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Farmacia

FORMACIÓN CONTINUADA Espacio de Salud

Descongestivos nasales
Revisión

En este artículo se describen las distintas familias


de descongestivos nasales en función de la vía por
la que se administran: tópica o sistémica. Se analizan Integridad
sus indicaciones, efectos adversos, así como las ventajas del epitelio
e inconvenientes de cada grupo. mucoso nasal
Los factores que afectan a la inte-
JUANA BENEDÍ
gridad del epitelio de la mucosa na-
Doctora en Farmacia. Profesora Titular de Farmacología. Facultad de Farmacia. UCM.
sal son:
CARMEN ROMERO
Licenciada en Farmacia.
Temperatura. La temperatura debe
oscilar entre los 18 y los 33 ºC; por
debajo de los 12 ºC se detiene el

L as fosas nasales, los senos para- Normalmente, los vasos se hallan en movimiento ciliar.
nasales y la rinofaringe consti- contacto con fibras nerviosas simpáti-
tuyen una unidad funcional de cas, que producen vasoconstricción pH. El pH de las fosas nasales del in-
características morfológicas complica- venosa y descongestión. Este proceso dividuo adulto sano es de 6,4-6,8.
das. Esta unidad rinosinusal, aparte de está regulado por mecanismos de tipo Las variaciones naturales del pH es-
desarrollar la función olfatoria y de adrenérgico, específicamente media- tán condicionadas por los cambios de
servir de vía natural para el aire de la dos por receptores alfa. Pueden encon- estado físico psicopatológicos o pato-
respiración, tiene la función de prepa- trarse tres tipos de receptores alfa en lógicos. Hay alcalinización en el caso
rarlo para una correcta función pul- las membranas de las células muscula- de rinitis alérgica y después de la si-
nusitis. Por el contrario, las infeccio-
monar, lo purifica, lo humedece y lo res lisas que rodean los sinusoides:
nes que provocan supuraciones dan
calienta. Presenta también la primera y
lugar a acidificación. El pH retoma su
más importante barrera defensiva del – Receptores α1 (postsinápticos): es-
valor normal al curarse el paciente.
organismo frente a los elementos noci- pecialmente sensibles a la liberación
También se producen variaciones du-
vos del aire. Las bacterias y las partí- de noradrenalina por fibras nerviosas
rante el curso de las 24 h; se produce
culas de polvo más finas quedan rete- simpáticas.
una alcalinización durante el día,
nidas en el manto mucoso que tapiza – Receptores α2 (presinápticos): res-
mientras que por la noche, o durante
la superficie interna de las fosas nasa- ponsables del retrocontrol inhibitorio
el reposo prolongado, hay tendencia
les. La mucosa nasal reacciona de for- de la liberación de noradrenalina. a la acidificación.
ma inmediata ante la presencia de ele- – Receptores α2 (postsinápticos): sen-
mentos exógenos irritantes y da como sibles a la adrenalina, producida por la Humedad. Los especialistas no espe-
respuesta: médula adrenal de las cápsulas supra- cifican el grado hidrométrico óptimo.
rrenales.
– El reflejo estornudatorio, debido a la Concentración iónica. La mucosa
irritación de los filetes nerviosos. La activación tanto de los receptores nasal tolera mal las soluciones hipo-
– Mayor permeabilidad capilar, que se α1 como de los α2 produce la contrac- tónicas al 0,5% peso/volumen de
manifiesta como una mayor exudación. ción de las células musculares vascula- cloruro sódico y al 0,3% peso/volu-
– Aumento de la actividad ciliar y res y reduce el contenido de sangre de men de glucosa, respectivamente.
abundante hipersecreción. la mucosa, lo que causa la desconges- Se recomienda utilizar formulacio-
– Aumento por vasodilatación de la tión de ésta y el aumento del flujo aé- nes hipertónicas porque procuran
vascularización con obstrucción nasal reo. De los 2 tipos de receptores, los α2 una mejor aclaración mucociliar.
por la inflamación de los cornetes de son los principales desencadenantes
la mucosa. del proceso.

