INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

Son fármacos que actúa inhibiendo de manera

irreversible la enzima H+, K+-ATPasa gástrica

Omeprazol
Lansoprazol
Esomeprazol
Pantoprazol
Rabeprazol
Dexlanzoprazol
Farmacocinética

•Debe administrarse aproximadamente 30

minutos-1 hora antes de las comidas.
•Metabolismo hepático.
•La supresión del ácido durará 24-48 horas.
•Se eliminan vía renal y urinaria (80%)
•Semivida muy corta.
Presentación

•Fármacos de capa entérica contenidos en cápsulas de gelatina (omeprazol,

dexlansoprazol, esomeprazol y lansoprazol)
•Gránulos de capa entérica presentados en un polvo para suspención
(lansoprazol)
•Comprimidos de capa entérica (pantoprazol, rabeprazol y omeprazol).
•Omeprazol en polvo combinado con bicarbonato de sodio contenido en
cápsulas y formulado para supensión oral
 DISPONIBLES POR VÍA INTRAVENOSA

OMEPRAZOL ESOMEPRAZOL PANTOPRAZOL

40 MG
Indicaciones
Omeprazol
Nombre comercial: Presentaciónes:
Losec® Cápsulas de 10-20-40mg
Omapren ® Ampolla: 40mg
Parizac ®
Lansoprazol
Nombre comercial: Lansoprazol

Posología:
 Úlcera duodenal: 30 mg 1 vez/día, 2 semanas
Presentación:
 Úlcera gástrica y esofagitis por reflujo: 30 mg 1
Cápsulas de 15-30mg
vez/día, 4 sem.
 S. de Zollinger-Ellison: inicial, 60 mg 1 vez/día; máx.
180 mg/día. Fraccionar en 2 dosis diaria > 120 mg.

Otras indicaciones:
 Enfermedad sintomática por reflujo gastroesofágico:
15-30 mg/24 h (ajuste individual). Máx. 30 mg/día
durante 4 sem.

 Erradicación de H. pylori en combinación con

antibióticos adecuados para tto. de úlceras asociadas
a H. pylori. Dosis recomendada: 30 mg 2 veces/día
Esomeprazol
•Nombre comercial: Esomeprazol

Posología:
 Esofagitis erosiva por reflujo: Ads. y adolescentes
≥ 12 años: 40 mg 1 vez/día, 4-8 sem.

 Tto. sintomático de ERGE: Ads. y adolescentes ≥

12 años: 20 mg 1 vez/día (sin esofagitis), máx. 4
sem;
Presentación:
 Tto. Continuación de prevención resangrado por Cápsulas de 10-20-40mg
úlcera péptica, tras inducción IV. Ads.: 40 mg 1 Polvo liofilizado : 40mg
vez/día, 4 sem.

 S. Zollinger-Ellison: Ads.: dosis inicial, 40 mg 2

veces/día, posteriormente 80-160 mg/día (dosis >
80 mg dividir en 2 veces/día).
Pantoprazol
Presentación:
Nombre comercial: Cápsulas de 20-40mg
Zoltum ® Polvo liofilizado: 40mg
Segregam ®
Prazolan ®

Farmacocinética
•Vía de metabolización no enzimática

•Indicaciones:
•Esofagitis erosiva causada por reflujo gastroesofágico

Posología:
 Esofagitis erosiva: 40mg OD, 8 sem.
 Úlcera duodenal: 40 mg OD, 2-4 sem.
 Prevención de las lesiones gástricas : 20 mg OD 6 meses
 Rabeprazol

Nombre comercial: Pariet

•Recomendado durante corto plazo

para el tratamiento de reflujo
esofágico; además ha demostrado ser
eficiente en la erradicación de H.
pylori.
Dexlansoprazol
Aprobada por la FDA para el tratamiento de trastornos
relacionados con el ácido.

Prolonga la exposición al fármaco y el control del pH en

comparación con el lansoprazol.

Muy eficaz en la curación de la esofagitis erosiva,

particularmente en la enfermedad de moderada a grave.

Ilaprazol
El enfoque de los estudios clínicos se han centrado en la no
superioridad de otros IBP sobre bajas dosis de ilaprazol en la
cicatrización.
 Efectos adversos
•Más frecuentes: náuseas, dolor abdominal, estreñimiento,
flatulencia, diarrea y cefalea.

•Aumenta riesgo de fracturas y osteoporosis.

•Déficit de Vitamina B12
•Aumento de la susceptibilidad a determinadas
infecciones
•Disminución de absorción de hierro
•Anemia
•Hipomagnesemia
•Daño renal agudo y crónico
•Demencia
•Miopatía
 NUEVOS
TENATOPRAZOL

Metabolismo mucho más lento que el omeprazol, lansoprazol y rabeprazol, dando una vida media
plasmática de alrededor de 6 h.
Se una a Cys822, que se encuentra en el dominio de la membrana, lo que produce una inhibición
verdaderamente irreversible.
Su efecto dura siete veces más e incluso durante la noche

SORAPRAZAN Y VONOPRAZÁN

Se une de manera muy específica, competitiva y reversible al sitio de unión al potasio de la bomba de
protones (H + / K + ATPasa), lo que inhibe la actividad de la bomba y la secreción de iones H+ en el
interior del estómago, que es el paso final en la producción de ácido gástrico
 ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES H2
Inhiben la producción de ácido al competir de manera
irreversible con la histamina por la unión a los receptores
H2 en la membrana basolateral de las células parietales.

