombas y todas las células parietales están activas de
manera simultánea, la supresión máxima de la secreción de ácido requiere varias
dosis de los IBP (Un IBP de 2 – 5 días para lograr al menos la inhibición del 70% de
las bombas).
 2. Sobre los Inhibidores de la Bomba de Protones:

a. Compare los parámetros farmacocinéticos de los IBP y analice si existe una ventaja real de alguno de los principios activos
respecto a los otros y cómo esa ventaja podría influenciar la elección terapéutica.

Fármaco Biodisponibilidad oral Vida media de activación (hrs) Vida media de Tiempo para Eliminación
(%) eliminación alcanzar pico renal (%)
(hrs) plasmático
(hrs)
pH pH pH
1.2 5.0 7.0
Omeprazol 30 - 40 2.8 min 1 hr 39hrs 1.25hrs 0.5 – 3.5hrs 80%

Lansoprazol 80 2 min 1.1hr 35hrs 1.4 – 2.7 hrs 1.7hrs 30%

Rabeprazol 52 1.3 min 7 min Desconocido 1 – 2hrs 1.6 – 5hrs 90%

Esomeprazol 64 – 89 Desconocido Desconocido 1.25hrs 1.6hrs 80%

Desconocido
Pantoprazol 77 4.6 min 2.8hrs 73hrs 1.24hrs 2 – 4hrs 80%
 b. Presente un cuadro con la información que le permite determinar la seguridad de los IBP.

Fármacos Efectos adversos Indique la Contraindicaciones Interacciones

frecuencia y
la severidad
el efecto
adverso
Omeprazol S. Nervioso C. Del 1% a 10% No lo use si tiene problemas o dolor Drogas:
-Cefalea 7% al tragar alimentos; vómitos con -Clopidogrel
-Mareos 2% sangre o heces con sangre o -Doxiclina
Dermatológicos negras; acidez estomacal con -Escitalopram
-Erupción cutánea 2% aturdimiento, mareos o -Fenitoína
Gastrointestinal sudoración; dolor en el pecho o en -Itraconazol
-Dolor abdominal 5% el hombro con dificultad para -Metotrexato
-Diarrea 4% respirar, sudoración, dolor que se -Cefuroxima
-Nauseas 4% extiende a los brazos, el cuello o los -Antagonista Vit.
-Flatulencias 3% hombros, o aturdimiento; dolor de K
-Vómitos 3% pecho frecuente. Alimentarias:
-Regurgitación ácida 2% El uso ≥ 2 años
-Estreñimiento 2% puede conducir a
Neuromuscular y esquelético mala absorción
-Dolor de espalda 1% de Vit. B12.
-Debilidad 1%
Respiratorio
-Infección vías respiratorias superiores 2%
-Tos 1%
Otros <1%
hinchazón abdominal, sueños anormales,
agresión, agitación, alopecia, anafilaxia,
anemia, angina de pecho, angioedema,
anorexia, ansiedad, apatía, artralgia,
gastritis atrófica, visión borrosa, fractura
ósea, bradicardia, broncoespasmo,
hepatitis colestásica

Lansoprazol S. Nervioso C. Del 1% a 10% Hipersensibilidad (p. Ej., Anafilaxia, Drogas

-Cefalea 3% a 7% angioedema, shock anafiláctico, -Clopidogrel
-Mareos 1% a 3% angioedema, broncoespasmo, -Doxiclina
Gastrointestinal nefritis intersticial aguda, urticaria) -Indinavir
-Diarrea <7% al lansoprazol o cualquier -Fenitoína
-Dolor abdominal 2% a 5% componente de la formulación; uso -Itraconazol
 -Estreimiento 1% a 5% concomitante con productos que -Ketoconazol
-Nauseas 1% a 3% contienen rilpivirina. -Metrotexato
Endocrino y metabólico No definido Alimentarias
-Albuminuria El uso ≥ 2 años
-Disminución colesterol sérico puede conducir a
-Aumento de potasio sérico mala absorción
Otros <1% de Vit. B12.
-Sueños anormales
-Heces anormales
-Hipertrofia mamaria
-Halitosis