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Rinitis
Tener obstruidas las fosas nasales obs-
truidas es molesto y, además, provoca
que la respiración se vea dificultada en
mayor o menor medida. Uno de los
cuadros más importantes que cursa
con congestión nasal es la rinitis.
La rinitis es un proceso que cursa
con edema y vasodilatación de la mu-
cosa nasal, secreción y obstrucción na-
sal. Puede ser:

Aguda. Es la manifestación habitual del


resfriado común, puede asociarse con in-
fecciones estreptocócicas, neumocócicas
o estafilocócicas. Una de las complicacio-
nes más habituales del resfriado y, por
ende, de la congestión nasal es la sinusi-
tis, que consiste en la inflamación de la
mucosa de los senos paranasales.
Medicamentosa. También conocida Descongestivos nasales
Crónica. Suele ser la prolongación de como rinitis química, es un proceso in-
una rinitis inflamatoria o infecciosa flamatorio crónico de las membranas El tratamiento farmacológico de la
subaguda, aunque también se observa de la mucosa nasal consiguiente al uso congestión nasal se basa en el empleo
en casos de sífilis, tuberculosis, rinospo- prolongado de agentes vasoconstricto- de medicamentos que alivian la sinto-
ridiosis, rinoescleroma, leishmaniasis y res tópicos. Los pacientes con bloqueo matología, es decir, que mejoren la
procesos caracterizados por la forma- nasal y rinorrea a menudo padecen ri- permeabilidad de las membranas mu-
ción de granulomas y destrucción de nitis alérgica como una enfermedad cosas. Con este fin se utilizan los des-
partes blandas. Estos procesos determi- nasal subyacente e ignoran el origen congestivos nasales.
nan una obstrucción nasal con rinorrea de su «taponamiento», que puede ser Los descongestivos nasales actúan es-
purulenta y epistaxis frecuentes. debido al uso de descongestivos nasa- timulando los receptores adrenérgicos
les en la obstrucción crónica nasal. El alfa del músculo liso de la pared vascu-
Vasomotora. Es la rinitis crónica ca- diagnóstico de rinitis medicamentosa lar, provocando una vasoconstricción
racterizada por la congestión vascular se establece por un historial de uso local y, por tanto, una disminución del
intermitente de la mucosa nasal, con prolongado de descongestivos tópicos edema nasal; no tienen efecto sobre los
estornudos y rinorrea acuosa. La rinitis nasales y obstrucción nasal constante. estornudos, el picor o la rinorrea. Sue-
vasomotora se distingue de las rinitis Los pacientes aquejados de proble- len utilizarse en formulaciones tópicas
virales y bacterianas específicas por la mas nasales diversos como desviación (cremas, pomadas, gotas y nebulizado-
ausencia de exudado purulento y por la del tabique nasal, infecciones respira- res), aunque también existen prepara-
formación de costras. Se distingue de la torias del tracto alto o rinitis alérgicas, dos orales. Incluyen dos tipos de fárma-
rinitis alérgica por la falta de un alérge- si utilizan descongestivos nasales de cos: aminas simpaticomiméticas (feni-
no reconocible tras realizar las oportu- uso tópico presentan riesgo aumenta- lefrina) y los denominados imidazoles
nas pruebas diagnósticas. La rinitis va- do de sobredosificación. Clínicamente (oximetazolina). Los imidazoles dismi-
somotora parece agravarse en atmósfe- es difícil distinguir una rinitis medica- nuyen el flujo sanguíneo, efecto no ob-
ras secas y cursa con períodos que mentosa de una rinitis vasomotora o servado con la fenilefrina. Esto puede
alternan la remisión y la exacerbación. alérgica. ser debido a que los derivados imidazó-