Cimetidina
Ranitidina
Famotidina
Nizatidina
 Farmacocinética
•Alcanzan concentraciones séricas máximas en 3 horas.

•Absorción se intensifica por la comida y disminuye con antiácidos.

•Solo un pequeño porcentaje se une a proteínas

•Pequeñas cantidades (10-35%) experimentan metabolismo en hígado

•Excreción renal. Reducir dosis en pacientes con disminución de la

eliminación de creatinina
 Presentación
•Los 4 están disponibles en presentaciones orales

•Presentaciones intravenosas e intramusculares: cimetidina, ranitidina, famotidina

•Cuando no es opción la vía oral, se puede administrar en bolos intravenosos

intermitentes o mediante infusión IV continua.
•CIMETIDINA
1) Solución inyectable 150mg/mL
2) Solución oral 300mg/5ml
3) Tabletas: 200 mg, 300 mg, 400mg,
600mg, 800mg

• RANITIDINA
1) Solución inyectable: 25mg/mL
2) Tabletas: 75 mg, 150 mg, 300 mg
3) Cápsulas: 150 mg, 300 mg
• FAMOTIDINA
1) Solución inyectable: 10mg/mL y 0,4
mg/mL

2) Suspensión oral: 40 mg/5ml

3) Comprimidos: 10 mg, 20 mg, 40 mg

• NIZATIDINA
1) Cápsulas: 150 mg, 300 mg 3)
Tabletas: 75 mg

2)Solución oral: 15mg/ mL

 Indicaciones terapéuticas
1) Favorecer la cicatrización de úlceras
gástricas y duodenales.

2) Tratar la enfermedad por reflujo

gastroesofágico.

3) Evitar la presentación de úlceras por

estrés
 Reacciones Adversas

•Más frecuentes: diarrea, cefalea, somnolencia, fatiga, dolor

muscular, estreñimiento

•Menos frecuentes: afectación del SNC, galactorrea,

ginecomastia y reducción del recuento de espermatozoides,
impotencia en hombres, trombocitopena
CITOPROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA

ANÁLOGOS DE PROSTAGLANDINAS:
MISOPROSTOL

El misoprostrol es un análogo sintético de la PGE1. La

PGE2 Y PGI2 son las principales prostaglandinas que
sintetiza la mucosa gástrica. Inhiben la secreción
ácida estimulada por la histamina.
 Farmacocinética
•Efecto terapéutico máximo a las 60-90
minutos y persiste por 3 horas.

•Inhibe la producción ácida en 30 minutos.

•Los alimentos y antiácidos disminuyen su

absorción.

•Excretado principalmente por orina

 Presentación
Tabletas: 100 mcg, 200 mcg. Se administra
cada 6 horas

Uso terapéutico
Aprobado por la FDA para evitar la lesión
mucosa provocada por AINES

Efectos adversos
•Diarrea con o sin dolor.
•Exacerbación de enteropatía inflamatoria
Contraindicada en embarazo
 SUCRALFATO
• Sal básica de aluminio de sucrosa sulfatada, formada
por sacarosa e hidróxido de aluminio.

Forma un polímero pegajoso y viscoso que

se adhiere a las células epiteliales y a los
cráteres de la úlcera, inhibiendo el proceso
de erosión de las mismas
 Presentación
•Tableta: 1g
•Suspensión oral:
1000mg/10mL

Uso terapéutico
•Ha disminuido
•Profilaxis de úlceras por estrés
•Tratamiento de úlceras duodenales

Efectos adversos
•Estreñimiento (más frecuente)
•Debe evitarse en pacientes con Insuficiencia
Renal
 BISMUTO
Son coloides que aumentan la secreción de moco e inhiben la
actividad de la pepsina. Tienen mecanismo de acción
desconocido, pero se enlaza a la base de la úlcera, inhibiendo la
actividad de la pepsina y estimulando la síntesis de
prostaglandinas.

•Tiene capacidad de unirse a sales biliares.

•Es bactericida (H. pylori)
Presentación
Tableta masticable: 262 mg y 525 mg
Cápsula: 262 mg
Suspensión oral: 262 mg/15ml y 525mg/15mL

Dosis: 480 mg al día, durante 4 semanas

 Antiácidos
• Reducen la acidez de los fluidos gástricos por
neutralizar la secreción gástrica.
• Proveen pronto pero temporario alivio del dolor
asociado con erosiones de la mucosa
gastroduodenal.

Bicarbonato
Hidróxido de alumínio
Hidróxido de magnésio
Las sales de magnesio se asocian más frecuentemente a diarrea
de tipo osmótica dosis-dependiente, mientras que las sales de
aluminio y calcio son más frecuentemente asociadas a
constipación.

• Alcalosis metabólica sintomática.

• Hipermagnesemia aguda en pacientes con
insuficiencia renal (hiperreflexia, debilidad
muscular e incluso parálisis de los músculos
respiratorios).