Lincosamidas:

 La lincomicina y clindamicina son antibióticos del grupo de las lincosamidas, bacteriostáticos:

o La primera fue descubierta por Mason y colaboradores en 1962, de un caldo de fermentación de
la cepa Streptomyces lincolnensis, encontrada en los campos de Lincoln, Nebraska; en 1966,
Magerlein y colaboradores, modificaron sintéticamente la estructura química de la lincomicina
obteniendo clindamicina la cual se introdujo como agente estafilocócico, pero más tarde se
advirtió que también era un potente anaerobicida.

 Durante muchos años se ha tratado de emparentar a las lincosamidas con los macrólidos, sin embargo,
su estructura química es diferente, no obstante, la razón para estudiarlos juntos es que comparten
características farmacológicas similares, tales como el ser bacteriostáticos.
 Son útiles para tratar infecciones donde no pueda aplicarse penicilina y contra anaerobios como
Bacteroides spp., e incluso infecciones por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina; por
otro lado, comparten el mismo mecanismo de acción que los macrólidos.

Estructura química:
:
 Fue el primer antibiótico que se descubrió de este grupo; que se obtuvo de cultivos del Streptomyces
lincolnensis.
 La estructura química de la Lincomicina se encuentra a continuación.

 Es un derivado semisintético de la Lincomicina que difiere estructuralmente de este compuesto por

la sustitución de un átomo de cloro por un grupo hidroxilo y la inversión del carbono en la
posición 7 involucrado.

Mecanismo de acción:
 Las lincosamidas pueden actuar como bacteriostáticos o bactericidas, dependiendo:
o Concentración del fármaco que se alcance en el sitio de infección.
o Susceptibilidad del microorganismo infectante.

 Estos fármacos parecen ejercer sus efectos mediante la unión a las subunidad ribosomal 50s:
o Esta unión inhibe la síntesis de proteínas bacterianas.

 Este mecanismo de acción de las Lincomicinas es compartido por otros grupos de antibióticos como
los fenicoles (Cloranfenicol) y los macrólidos (Eritromicina, Claritromicina y Azitromicina).

Espectro antibacteriano:
 Clindamicina es activa contra:
o Cocos gram positivos aeróbicos:
 Estafilococos
 Estreptococo pneumoniae y otros estreptococos.
 o Microorganismos gram positivos y negativos anaerobios como:
 Actinomices
 Bacteroides fragilis
 Clostridium perfringens
 Fusobacterium
 Propionibacterium
 Peptococos
 Peptoestreptococos
o Algunas cepas de Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae.
o Gardnerella vaginalis.
 La CIM de la Clindamicina para la mayoría de las bacterias anaerobias susceptibles es
de 0.1—4 µg/mL.

 La Lincomicina es en general menos activa contra los microorganismos que son susceptibles a la
Clindamicina.

Resistencia bacteriana:
 Se ha observado resistencia natural y adquirida en algunas cepas de estafilococos, estreptocos y
bacteroides fragillis.
 Existe una clara evidencia de resistencia cruzada completa entre la Lincomicina y la Clindamicina.
 También se ha observado una resistencia cruzada parcial entre la Clindamicina y la Eritromicina
(macrólido).
 El mecanismo de resistencia es similar al de los Macrólidos.

Farmacocinética:

 La Clindamicina puede ser administrada por vía oral y por vía parenteral (tanto por vía intramuscular
como intravenosa).
 Aproximadamente el 90% de una dosis oral de Clindamicina se absorbe rápidamente en el tracto
gastrointestinal.
 Este fármaco no es inactivado por el ácido gástrico y las concentraciones plasmáticas no se
modifican mayormente cuando se administra con alimentos.
 Después de la administración de Clindamicina por vía intravenosa o intramuscular, las
concentraciones pico del fármaco se alcanzan a las 3 horas.
 Vida media  3 - 6 horas. ,

 La Clindamicina se distribuye en muchos sitios del cuerpo incluyendo bilis, hueso, sinoviales, saliva,
próstata y pleura.
 Penetra muy pobremente al SNC.
 También se acumula en PMN, macrófagos y abcesos.
 La Clindamicina atraviesa la barrera placentaria y aparece en la leche materna.

:
 La Clindamicina es parcialmente metabolizada en el hígado.

 Biliar y renal.

Usos clínicos:
 Debido al riesgo de diarrea por Clostridium difficile y colitis asociadas al uso de Clindamicina, el uso de
este fármaco debería estar limitado a serias infecciones para las cuales no existen o no están
disponibles fármacos menos tóxicos o más efectivos.
 Estos fármacos se han utilizado en las siguientes situaciones clínicas:
o Infecciones por bacteroides fragilis (con Metronidazol, cloramfenicol, B-lactámicos)
o Acné vulgar (que no responden tetraciclinas o eritromicinas)
o Vaginosis bacteriana (Causada por la Gardnerella)
o Encefalitis por Toxoplasma Gondi
 o Neumonía por neumocystis carinii
o Enfermedad pélvica inflamatorio (por vía IV junto con Aminoglucósido por vía IV)
o Infecciones por gram positivos aerobios

Posología:
 Lincomicina:
o Adultos:
 500mg cada 8 horas  vía oral
 600mg cada 8 a 12 horas  vía intramuscular

 Clindamicina:
o Adultos:
 150 a 450mg cada 6 horas  vía oral
 300 a 600mg cada 8 a 12 horas  vía intramuscular

Efectos adversos:
 Los efectos adversos gastrointestinales son frecuentes con el uso oral y parenteral de las
Lincosamidas:
o Nauseas, vómito, diarrea, dolor abdominal y tenesmos.
o Lo grave es que pueden producir una diarrea asociada a Clostridium difficile y Colitis pseudo
membranosa.

 Adicionalmente pueden causar:

o Bloqueo neuromuscular
o Síndrome de Steven Johnson
o Citopenias
o Reacciones alérgicas dermatológicas