UNIVERSIDAD NACIONAL DE CAJAMARCA

Facultad De Ciencias De La Salud

Escuela Académico Profesional De Enfermería

MECANISMOS DE ACCIÓN DE LA PILOCARPINA

Asignatura:

Farmacología

Docente:

Saldaña Rojas, Edinson.

Integrantes:

● Briones Pompa, Veronica Carolina.

● Cacho Yupanqui, Thania Raquel.
● Martinez Gonzales, Noelia del Pilar.
● Sandoval Novoa, Zaida Marite.
● Sangay Vasquez, Joselyn.
● Vásquez Palma, Sarita.
● Ydrogo Cortes, Rosmeri.

Ciclo: 2023-I (V) Grupo: B1 y A2

Cajamarca, junio del 2023

 Pilocarpina:

La pilocarpina es un fármaco parasimpático

mimético, funciona como agonista muscarínico
con actividad b-adrenérgica moderada, a nivel
ocular se basa en la estimulación de los receptores
muscarínicos colinérgicos presentes en el músculo
esfínter del iris y en el músculo ciliar.

Este fármaco al aplicarse, se une a los receptores colinérgicos llamados receptores

muscarínicos presentes en la superficie de las células del músculo esfínter del iris y del
músculo ciliar. Estos receptores son del tipo M3 y su activación conduce a la contracción del
músculo del esfínter, lo que
resulta en una constricción de la
pupila (miosis) ; Es decir hay un
aumento de acomodación ocular a
una visión cercana. Esta
constricción pupilar aumenta el
flujo de salida de líquido acuoso
(humor acuoso) desde la cámara
anterior del ojo, reduciendo así la
presión intraocular.

Estos receptores están activados por la acetilcolina, un neurotransmisor que normalmente se

libera en el ojo para regular la función pupilar y acomodativa.

La activación de estos receptores induce la contracción del músculo ciliar, en donde uno de
los efectos principales es la tracción ejercida sobre los ligamentos suspensorios del cristalino,
lo que produce un cambio en la forma del cristalino y aumenta su curvatura. Este cambio en
la forma del cristalino permite el enfoque adecuado de los objetos cercanos en la retina,
mejorando así la capacidad de enfoque y facilitando la visión de cerca. Además, la
contracción del músculo ciliar aumenta la permeabilidad del humor acuoso a través de los
procesos ciliares, lo que facilita su drenaje hacia la red trabecular y reduce la presión
intraocular.
Mecanismo de acción de la pilocarpina en los receptores muscarínicos

La pilocarpina es un agonista directo de los receptores muscarínicos, lo que significa que se

une y activa específicamente a estos receptores M1, M2 y M3. En los receptores M1 (botón
postsináptico), activa los canales de Ca+, y estos canales + diacilglicerol activa a la PKC
la cual fosforila los canales de K+, ingresa Na+ y se genera las convulsiones.

Los receptores muscarínicos son un tipo de receptor acoplado a proteínas G que se

encuentran en varias células y tejidos del cuerpo, incluidos los ojos. Cuando la pilocarpina se
une a los receptores muscarínicos presentes en las células del músculo ciliar y el esfínter del
iris en el ojo, desencadena una serie de eventos intracelulares. Estos eventos conducen a
cambios en la función y la actividad celular, lo que resulta en los efectos observados en el ojo
después de la administración de la pilocarpina.

A nivel molecular, la activación de los receptores muscarínicos por la pilocarpina provoca la

liberación de una proteína G (proteína guanilato ciclasa) que inicia una cascada de
señalización intracelular. Esto lleva a la activación de enzimas como la fosfolipasa C y la
liberación de calcio intracelular, la inhibición de la adenilato ciclasa y la disminución de los
niveles de AMP cíclico (cAMP) y a la liberación de segundos mensajeros como el GMP
cíclico (guanosina monofosfato cíclico) dentro de las células.

El GMP cíclico actúa como un mensajero intracelular que desencadena una serie de
respuestas celulares específicas. En el músculo ciliar, la activación de los receptores
muscarínicos por la pilocarpina y la generación de GMP cíclico lleva a la contracción del
músculo ciliar, lo que provoca cambios en la forma del cristalino y la acomodación visual.
En el esfínter del iris, la activación de los receptores muscarínicos por la pilocarpina y la
generación de GMP cíclico provocan la constricción del músculo, lo que resulta en la miosis
o constricción de la pupila.
Farmacocinética
Distribución: Después de la administración de pilocarpina, el fármaco alcanzó la máxima
concentración en la córnea evidenciado en el humor acuoso.
Biotransformación: La pilocarpina se metaboliza a ácido pilocárpico por la esterasa
plasmática y a 3-hidroxipilocarpina por el CYP2A6 y que los polimorfismos genéticos de el
gen CYP2A6 influye en los perfiles farmacocinéticos de la pilocarpina y sus metabolitos.
Eliminación : La excreción de la pilocarpina se da a través de la orina .
Inicio de acción: Se alcanza entre 1.5 y 2 horas y dura de 4 a 8 horas en la miosis, el efecto
máximo se alcanza en 75 minutos y en la reducción de la presión intraocular en dependencia
de la formulación empleada.

La pilocarpina es un agente colinérgico parasimpaticomimético que desarrolla un amplio

espectro de efectos farmacológicos, con acción muscarínica predominante. A dosis adecuadas
la pilocarpina aumenta la secreción de las glándulas exocrinas, tales como glándulas
sudoríparas, salivales, lagrimales, gástricas, pancreáticas e intestinales, así como de las
células mucosas del tracto respiratorio.

La estimulación del músculo liso del tracto intestinal está relacionada con la dosis y puede
originar aumento del tono, aumento de la motilidad, espasmos y tenemos. Puede aumentar el
tono del músculo liso bronquial. Puede mejorar el tono y la motilidad del músculo liso del
tracto urinario, vesícula biliar y del conducto biliar.

La pilocarpina puede tener efectos paradójicos en el sistema cardiovascular. El efecto

esperado de un agonista muscarínico es la vasodepresion, pero la administración de
pilocarpina puede producir hipertensión tras un breve episodio de hipotensión. Se han dado
casos de bradicardia y taquicardia con el uso de la pilocarpina.

Referencias bibliográficas
1. Viridiana F, Vargas V, Guadalupe L, Ceja M, Sofía R, Ventura C. Clasificación y
Modelos Animales de Status Epilepticus [Internet]. Udg.mx. [citado el 26 de junio de
2023]. Disponible en:
http://e-cucba.cucba.udg.mx/index.php/e-Cucba/article/download/130/124/340
2. Colinérgicos A. SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO [Internet]. Uaslp.mx. [citado
el 26 de junio de 2023]. Disponible en:
http://evirtual.uaslp.mx/FCQ/farmaciahospitalaria/Documents/FG%20SNA
%20parasimpaticomimeticos.pdf