FARMACOLOGIA DEL OMEPRAZOL

1.-FARMACOQUIMICA
• FAMILIA QUIMICA
El omeprazol (5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetil-piridin-2-il)metilsulfinil]-3H
bencimidazol) pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la
bomba. Su acción consiste en disminuir la cantidad de ácido que se produce en el
estómago.

• ESTRUCTURA QUIMICA
Omeprazol ; C17H19N3O3S · 345.4 g/mol.

• NOMBRE GENERICO

Omeprazol 20mg (genérico)

2.-FARMACOCINETICA
• VIA DE ADMINISTRACION
Via Oral: El omeprazol es lábil en presencia de pH ácido, por esto se administra en forma
de gránulos con recubrimiento entérico y encapsulados, para proteger al principio activo
de la degradación en el medio ácido del estómago

• CYP QUE LO METABOLIZA

El omeprazol se metaboliza en el hígado mediante el citocromo P450 2C19 (CYP2C19),
por lo que puede prolongar la eliminación de diazepam, warfarina (R-warfarina) y
fenitoína, fármacos que se metabolizan por oxidación en el hígado.

• METABOLITOS ACTIVOS Y TOXICOS

Unión a las proteínas plasmáticas es alrededor del 95%. Es metabolizado
completamente en hígado, el principal metabolito (hidroxiomeprazol) en el plasma.
No se han encontrado metabolitos con efecto sobre la secreción ácida gástrica.
Alrededor del 80% de una dosis administrada por vía oral se excreta como metabolitos
en orina y el resto en las heces procedentes principalmente de la secreción biliar.

• UNION A PROTEINAS PLASMATICAS

La unión del omeprazol a las proteínas plasmáticas es del 97%. Metabolismo El
omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP).

• PERIODO DE LATENCIA
El omeprazol suprime tanto la secreción ácida basal como la inducida por diversos
estímulos. Su efecto inhibidor de la secreción ácida gástrica, que depende de la dosis, se
inicia 30 a 60 min después de administración oral, es máximo en 2 h y persiste por más
de 72 h.

• DURACION DE EFECTO
Por vía oral su efecto comienza 1 hora después de tomarlo y alcanza el máximo a las 2
horas. La inhibición de la secreción ácida puede durar hasta 72 horas.

• TIEMPO DE VIDA MEDIA

La vida media plasmática de omeprazol es alrededor de 40 min. A pesar de la vida
plasmática corta de omeprazol, una dosis única diaria permite el control del ácido
durante las 24 h.
 • VIA DE EXCRECION
El omeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis, sin tendencia a la
acumulación durante la administración una vez al día. Casi el 80% de una dosis oral de
omeprazol se excreta como metabolitos en la orina y el resto en las heces, procedentes
principalmente de la secreción biliar

3.-FARMACODINAMIA
• ORGANO BLANCO
El estómago, como todos sabemos, es un órgano del sistema digestivo.

• RECEPTOR FARMACOLOGICO
El omeprazol es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio
extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo
en ellos a la enzima H+-K+-ATPasa, es decir, la bomba de protones. Este efecto en el
paso final del proceso de formación del ácido gástrico es dosis-dependiente y
proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción ácida basal como de
la secreción ácida estimulada, independientemente del estímulo.

• MECANISMO DE ACCION

El omeprazol, una mezcla racémica de dos enantiómeros, reduce la secreción de ácido

gástrico a través de un mecanismo de acción altamente selectivo. Es un inhibidor
específico de la bomba de protones en la célula parietal.

• ACCION FARMACOLOGICA

El omeprazol pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la bomba

de protones. Su acción consiste en disminuir la cantidad de ácido que se produce en el
estómago.

