Esferoides adrenocorticosteroides

Esferoides es un rasgo característico de las células tumorales cultivadas, esta se deriva de los
tumores sólidos.

Adrenocorticosteroides son hormonas suprarrenocorticales son esteroides producidos y

secretados por la corteza suprarrenal.
La secreción es controlada por la ACTH.

Aldosterona

Hormona corticosuprarrenal que provoca la retención de sodio y favorece la eliminación de

potasio en el riñón.

Hormona Aldosterona Es la hormona producida por la corteza adrenal, la aldosterona es una

hormona que inhibe el nivel de sodio excretado en la orina, manteniendo el volumen y
la presión sanguínea.

1)carteristas farmacológicas

Sus características farmacológicas es que existe un gran interés en el desarrollo de

antagonistas selectivos de la aldosterona, no solo por su efecto diurético, sino por
sus potenciales efectos cardio y nefroprotectores.

La espironolactona fue el primer antagonista mineralocorticoide, desarrollado en

1960. Ha sido utilizado ampliamente para el tratamiento de la hipertensión,
hiperaldosteronismo primario, edema periférico e hipokalemia, aunque en algunos
pacientes es pobremente tolerado debido a sus efectos secundarios, principalmente
por una baja especificidad al RM. Adicionalmente, se une a los receptores de
andrógenos y de progesterona, ocasionando trastornos menstruales en las mujeres
y ginecomastia en los hombres.

La eplerenona, un derivado de la espironolactona al cual se agregó un grupo

epóxido, se desarrolló en 1987. A diferencia de la espironolactona posee una
afinidad reducida para los receptores de estrógenos y progestágenos, por lo que
presenta una menor incidencia de los efectos adversos sexuales.

Al igual que la espironolactona, el efecto secundario más importante de la

eplerenona es la hiperkalemia, por lo que se requiere una estrecha vigilancia
durante el tratamiento con este fármaco. En caso de presentarse hiperkalemia, se
recomienda disminuir la ingesta de potasio, revisar el tratamiento concomitante
que puede exacerbar esta condición.

uso de bloqueadores beta adrenérgicos, analgésicos anti in flamatorios no

esteroideos, heparina, entre otros— y disminuir la dosis; también se pueden
administrar resinas de intercambio catiónico y los tratamientos convencionales para
la hiperkalemia.

La eplerenona interactúa con otros medicamentos que se metabolizan por CYP3A4

como claritromicina, eritromicina, ketoconazol, fluconazol, verapamilo y diltiazem,
entre otros. Cabe mencionar que varios de los inhibidores de canales de calcio.
disponibles en el mercado, como el amlodipino y el diltiazem, también tienen efecto
antagonista sobre los RM.
2) mecanismo de acción.
La espironolactona: Antagonista farmacológico específico de la aldosterona, que actúa
principalmente mediante un mecanismo competitivo de unión a los receptores de la zona de
intercambio Na + /K + dependiente de aldosterona localizados en el túbulo contorneado distal.
La espironolactona actúa como un diurético ahorrador de potasio, provocando un aumento de
la excreción de sodio y agua y manteniendo los niveles de potasio y magnesio. También posee
un efecto antiandrogénico, probablemente por un antagonismo periférico de los andrógenos.

3) Aplicación terapéuticas:

 Edema.

 Hipertensión esencial.

 Ascitis.

Edema:

25-200 mg/día vía oral (normalmente 100 mg) inicialmente,

ajustando la dosis después de 5 días. Si la respuesta es

inadecuada, se debería añadir al régimen una tiazida o diurético de

asa.

- Hipertensión esencial:

50-100 mg/día vía oral inicialmente, ajustando la dosis después

de 2 semanas.

- Ascitis:

100 mg/día vía oral, incrementándolo a 200-400 mg/día. Restringir

el sodio a 2 g/día o menos y, si es necesario, restringir líquidos

hasta 1 L/día. Para evitar el retraso del comienzo de acción, puede

administrarse una dosis de choque de 2 a 3 veces la dosis diaria el

primer día de terapia.

4) efectos adversos 5:

1. Puede ocurrir hiperkalemia, más frecuentemente en pacientes con daño

en la función renal y aquellos que reciben suplementos de potasio o
terapia concomitante con inhibidores de la ECA.

2. La deshidratación e hiponatremia ocurren ocasionalmente, sobre todo

cuando el medicamento se combina con otros diuréticos.
 3. De vez en cuando, ocurren efectos secundarios como los de
estrógenos.

4. en pacientes que reciben altas dosis incluyendo ginecomastía, libido

disminuída, e impotencia relativa en hombres;

5. Irregularidades menstruales y sensibilidad anormal en las mamas en

mujeres.

Cortisona
La cortisona es una hormona esteroide, similar a la corticosterona, que se utiliza para mitigar
todo tipo de dolencias. Es producida por nuestro propio cuerpo, pero también ha sido imitada
y se maneja de manera sintética, para bloquear reacciones alérgicas y para tratamientos
provenientes de dolores e inflamaciones.

1) carteristas farmacológicas
La cortisona, si no es producida naturalmente, es un medicamento, para tratar los síntomas
producidos, por el brusco descenso de los corticoides en nuestro organismo. Asimismo,
colaboran a que se libere una gran cantidad de sustancias que provocan inflamación.

2) mecanismo de acción
Mecanismo de acción: Corticosteroide: Difunde a través de las membranas celulares y
forman complejos con receptores citoplasmáticos específicos. Después estos
complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al ADN (cromatina) y estimulan
la transcripción del ADN mensajero y la posterior síntesis de varias enzimas que se
piensan son las responsables de los efectos de los corticosteroides sistémicos.
Antiinflamatorio (esteroideo): Disminuyen o previenen las respuestas del tejido a los
procesos inflamatorios, reduciendo así la manifestación de los síntomas de la
inflamación sin eliminar la causa subyacente. Inhibe la acumulación de células
inflamatorias: macrófagos y leucocitos