El hidrocloruro de difenhidramina (Benadryl) o Dimedrol es un antihistamínico, sedante e hipnótico, un

medicamento anticolinérgico con efectos antimuscarínicos, descubierto como alternativa sintética de la

escopolamina.

La difenhidramina fue uno de los primeros antihistamínicos conocidos, inventado en 1943 por George
Rieveschl.1 Poco después, en 1946 se comenzó a aprobar su uso comercial.2 El medicamento existe con
el nombre comercial de Benadryl, producto registrado por Pfizer y como Dimedrol, así como en forma
genérica.

Índice

1 Farmacología

2 Uso clínico

3 Reacciones adversas

4 Uso recreacional

5 Referencias

6 Bibliografía

7 Enlaces externos

Farmacología

La difenhidramina bloquea el efecto de la histamina a nivel del receptor transmembranal histamínico

H1.3 El efecto resultante es una reducción de la contracción del músculo liso, haciendo que la
difenhidramina sea una opción frecuente en el tratamiento de la rinitis alérgica, urticaria, cinetosis, así
como la picadura de insectos.

En los años 1960, se descubrió que la difenhidramina inhibe la recaptación del neurotransmisor
serotonina.4 Este descubrimiento inició una búsqueda de una forma viable de antidepresivos con una
estructura y efectos similares, lo que conllevó al invento de la fluoxetina (Prozac), un inhibidor selectivo
de recaptación de Serotonina (ISRS).4

Uso clínico

La difenhidramina es un antihistamínico de primera generación, antagonista de los receptores tipo H1.

Aunque es uno de los antihistamínicos más antiguos del mercado, es aún el más efectivo disponible en
acción antihistamínica, demostrando una mayor efectividad que las presentaciones más recientes.5 Por
ello, es frecuentemente usado cuando una reacción alérgica requiere tratamiento rápido y efectivo de
una liberación masiva de histamina. A pesar de ello, la difenhidramina no siempre es el fármaco de
preferencia en el tratamiento de alergias.

Se sabe que la difenhidramina tiene propiedades sedativas. Muchas de las nuevas antihistaminas que se
han producido en el mercado vienen sin los efectos sedativos secundarios. El medicamento es también
usado como ingrediente en pastillas para dormir, aunque no mejora la calidad del sueño en niños.6
Algunos medicamentos, combinan la difenhidramina con acetaminofen (paracetamol), como es el caso
de Tylenol PM y Tylenol Simply Sleep.7 Otros medicamentos como el Nytol y Sominez tienen a la
difenhidramina como su único ingrediente activo.8

Por su efecto sedante es también antitusígeno, por lo que está indicado para la tos no productiva,
irritativa o nerviosa, causada por irritación química o mecánica del tracto respiratorio Actúa de forma
central en los centros de control de la médula espinal aumentando el umbral de la tos.

La dosis máxima recomendada para la difenhidramina sin receta médica varía entre 50 mg (en los
Estados Unidos y 100 mg (en el Reino Unido, Australia, Nueva Zelanda y otros países). En algunos locales
se requiere que el comprador presente su nombre y otros identificadores. Existen presentaciones
tópicas de la difenhidramina, como las cremas, lociones, gel y aerosoles y se usan para el alivio de la
urticaria. Es posible recaer en una sobredosis con este medicamento, el cual debe ser tratado por un
personal de salud capacitado.

Reacciones adversas

Como ocurre con muchos otros antihistamínicos, la difenhidramina es un potente agente

anticolinérgico. Por ello causa somnolencia como uno de sus efectos colaterales. Otros posibles efectos
secundarios incluyen dificultad motora (ataxia), sequedad en la boca y garganta, enrojecimiento de la
piel, una alta frecuencia cardíaca (taquicardia), visión borrosa debido a la falta de acomodación
(cicloplejia), sensibilidad anormal a la luz (fotofobia), dilatación de la pupila (midriasis) y otros trastornos
de la visión, retención urinaria, estreñimiento, dificultad concentrándose, pérdida de la memoria a corto
plazo, alucinaciones, confusión, disfunción eréctil y delirio. Algunos de estos efectos adversos no se
perciben hasta que haya subsanado la somnolencia y la persona se encuentre en un estado de mayor
alerta. La difenhidramina tiene también propiedades como anestésico local, especialmente en casos de
alergia a otros anestésicos locales.9

Las arritmias más comunes asociadas a la difenhidramina, en especial a una sobredosis, son la
bradicardia sinusal, un intervalo S-T elongado y la contracción ventricular prematura. Algunas personas
han reportado reacciones alérgicas a la difenhidramina en la forma de urticarias.1011
Uso recreacional

Además de su uso clínico, la difenhidramina es también empleada de manera recreacional como un

potenciador de los opioides y del licor, así como para delirios y depresivo. Los efectos alucinógenos de la
difenhidramina se deben a que la droga es un antagonista de los receptores muscarínicos de la
acetilcolina en el sistema nervioso central y autonómico, inhibiendo la transducción de señales
celulares.

La mezcla de medicamentos con antihistamínicos sedativos sin la aprobación de un profesional de la

salud entrenado puede resultar mortal, en especial a dosis mayores de las recomendadas, como es el
caso de aquellos que abusan de sustancias médicas.