Rabeprazol Gastrointestinal >10% Similar al anterior Drogas

-Diarrea 5% a 21% -Dexmetilfenidato
-Dolor abdominal 16% -Doxiciclina
-Vómitos 10% a 14% -Preparaciones
Cardiovascular 1% a 10% de hierro
-Edema periférico <2% Alimentarias
Respiratorio El uso ≥ 2 años
-Faringitis 3% puede conducir a
Hepático mala absorción
-Encefalopatía hepática <2% de Vit. B12.
-Hepatitis <2%
-Aumento de enzimas hepáticas <2%
Otros <1%
-Agranulocitosis
-Anafilaxia
-Angioedema
-Visión borrosa
-Fractura ósea
-Erupción ampollosa,
-Coma
-Lupus eritematoso cutáneo
-Delirio
-Desorientación
Esomeprazol S. Nervioso C. >10% Igual que omeprazol Igual que
-Cefalea 2% a 11% omeprazol
Dermatológico
-Prurito 1%
Gastrointestinales
-Flatulencia
-Diarrea 10%
-Dolor abdominal 2% a 4%
-Xerostomía 1% a 6%
4%

Pantoprazol Igual que el anterior Igual al Igual al anterior Igual al anterior

anterior
 c. Presentaciones y dosis según vías de administración:

Fármaco Presentaciones disponibles en el país Dosis IV Dosis oral

Omeprazol Presentaciones Solución inyectable: 40 mg Mínima: 10 mg

- Tabletas dispersables: 20 mg, 40 mg Solución para infusión IV: 40 Máxima: 40 mg
- Cápsulas:20 mg, 40 mg mg. Habitual: 20 mg
- Cápsulas de liberación prologada: 20 mg, 40 mg
- Polvo para suspensión oral (sobres): 20 mg, 40 mg
- Solución inyectable: 40 mg
Solución para infusión IV: 40 mg
Lansoprazol Presentaciones: Solución inyectable para Mínima: 15 mg
- Tabletas de liberación prolongada. 15 mg, 30 mg. infusión IV: 30 mg Máxima: 60 mg
- Cápsulas de liberación prolongada: 15 mg, 30 mg. Habitual: 30 mg
- Suspensión de liberación prolongada (sobre): 15 mg,
30 mg.
Rabeprazol No disponible No disponible Mínima: 10 mg
Máxima: 40 mg
Habitual: 20 mg
Presentaciones:
- Comprimidos
gastrorresistentes de 10 mg.
- Comprimidos
gastrorresistentes de 20 mg
Esomeprazol Presentaciones: Polvo Liofilizado para Solución Mínima: 10 mg
- Comprimidos de 20 mg. Inyectable y para perfusión: 40 Máxima: 40 mg
- Comprimidos de 40 mg. mg Habitual: 20 mg
Comprimidos de 20mg y 40mg
Pantoprazol Presentaciones: Polvo Liofilizado para Solución Mínima: 20 mg
- Comprimidos de 20 mg. Inyectable: 40 mg Máxima: 80 mg
- Comprimidos de 40 mg. Habitual: 40 mg
 3. En base a su mecanismo de acción, perfil de reacciones adversas y características cinéticas argumente porqué los antihistamínicos
H2 ya no son considerados fármacos de primera línea para el manejo de la EAP.

R// A diferencia de lo que ocurre con los IBP, los antihistamínicos poseen una unión de tipo reversible para su receptor en las células
parietales, es por eso que su uso como primera línea en la EAP ha sido sustituido, no obstante la supresión de la secreción de ácido
basal y nocturna es de un 70% aproximadamente; debido a que la supresión de la secreción ácida nocturna es importante en la curación
de las úlceras duodenales, la administración nocturna de un antagonista del receptor H 2 es la terapia adecuada en la mayoría de los
casos. Otro factor importante para la restricción de estos fármacos y en especial Ranitidina es que los niveles encontrados en algunos
productos presentan el contaminante N-nitrosodimetilamina (NDMA), un probable carcinógeno humano, aumenta con el tiempo y cuando
se almacenan a temperaturas superiores a la del ambiente y pueden provocar la exposición del consumidor a niveles inaceptables de
NDMA.
4. Puntualice cuales son las indicaciones específicas y los esquemas de uso de los fármacos citoprotectores: sucralfato y sales de
bismuto.

Fármacos Indicaciones Específicas Esquemas de Uso

Citoprotectores

Sales de Bismuto • Ulcera Gástrica y Duodenal • 120mg 4 veces/ día, ½ hora antes de
• Terapia antibiótica cuádruple en ulceras cada comida
(+) para H. pylori • 240mg 2 veces/día ½ hora antes de
• Dispepsia cada comida

(Todo lo anterior 4-8 semanas)

Sucralfato • Ulceras Duodenales • 1gr 4 veces/ día, 1hr antes de cada
• Ulceras Duodenales asociadas a H. pylori comida y al acostarse
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico • 2gr 2 veces/ día con el estómago vacío
en el embarazo. (Todo lo anterior por 8 semanas)
• Proctitis por irradiación
• Ulceras rectales solitarias
• Ulceras por Estrés
• Profilaxis de Ulceras por AINES
 5. Complete el siguiente cuadro sobre los esquemas de erradicación del H. pylori:

