FENTANILO

Es un analgésico opiáceo clase II usado por vía Parenteral y transdérmica en los pequeños

animales.

Principio activo: Fenilpiperidin

Nombres comerciales: Sublimaze, Duragesic o Durogesic (Venezuela)

Indicaciones Facultativas: En medicina veterinaria, el fentanilo inyectable y el parche

transdérmico se usan principalmente en perros y gatos y han mostrado ser útiles como

terapia adyuvante del dolor posquirúrgico y en el control del dolor intenso asociado con

dolor crónico, dolor sordo y dolor inespecífico y amplio (por ejemplo: Asociado con cáncer,

pancreatitis, tromboembolismo aórtico, peritonitis, etc). El fentanilo inyectable también

puede reducir los requerimientos de anestésicos inhalatorios durante la cirugía, que puede

ser particularmente ventajoso en los pacientes con compromiso de la función cardíaca.

Dosis:

 Perros: Para fentanilo Inyectable las dosis dependerán del requerimiento:

Para el dolor perioperatorio: la combinación de una dosis de ataque de 10 μg/kg IV

seguida por una infusión IV a velocidad constante a 10 μg/kg /hora puede servir de guía

para el uso de fentanilo durante una anestesia general a los efectos de proporcionar

analgesia en perros

Para el dolor perioperatorio: 5- l0 μg/kg /h IV o por infusión a velocidad constante

Para la inducción: 0,001-0,005 mg/kg IV.

Para la reducción de la CAM (concentración anestésica mínima) durante la anestesia

general: 10-45 μg/kg /hora por infusión IV a velocidad constante

 Perros y gatos menores de 5 kg: Fentanilo transdérmico, se utiliza 25 μg/hora o 12,5

μg/hora

Frecuencia de administración: Cuando se lo administra a perros a 10 μg/kg en bolo IV, el

fentanilo se distribuye con rapidez y exhibe un gran volumen de distribución (5 L/kg). La

vida media de eliminación terminal es de unos 45 minutos; la depuración total es 78

ml/kg/minuto. Después de una dosis de l0 μg/kg en bolo, la infusión IV a velocidad

constante a 10 mg/kg/hora pudo mantener niveles sanguíneos aproximados a 1 ng/ml

Duración del efecto: La duración de la acción persiste durante al menos 72 horas (un

mínimo de 104 horas, en la mayoría de los casos). Por lo general, la duración de la acción

es más prolongada en los gatos que en los perros. En equinos persiste durante algo más de

48 horas.

Mecanismo de acción: El fentanilo es un agonista mu opiáceo. Los receptores mu (μ) se

encuentran principalmente en las áreas de regulación del dolor del cerebro. Se piensa que

éstos contribuyen con la analgesia, la euforia, la depresión respiratoria, la dependencia

física, la miosis y los efectos hipotérmicos de los opiáceos. Los receptores para los

analgésicos opiáceos se sitúan en altas concentraciones en el sistema límbico, la médula

espinal, el tálamo, el hipotálamo, el cuerpo estriado y el mesencéfalo. También se hallan en

tejidos tales como el tracto gastrointestinal, el tracto urinario y otros órganos con músculo

liso.

Contraindicaciones: El fentanilo está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad

conocida a la droga o a cualquier componente del producto (incluyendo la sustancia

adhesiva del parche). Debido a su potencia, el fentanilo inyectable sólo debe ser usado por

profesionales familiarizados con el producto y en un ámbito donde el paciente puede ser

adecuadamente controlado. Usar con cuidado cuando se lo administra en forma

concomitante con otros depresores del SNC. El fentanilo transdérmico debe ser usado con

cautela en pacientes gerontes, muy enfermos o debilitados, y en aquellos con problemas

respiratorios preexistentes. Los pacientes febriles pueden tener una mayor absorción de

fentanilo y requerirán un mayor control.

Reacciones adversas: La depresión respiratoria, circulatoria (bradicardia) y neurológica

central relacionada con la dosis es el principal efecto adverso del fentanilo inyectable.

Antídoto o antagonista: Antifúngicos azoles, como lo son el ketoconazol, itraconazol,

fluconazol; Antibióticos macrólidos, como lo son la eritromicina y claritromicina.

Interacciones:

 Antifúngicos azoles: Pueden inhibir el metabolismo del fentanilo.

