INTRODUCCION

Los anestésicos inhalatorios son

sustancias que entran en el organismo
por medio de los pulmones y son
distribuidos por la sangre en los
diferentes tejidos. La diana de los
anestésicos inhalatorios (o los llamados
anestésicos volátiles) es el cerebro.
Los anestésicos inhalatorios actuan o por
amplificación de la función inhibitoria o por
disminución de transmisión excitatoria de los nervios
que terminan en el cerebro. El papel de los agentes
inhalatorios en la anestesia general está cambiando.
Los anestésicos volátiles se utilizan raramente solos
en nuestros días. La combinación de los anestésicos
inhalatorios y drogas intravenosas se llama anestesia
balanceda. Los anestésicos inhalatorios actualmente
usados incluyen el enflurano, halothano, isoflurano,
sevoflurano, desflurano, y óxido nitroso. Los viejos
anestésicos volátiles incluyen el ether, cloroformo, y
metoxyflurano.
 Historia
• El cloroformo, eter, óxido nitroso y luego el cloruro
de etilo fueron todos utilizados durante el último
siglo.
• Fueron seguidos en los años 30 y 40 por el ethileno,
ciclopropano, tricloroethileno, isopropenil vinil eter.
• En 1951 se sintetizó el halothano que fué introducido
subsecuentemente en la práctica clínica en 1956.
• Apareció el methoxiflurano a principio de los 60.
• Seguido por el enflurano y el isoflurano en los años
70.
• Otros dos anestésicos inhalatorios se sintetizaron
en los años 70.
• El sevoflurano, fué introducido en el año 1990 en el
Japón.
• El desflurano entró en la práctica en 1992 en U.S.
• Los agentes inhalatorios más comunmente usados
en nuestros días son óxido nitroso, el isoflurano, y
los dos anestésicos inhalatorios recientemente
introducidos el sevoflurano y el desflurano
Farmacocinética de los Anestésicos Inhalatorios

Captación y distribución de los

anestésicos inhalatorios.
Una serie de gradientes de presión,
comenzando por el vaporizador de la
máquina de anestesia, continuando por
el circuito del respirador, el arbol
alveolar, sangre, y tejidos asegurarán el
movimiento del gas.
• La solubilidad, gasto cardiaco, y el gradiente
alveolo-venoso del anestésico representan
los factores del flujo de salida. Los factores
de entrada menos los de salida es igual a la
presión parcial del gas.
• La Solubilidad describe la afinidad del gas
por un medio tal como la sangre o el tejido
graso. El coeficiente de partición sangre/gas
describe como el gas se distribuirá entre las
dos fases después de que se haya alcanzado
el equilibrio.
• Un gasto cardiaco más alto pasa más
anestésico inhalatorio desde el alveolo y
disminuye por lo tanto la presión parcial
alveolar del gas.
• La diferencia de presión parcial alveolo
venosa refleja la captación de los tejidos del
anestésico inhalatorio. Una diferencia grande
se ocasiona por el aumento de la captación
del gas por los tejidos durante la fase de
inducción. Esto facilita la difusión del gas
desde el alveolo a la sangre.
 Metabolismo y eliminación de los anestésicos
inhalatorios

• La eliminación de un anestésico volatil depende en

resumen de la ventilación, gsto cardiaco, y
solubilidad del gas en sangre y tejidos.
• Las enzimas microsomales responsables para el
metabolismo están localizadas en el hígado y
riñones. La estimación del metabolismo en el
cuerpo humano es del 10 al 20 % para el halothano,
2.5% para el enflurano, sobre el 0.2 % para el
isofluranoe, y 0% para el óxido nitroso.
Mecanismo de Acción de los Anestésicos Inhalatorios
• Hipótesis del Volumen Crítico. Afirma que la absorción de las moléculas
anestésicas podría expandir el volumen de una región hidrófoba dentro
de la membrana y consecutivamente deformar los canales necesarios
para el flujo de iones sodio y el desarrollo de potenciales de acción
necesarios para la transmisión sináptica. De hecho la anestesia se
produce con el aumento significativo en el volumen de los solventes
hidrofóbicos y es reversible por compresión del volumen de la región
hidrofóbica expandida de la membrana celular, según Mullins.
• Otra teoria describe la acitivación de los receptores del ácido Gamma-
Aminobutyric (GABA) por los anestésicos inhalatorios. Los agentes
volátiles pueden activar los canales GABA e hiperpolarizar las
membranas celulares. Además, ellos pueden inhibir ciertos canales del
calcio y por lo tanto impedir la liberación de neurotransmisores e inhibir
los canales glutamato. Los agentes volátiles comparten acciones
celulares comunes con otras drogas sedantes, hipnóticas o analgésicas.
Perfil Farmacológico de los Anestésicos Inhalatorios
Actualmente Utilizados