• INTERACCION FARMACOLOGICA

Por inhibición competitiva del citocromo P450 (isoenzima CYP2C19):

• No se recomienda la administración conjunta de omeprazol y clopidogrel, ya que se

reduce la transformación del clopidogrel en su metabolito activo, por lo que se
reduce también la eficacia anticoagulante. En pacientes en tratamiento con
clopidogrel que requieran un tratamiento con antiulcerosos, se recomienda sustituir
el omeprazol por otros fármacos con menor perfil de interacciones (por ejemplo:
pantoprazol, lansoprazol).
• También puede causar una elevación menor en los niveles plasmáticos de otros
fármacos metabolizados por el sistema CYP, siendo los más importantes diazepam,
warfarina, fenitoína y carbamazepina.

Por aumento del pH gástrico puede reducir la absorción de otros fármacos:

• Atazanavir: no se recomienda la administración conjunta de atazanavir con

inhibidores de la bomba de protones. En caso de que no pueda evitarse la
combinación, se recomienda una monitorización clínica exhaustiva de la carga viral.
No hay información en niños relativa al ajuste de dosis o recomendaciones
 posológicas en el tratamiento concomitante con atazanavir. En adultos, no deberá
superarse la dosis de 20 mg de omeprazol al día.
• Micofenolato de mofetilo: se ha evidenciado un marcado descenso de las
concentraciones plasmáticas de micofenolato de mofetilo en la administración
concomitante con omeprazol debido a una reducción en la absorción cuando el pH
gástrico aumenta. Si es necesaria la administración de omeprazol junto con
micofenolato de mofetilo, es posible que se requiera un aumento de dosis de este
último, para conseguir un efecto inmunosupresor adecuado.
• Rilpivirina: muy relevante la interacción en cuanto a la absorción con el
antirretroviral de reciente introducción rilpivirina. El descenso del pH mediado por
los IBPS provoca una importante reducción en la absorción de este fármaco. El uso
con pantoprazol y omeprazol está contraindicado. En cualquier caso, no está
aprobado el uso de rilpivirina en pacientes <18 años.
•

• TIPOS DE INTERACCIONES
Oposición: Como ocurre con algunos medicamentos inhibidores de las secreciones
ácidas o con el uso de antiácidos, su efecto se manifiesta alterando la absorción de
algunos medicamentos como el ketoconazol el cual disminuye su
absorción. OMEPRAZOL puede retrasar la eliminación del diacepam, fenilhidantoína y la
warfarina.

4.-FARMACOCLINICA
• EFECTOS TERAPEUTICOS
-Esofagitis por reflujo gastroesofágico.
- Úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna (incluyendo las producidas por AINEs).
- Síndrome de Zollinger-Ellison.
- Tratamiento de úlcera gástrica y duodenal asociada a Helicobacter pylori.

• EFECTOS ADVERSOS
Sarpullido, urticaria, picazón, hinchazón de los ojos, cara, labios, boca, garganta o
lengua; dificultad para respirar o tragar o ronquera. ritmo cardíaco irregular, rápido o
fuerte; espasmos musculares; temblores incontrolables de una parte del cuerpo;
cansancio excesivo; aturdimiento; mareos; o convulsiones.

• INDICACIONES
El omeprazol de venta con receta médica suele tomarse una vez al día antes de las
comidas, pero puede tomarse dos veces al día cuando se utiliza con otros medicamentos
para eliminar la H. pylori, o hasta tres veces al día, antes de las comidas, cuando se utiliza
para tratar afecciones en las que el estómago produce demasiado ácido.

• CONTRAINDICACIONES

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al omeprazol. No se aconseja su

administración durante el embarazo y la lactancia. Su uso enmascara las
manifestaciones de las úlceras malignas. Ajustar con cuidado la dosis en pacientes con
insuficiencia cardiaca.
• ADVERTENCIA

• Se es alérgico al omeprazol, pantoprazol, rabeprazol o lansoprazol o a alguno de

sus componentes (consultar los excipientes).
• Si se está en tratamiento con atazanavir (tratamiento del SIDA), ya que puede
disminuir la eficacia del tratamiento antiviral.