 Otros depresores del SNC: Los efectos aditivos sobre el SNC son posibles.

 Diuréticos: Los opiáceos pueden disminuir su eficacia en los pacientes con insuficiencia

cardíaca congestiva.

 Antibióticos macrólidos: (eritromicina, claritromicina) Pueden inhibir el metabolismo

del fentanilo.

 Inhibidores de la monoamino oxidasa: Es factible observar una potenciación marcada e

impredecible de los opiáceos.

 Relajantes del musculo esquelético: El fentanilo puede aumentar el bloqueo

neuromuscular.

 Óxido nitroso: Dosis altas de fentanilo pueden causar depresión cardiovascular.

 Fenobarbital, Fenitoína: Puede aumentar el metabolismo del fentanilo.

 Rifampina: Puede aumentar el metabolismo del fentanilo.

 Warfarina: Los opiáceos pueden potenciar la actividad anticoagulante.

LIDOCAINA

Anestésico local y agente antiarrítmico; puede ser útil para prevenir el íleo posquirúrgico y

el daño por reperfusión en los caballos.

Principio activo: lidocaína hidrocloruro monohidrato

Nombres comerciales: Xylocaine

Indicaciones Facultativas: Además del uso como un anestésico local o tópico, la lidocaína

es empleada para el tratamiento de arritmias ventriculares, principalmente taquicardia

ventricular y complejos ventriculares prematuros en todas las especies. Los gatos pueden

ser más sensibles a la droga, y algunos profesionales creen que no debe ser usada en esta

especie como antiarrítmico.

Dosis:

 Perros:

Bolo inicial de 2 mg/kg IV lento, hasta B mg/kg; o infusión IV rápida (0,8

mg/kg/minuto), y si es efectivo, mantener una infusión IV a velocidad constante de 25-

80 μg/kg/minuto (0,025-0,08 mg/kg/minuto)

 Gatos:

Comenzar con un bolo IV lento de 0,25-0,5 mg/kg; puede repetirse a 0,15-0,25 mg/kg

en 5-20 minutos; si es efectivo, administrar por infusión IV a velocidad constante de

10-20 μg/kg/minuto (0,0 1 -0,02 mg/kg/minuto)

Frecuencia de administración: La lidocaína no es efectiva por vía oral, ya que tiene un

alto efecto de primer paso. Si se dan dosis orales muy altas, ocurren signos de toxicidad

(debido a metabolitos activos) antes de que se alcancen niveles terapéuticos. Posterior a una

dosis terapéutica en bolo IV el inicio de acción suele ocurrir en 2 minutos y tiene una

duración de 10-20 minutos. Si se comienza una infusión a velocidad constante sin un bolo

IV inicial, puede llevar hasta 1 hora alcanzar niveles terapéuticos. Las inyecciones IM

pueden ser aplicadas cada 1,5 horas en el perro, pero debido a que el control y el ajuste de

la dosis son difíciles de llevar a cabo, deben ser reservadas para casos en los que las

infusiones IV no son posibles.

Duración del efecto: La vida media terminal de la lidocaína en los perros es de un valor de

0,9 horas. La vida media de la lidocaína puede estar prolongada en los pacientes con

insuficiencia cardíaca o enfermedad hepática.

Mecanismo de acción: La lidocaína es considerada un antiarrítmico clase IB (estabilizador

de membrana). Se piensa que actúa combinándose con 1os canales rápidos de sodio cuando

están inactivos, lo que inhibe la recuperación después de la repolarización. Los agentes

clase IB muestran una rápida velocidad de unión y disociación con los canales de sodio. En

niveles terapéuticos, la lidocaína causa una atenuación de 1a despolarización diastólica en

fase 4, reducción de la automaticidad y disminución o falta de cambios en la respuesta y

excitabilidad de la membrana. Estos efectos ocurrirán en niveles séricos que no inhiben la

automaticidad del nodo sinoatrial y tendrán poco impacto sobre la conducción nodal

atrioventricular o de la ruta His-Purkinje.

La lidocaína, en apariencia, tiene ciertos efectos potenciadores sobre la motilidad intestinal

en los pacientes con íleo posquirúrgico. El mecanismo para este efecto no está bien

comprendido, pero es probable que involucre más que un bloqueo del aumento del tono

simpático.