Esquema Describa el esquema Eficacia Ventajas* Desventajas*

(%)
Terapia • Cualquier IBP 64 - 85% Facilidad de Cumplimiento: La terapia triple de
triple + Fácil cumplimiento por parte Claritromicina se ve afectada
Claritromicina 500mg del paciente por la presencia de cepas de
+ Perfil de Seguridad: H. pylori resistentes a la
Amoxicilina 1gr / (Metronidazol 500mg 3 Aprobada por la FDA Claritromicina.
veces/día) Efectos secundarios en hasta
(Todo lo anterior 2 veces/día, por 14 días) el 50% de pacientes
En alérgicos a las penicilinas se puede sustituir la
Amoxicilina por Metronidazol.
Terapia • Cualquier IBP 2 veces/día 75 – 90% La eficacia del tratamiento Cumplimiento:
cuádruple + cuádruple con bismuto no Complejidad de su
Subsalicilato de Bismuto 525mg 4 depende de la resistencia a la administración causa
veces/día claritromicina (ya que no incumplimiento
+ incluye este antibiótico) y
Tetraciclina 500mg 4 veces/día solamente disminuye Perfil de Seguridad:
+ ligeramente en presencia de Aun no aprobada por la FDA
Metronidazol 250mg 4 veces/día resistencia al metronidazol.
(Todo lo anterior por 14 días)
Terapia • IBP + Amoxicilina 1gr; todo esto 2 < 84% Tasa de erradicación mayor en Cumplimiento:
secuencial veces/día durante 5 días seguido de: comparación con la Terapia Complejidad de su
+ triple. administración
IBP + Claritromicina 500mg + Metronidzol
o Tinidazol 500mg todo esto por 5 días Perfil de Seguridad:
adicionales. Aun no aprobada por la FDA

Cuando existe resistencia

doble frente a la Claritromicina
y frente al Metronidazol la
eficacia del tratamiento
disminuye considerablemente.
*En base a las facilidad de cumplimiento y el perfil de seguridad.
6. Elabore un algoritmo del manejo farmacológico de la úlcera péptica donde se vean reflejados los siguientes aspectos:
 7. Preguntas específicas del caso de Elena

a) En base a la información presentada en el caso, Elena presenta una úlcera prepilórica asociada con infección
por H. pylori. Establezca el o los objetivos terapéuticos para el caso.

• Atenuar las manifestaciones clínicas agudas

• Erradicar infección por H. pylori
• Cicatrizar la Ulcera y prevenir su recidiva

b) En base al algoritmo de manejo que usted presentó, analice si el tratamiento prescrito a Elena fue el
apropiado y plantee un tratamiento alternativo. Debe plantear los argumentos de porqué usted está de
acuerdo o no con el tratamiento prescrito en el caso.

Yo considero que el manejo que se le dio al Px fue inadecuado ya que:

• Se debió de añadir un antiemético Dimenhidrinato 50mg C/8hrs

• La duración del Omeprazol debió instaurarse por 8 semanas, debido a que en 4 semanas no se da la
cicatrización de la ulcera prepilorica y su recidiva es mayor.
• Relacionado a la erradicación de la H. pylori fue incorrecto utilizar Amoxicilina 500mg C/12 ya que es
una dosis inferior para erradicar la infección por H. pylori

Terapia Alternativa: (Secuencial)

Omeprazol 20mg + Amoxicilina 1gr; todo esto 2 veces/día durante 5 días seguido de:

+
Omeprazol 20mg + Claritromicina 500mg + Metronidzol o Tinidazol 500mg todo esto 2 veces/día por 5 días
adicionales.

Bibliografía

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Capítulo 44 Farmacología de la secreción gastrointestinal y de la ulceración mucosa digestiva.
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terapéutica. 12ª Ed. Editorial McGraw Hill (México). Sección VI. Farmacología Gastrointestinal. Capítulo
49: Farmacoterapia de la acidez gástrica, úlceras pépticas y enfermedad por reflujo gastroesofágico.
• Lazcano-Becerra M, Velarde-Ruiz VJ, Aldana-Ledesma J, Gómez-Castaños PC., Díaz-Aceves PE.,
García-Jiménez ES. Evolución de los fármacos antisecretores: Farmacología y usos clínicos. Revista
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• Strand DS, Kim D, Peura DA. 25 Years of Proton Pump Inhibitors: A Comprehensive Review. Gut Liver.
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• Coste-Murillo P y Páez-Saenz R. Actualización en enfermedad ácido péptica. Revista Clínica de la
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