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licos son principalmente α2-agonistas, El agua marina no tiene ningún efec- Para minimizar el riesgo de conges-
mientras que la fenilefrina es α1-agonis- to tóxico sobre la mucosa nasal. Por tión de rebote, los adrenérgicos tópicos
ta. El tejido venoso es sensible a ambos ello este producto es ampliamente re- no deben administrarse más de cinco
fármacos, pero los vasos de resistencia comendado por los pediatras para ali- días seguidos.
(arterias) son predominantemente α2- viar la congestión nasal de lactantes y Los descongestionantes tópicos están
sensibles. niños pequeños, ya que, si bien carece contraindicados en niños menores de
En la presente revisión se describen de la rapidez y la espectacularidad de dos años y en adultos, pueden causar
los descongestivos nasales en tres gru- acción de los vasoconstrictores, desta- una crisis hipertensiva si se utilizan du-
pos: sueros fisiológicos y aguas de mar ca por su eficacia e inocuidad. rante el tratamiento con un IMAO.
isotónicas; descongestivos locales o tópi-
cos, y descongestivos orales o sistémicos.
Descongestivos tópicos Principios activos
Sueros fisiológicos Los descongestivos nasales más emplea- Los principales compuestos son fenile-
y aguas de mar dos son los agonistas α2, que producen frina, metoxamina, tramazolina, nafa-
efectos más potentes, duraderos y se- zolina, oximetazolina y xilometazoli-
Los sueros fisiológicos y aguas de mar, lectivos. na. La actividad de los adrenérgicos tó-
aunque no pertenecen al grupo de los Son derivados más o menos afines es- picos es muy parecida. Las diferencias
vasoconstrictores nasales, son dignos tructuralmente de los fármacos adrenér- de potencia se suelen compensar con
de mención cuando se habla de la des- gicos (aminas alifáticas, derivados imida- ajustes en la concentración de las solu-
congestión nasal, ya que a menudo zólicos), que poseen acción adrenérgica ciones, y la única diferencia digna de
constituyen su primer tratamiento. α2 y se emplean como vasoconstrictores mención es la duración de la acción.
Consisten en una solución salina fisio- de acción local en la mucosa nasal. Apli- En general, tienen un comienzo de ac-
lógica estéril o una solución de agua de cados localmente, su acción α2 se limita ción lento, pero ésta es prolongada (es-
mar estéril, muy ricas en oligoelemen- a producir vasoconstricción de la muco- pecialmente en el caso de oximetazoli-
tos y sales minerales, que ayudan a eli- sa respiratoria, y por ello inducen su des- na y xilometazolina, con 8-12 h, frente
minar las secreciones y a descongestio- congestión. Su aplicación es eficaz para a las 4-6 h del resto). Los de elección
nar las mucosas. Con estos productos reducir a corto plazo la congestión, pero suelen ser estos dos últimos ya que su
se hacen lavados que faciliten la elimi- carecen de efecto sobre los estornudos, la duración de acción más prolongada
nación de la mucosidad. rinorrea y el picor nasal u ocular. Tampo- disminuye el riesgo de efecto rebote y
Son el tratamiento de elección en ni- co tienen ningún efecto sobre los proce- causan menos rinitis medicamentosa.
ños pequeños por su facilidad de uso y sos inflamatorios subyacentes de la rini- La metoxamina es la menos selecti-
aplicación, ya que se puede utilizar tis, por lo que se pueden utilizar como va, ya que actúa tanto sobre receptores
tantas veces como sea necesario; ade- tratamiento sintomático de ataque en pa- tanto α1 como α2, si bien es algo más
más, no alteran las mucosas ni produ- cientes con obstrucción nasal grave, sin activa sobre los primeros. Más selecti-
cen efectos adversos importantes. Se que ello excluya la implantación de un va es la fenilefrina, un agonista α1 cu-
presentan en gotas o en nebulizador. tratamiento etiológico a largo plazo. yo uso como descongestivo está en de-
Las presentaciones en nebulizador tie- El uso excesivo de descongestionan- clive, aunque aún se utiliza en clínica.
nen más fuerza y el lavado es más efec- tes tópicos durante más de dos o tres La oximetazolina se encuentra comer-
tivo. Un ejemplo es la solución de clo- días puede llevar a la pérdida de efecti- cializada en varias formas de administra-
ruro sódico al 0,9%, que se utiliza en vidad y a producir síntomas de rebote. ción nasal (spray, nebulizador, gel, go-
adultos y niños, con una pauta habi- Además, pueden exacerbar la rinitis cró- tas). El spray nasal es la forma más efec-
tual de 1-2 irrigaciones o gotas en cada nica si se utilizan durante períodos de tiva y con menos probabilidad de
fosa nasal. tiempo largos, debido a que deforman la absorción sistémica. La dosis adecuada
El agua de mar, obtenida como su mucosa nasal. Por este motivo, para tra- de oximetazolina puede ser diferente pa-
propio nombre indica, de distintos tamientos prolongados, es preferible ra cada paciente. Una dosis usual en
mares del planeta, se expone a dife- utilizar descongestionantes orales. adultos y niños mayores de 6 años (oxi-
rentes procedimientos químicos que El origen de la congestión de rebote metazolina al 0,05%) es: 2-3 gotas o ne-
permiten retirar gran cantidad del so- no está bien claro. Puede ser un meca- bulizaciones en cada fosa nasal 2 veces al
dio que contiene, con objeto de poder nismo compensatorio a la vasoconstric- día; una aplicación de gel (aproximada-
aprovechar las propiedades de otros ción prolongada o un estímulo simultá- mente del tamaño de un grano de arroz)
minerales que también posee. Así neo de receptores adrenérgicos beta de en cada fosa nasal 2 veces al día. La dosis
pues, el agua de mar es útil para el acción vasodilatadora. En cualquier ca- usual en niños de 2-6 años (oximetazoli-
aseo nasal y la eliminación de material so, el resultado práctico es un cuadro de na al 0,025%) es de 2-3 gotas o nebuliza-
purulento existente en la nariz. Por congestión nasal que el paciente suele ciones en cada fosa nasal 2 veces al día.
sus características isotónicas y su con- tomar como recaída en el estado origi- El uso del nebulizador debe ser indi-
tenido en oligoelementos, actúa como nal y, por tanto, como una indicación vidual, con limpieza tras cada utiliza-
lubricante y astringente natural de la para usar de nuevo el medicamento, o ción y desecho al cabo de un mes. La
mucosa, debido a que cuenta con oli- incluso aumentar la dosis, empezando administración de los fármacos debe
goelementos como cobre, manganeso, un ciclo que puede transformar el pro- realizarse preferentemente por la ma-
plata, etc. ceso en una rinitis medicamentosa. ñana y antes de acostarse.