Contraindicaciones: Los gatos tienden a ser más sensibles a los efectos neurológicos

centrales de la lidocaína; usar con cuidado. Está contraindicada en pacientes con conocida

hipersensibilidad a los anestésicos locales de la clase amida, con grave bloqueo sinoatrial,

atrioventricular o intraventricular (si no tiene un marcapasos) o con síndrome de Adams-

Stokes.

Reacciones adversas: Los efectos adversos informados con mayor frecuencia están

relacionados con la dosis (nivel sérico) y son leves. Los signos neurológicos centrales

incluyen somnolencia, depresión, ataxia, temblores musculares, etc. Pueden presentarse

náuseas y vómitos, pero por 1o general, son transitorios.

Interacciones:

 Otros agentes antiarrítmicos: Cuando se administran junto con lidocaína, pueden

causar efectos cardíacos aditivos o antagónicos, y se puede acrecentar la toxicidad.

 Cimetidina: Los niveles o los efectos de la lidocaína pueden aumentar.

 Fenitoína: Puede aumentar el metabolismo de la lidocaína; disminuye los niveles.

 Propranolol: Los niveles o los efectos de la lidocaína pueden aumentar.

 Succinilcolina: Grandes dosis de lidocaína pueden prolongar la apnea inducida por la

succinilcolina.
ETOMIDATO

Anestésico inyectable no barbitúrico que puede ser útil como una alternativa al tiopental o

el propofol para la inducción, en particular en pacientes con disfunción cardíaca

preexistente, trauma craneano o cuyo estado es crítico. No es una sustancia controlada.

Relativamente costoso, en especial en perros grandes.

Principio activo: Derivado del imidazol

Nombres comerciales: Amidate

Indicaciones Facultativas: El etomidato puede ser útil corno una alternativa al tiopental o

el propofol para realizar la inducción anestésica en los pequeños animales, en particular en

pacientes con disfunción cardíaca preexistente, trauma craneano o cuyo estado es crítico.

Dosis:

 Perros y gatos:

 Como agente inductor: etomidato: 1 mg/kg IV más diazepam (0,5 mg/kg IV)

 Como agente inductor: 1-2 mg/kg IV rápido

 Como agente inductor: 0,5-2 mg/kg IV. Es muy recomendada la administración de

premedicación para reducir la incidencia de efectos colaterales

Duración del efecto: La duración de la hipnosis es corta (3- 5 minutos) y depende de la

dosis. La recuperación de la anestesia parece ser tan rápida como con e1 tiopental pero es

más lenta que con el propofol

Mecanismo de acción: El mecanismo de acción exacto del etomidato no está bien

definido. El etomidato causa mínimos cambios hemodinámicos y tiene pocos efectos sobre

el aparato cardiovascular cuando se 1o compara con otros anestésicos inyectables. A la

dosis usual, el etomidato tiene poco efecto sobre la frecuencia o el ritmo respiratorios. Esta

droga disminuye el flujo sanguíneo cerebral y el consumo de oxígeno. En la mayoría de los

casos disminuye la presión intraocular y causa una ligera disminución de la presión

intracraneana.

Contraindicaciones: El etomidato está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad

conocida a la droga.

Puede inhibir la función adrenocortical; no debe ser usado con otros propósitos que la

inducción y es imprescindible administrarlo con cuidado en los pacientes en los que la

función adrenocortical está deteriorada. La administración de glucocorticoides debe ser

considerada en animales con compromiso significativo.

El etomidato no proporciona analgesia.

Reacciones adversas: Los efectos adversos comunes incluyen dolor en el sitio de

inyección IV movimientos de músculos esqueléticos (mioclonía), movimientos oculares y

arcadas posquirúrgicas. El uso de medicamentos preanestésicos y de una benzodiacepina

(diazepam, midazolam) justo antes de la administración del etomidato puede minimizar

estos efectos.

Interacciones:
 Depresores del SNC/Respiratorios:

(por ej., barbitúricos, opiáceos,

anestésicos, etc.). Pueden ocurrir efectos

farmacológicos aditivos por el uso conjunto de

etomidato y otras drogas depresoras del SNC

o de la función respiratoria.

 Verapamilo: Ha sido asociado con la

potenciación de los efectos anestésicos y depresores respiratorios del etomidato.