Halothano
Sensibiliza al miocardio por la acción de la adrenalina
y noradrenalina y poede prudocir potencialmente
serias disritmias cardiacas.
• Aumenta el flujo sanguíneo cerebral debido a
vasodilatación cerebral.
• El halothano es un excelente hipnótico pero no
tiene propiedades analgesicas. La inducción de la
anestesia se puede lograr utilizando de 1 a 3 % de
halothano en oxígeno o aire, o utilizando un 0.8 %
con óxido nitroso al 65 %. La inducción aparece
relativamente rápida.
 Isoflurano

• El isoflurano produce reducción

dosis dependiente de la presión
sanguínea debido a
vasodilatación periférica. No
sensibiliza al miocardio para las
arritmias. Puede causar
vasodilatación coronaria y
síndrome del robo
coronario. Durante este suceso
la sangre se desvía lejos de las
áreas criticamente perfundidas a
causa de la vasodilatación en las
partes sanas del corazón. Esto
puede conducir a isquemia
miocardica o infarto
 Enflurano

• Su biotransformación libera iones fluoruro

pero su concentración no alcanza niveles
nefrotóxicos.
• El enflurano aumenta la presión intracraneal
y, especialmente en combinación con
hiperventilación aumenta el riesgo de sufrir
convulsiones.
 Desflurano
• El desflurano produce una
reducción de la presión arterial
dosis dependiente debido a
vasodilatación periférica.
• Puede producir aumento de la
frecuencia cardiaca. Por lo tanto
no debería utilizarse en
pacientes con estenosis valvular
aórtica.
• La baja solubilidad tisular
produce una eliminación y
despertar rápido.
 Sevoflurane
• El sevoflurano reacciona con los
absorbentes de CO2 formando
un haloalkeno especial, el
llamado Compuesto A
• El Compuesto A es
metabolizado a nefrotoxinas y
puede producir lesión renal.
• El Compuesto A es
metabolizado a nefrotoxinas y
puede producir lesión renal.
• El sevoflurano produce una
disminución de la presión
arterial dosis dependiente
debido a dilatación periférica.
• Debido a su baja solubilidad en
sangre puede usarse para la
inducción rápida de la anestesia
instalación rápida de anestesia
sin anestésicos intravenosos.
 Óxido nitroso
• El óxido nitroso es un débil
anestésico.
• Se utiliza como complemento de
otros anestésicos inhalatorios
• Por su baja solubilidad produce
una inducción y rápido despertar
• La utilización de altas
concentraciones de óxido
nitroso facilitan el incremento
de la concentración alveolar de
un segundo gas administrado a
la vez
• No produce disminución de la
presión arterial sistémica.
• Distinto a los anestésicos
inhalatorios, el óxido nitroso no
produce relajación del músculo
esquelético.
• El óxido nitroso difunde dentro de las cavidades
que contienen aire 34 veces más rápido que el
nitrógeno. Esto puede ocasionar una acumulación
peligrosa de volumen y aumentar peligrosamente
la presión en los espacios cerrados como el
intestino, oido medio, neumotorax,
neumoencéfalo, neumoperitoneo, o manguitos de
tubos endotraqueales
• El principal peligro es la aparición de hipoxemia. La
dosis máxima de óxido nitroso no debería exceder
el 70 %
• HALOTANO. La inducción de la anestesia se puede lograr
utilizando de 1 a 3 % de halothano en oxígeno o aire, o
utilizando un 0.8 % con óxido nitroso al 65 %.
• ISOFLURANO. La inducción de la anestesia puede lograse
utilizando de un 3 a un 4 % de isoflurano en aire o en
oxígeno, o utilizando un 1.5 a 3 % de isoflurano en un 65 %
de óxido nitroso.
• ENFLURANO. La inducción puede lograrse utilizando de un 3
a 4 % de enflurano en aire u oxígeno, o usando de un 1.5 a 3
% en óxido nitroso.
• DESFLURANO. La inducción de la anestesia se puede
producir utilizando de un 6 a 10 % de desflurano en aire o
en ooxígeno, o utilizando un 5 a 8% de desflurano en óxido
nitroso.
• SEVOFLURANO. La inducción de la anestesia puede lograrse
con utilizando de un 1.5 a 3 % de sevoflurano en aire o en
oxígeno, o utilizando de un 0.7 a 2 % de sevoflurano en un
65 % de óxido nitroso.
Gracias!!!!!!