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al actuar sobre sus receptores. Sin em-


REACCIONES ADVERSAS DE LOS DESCONGESTIVOS TÓPICOS bargo, este mecanismo produce una
Las reacciones adversas de los descongestivos de uso tópico varían en intensidad
depleción de los niveles de catecolami-
de un individuo a otro y se clasifican en: nas en la fibra simpática, lo que oca-
sionaría taquifilaxia.
Frecuentes (aparecen en menos de 1 de cada 10 pacientes, pero en más de 1 de La seudoefedrina tiene efectos simi-
cada 100): sequedad y escozor nasal, picazón en la zona de instilación, estornudos; lares a los de la efedrina, aunque su ac-
con el uso excesivo o prolongado puede aparecer congestión nasal de rebote. tividad vasoconstrictora y los efectos
centrales son inferiores a los de ésta.
Raras (aparecen en menos de 1 de cada 1.000 pacientes): cuando se aplican can- Se utiliza fundamentalmente como
tidades excesivas puede aparecer dolor de cabeza, temblor, sudoración excesiva,
agente constrictor de los vasos de la mu-
insomnio, palpitaciones, nerviosismo e hipertensión.
cosa nasoorofaríngea, en fórmulas anti-
En general, se prefiere la utilización de los descongestivos tópicos frente a los sistémi-
catarrales. Se absorbe bien por vía oral y
cos, ya que tienen una acción más rápida y con menos efectos secundarios sistémicos.
su acción se mantiene durante 4-6 h.
La eficacia de los descongestivos nasales en los cuadros de resfriado ha sido es-
tudiada en ensayos clínicos controlados, habiéndose encontrado una reducción
Hay combinaciones de seudoefedrina
significativa del 13% de los síntomas subjetivos en relación al placebo. Sin embar- con un antihistamínico H1 para el tra-
go, el empleo subsiguiente de nuevas dosis de descongestivo produce efectos que tamiento de la congestión nasal que
no difieren de los obtenidos con placebo. La combinación con agentes antihista- acompaña a cuadros de rinitis.
mínicos parece ser más efectiva. Actualmente, la utilización de estos
Estos medicamentos son eficaces para aliviar la congestión nocturna. principios activos dentro de los prepara-
dos antigripales es controvertida. De he-
cho, la FDA retiró hace varios años los
productos que contenían fenilpropano-
lamina, puesto que, en dosis altas, se de-
Descongestión nasales Se presentan en forma de cápsulas, mostró que producía un aumento en la
sistémicos gotas o jarabe para administración incidencia de hemorragia cerebral. En
oral. Se deben tomar preferentemente España, la Agencia Española del Medi-
Los descongestivos nasales sistémicos con las comidas o después de ellas. Si camento recomendó en su momento no
ofrecen la ventaja, frente a los produc- se administra la dosis por la noche, se superar los 100 mg/día, recomendación
tos tópicos, de una acción más durade- recomienda hacerlo varias horas antes que sigue vigente en la actualidad. ■
ra y completa (hay zonas de la mucosa de acostarse para evitar el insomnio.
nasal y paranasal que no se alcanzan en Entre los más utilizados se encuen-
aplicación tópica), de provocar una me- tran la fenilefrina y la seudoefedrina;
Bibliografía general
nor irritación local y de no producir una en algunas ocasiones se encuentran
congestión de rebote al suspender el tra- presentaciones con mezclas de corti- Consejo General de COF. Catálogo de Especialida-
tamiento por abuso. Sus inconvenientes coides y/o antihistamínicos. des Farmacéuticas. Madrid: Publicaciones del
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uso. Además, no deben administrarse en lugar a broncodilatación, disminuyendo MMW Fortschr Med. 2005;147:46.
pacientes que sean medicados con la resistencia al flujo del aire.
IMAO, por la posible aparición de una Por otra parte, la seudoefedrina, al
crisis hipertensiva grave. igual que la efedrina, se comporta co- Bibliografía de consulta a texto completo
en www.doymafarma.com
Su estrecho rango terapéutico puede mo agonista indirecto, captado por la
originar, especialmente en niños pe- fibra simpática, por lo que desplaza a • López Amado M, Plaza G, Sanabria J. Pa-
ciente con sinusitis. FMC. 2002;9:22-5.
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deben ser utilizados en niños. simpaticomiméticos de la seudoefedrina

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