Fármacos antagonistas muscarínicos

 Impiden los efectos de la acetilcolina mediante el antagonismo de los receptores colinérgicos

muscarínicos.
 Uniones neuro-efectoras del SNP SNC y ganglios autónomos.
 Efectos derivan según la selectividad de los subtipos de receptores muscarínicos.
 Taquicardia, dilatación pupilar, parálisis de la acomodación, inhibición exocrinas y relajación del
m. liso visceral y en el snc(dual) estimulación-depresión.

Se clasifican en:

1) Alcaloides naturales

Atropina(l-hiosciamina) y escopolamina(l-hioscina)Esteres
organicos con un acido aromatico y una base nitrogenada
terciaria, Se convierte en racemato(dl-hiosciamina)

2) derivados semisintéticos
Homatropina e iprotropio Estructura terciaria Estirificacion de la
base natural con diferentes acidos organicos.

Homatropina(Ester de la tropina y el acido mandelico)

3) compuestos sinteticos

Pirencepina y benzatropina, Amina terciaria difieren de los anteriores por su estructura quimica:

Pirencepina, diciclomina, tropicamida y la benzatropina.

Estructura cuaternaria2do grupo metilo al N

Glucopirrolato, metilatropina, metilecopolamina, ipratopio y tiotripio

Farmacocinética
 AG muscarínicos con N terciario se absorbe(bien) en el T. DigestivoAtraviesan barrera
hematoencefálica y placentaria.
 AG muscarínicos con e. cuaternaria se absorbe(mal) en el T. digestivo.(10-30% via oral)
 Atropina—Semivida(plasmática): 2horas—Ojo: 72 horas
 Riñón lo elimina sin metabolizar.

Escopolamina

 Primer paso hepático que reduce su biodisponibilidad

 Semivida: 2,5 horas
 Uso limitado debido a efectos adveros dependiente de la concecntracion plasmática( via oral, via
parenteral)
 Parches cutáneos.(concentración máxima 8 horas)

Acciones farmacológicas
Aparato digestivo

 Efecto baja intensidad en la función secretora incluso en dosis tóxicas. (Secreción

regulada por mediadores endocrinos)
 Disminución de secreción salival basal, por estímulo neruógeno, o químico.
 Motilidad digestiva afectada estómago-colon.
 Parálisis digestiva transitoria (peristaltismo recobra luego de 1-3 días)

Aparato genitourinario

 Relajación de m. liso en
 Pelvis renal
 Cálices
 Ureteres
 Vejiga
 Retención urinaria en pctes. Prostáticos (hiperplasia prostática)

Sistema Cardiovascular

Aparato respiratorio
Reacciones Adversas

La administración de antagonistas muscarinos con el objeto de modificar la función de un órgano o

sistema corporal casi siempre origina efectos no deseados en otros territorios orgánicos,. Suelen
presentarse en:

• Parálisis generalizada de los órganos inervados por el parasimpático.

• Inhibición de las secreciones, hipotensión

• Alteraciones visuales y anomalías en la conducta cardiaca

• Retención Urinaria

Efectos Sistemicos

Sistema nervioso central

 La atropina tiene efectos estimulantes leves en el SNC que da un efecto sedante leve de mayor
duración.
 La escopolamina muestra efectos centrales mas notables, produce somnolencia y amnesia en
individuos sensibles.
 El temblor y rigidez de la enfermedad de Parkinson son ocasionados por el exceso de actividad
colinérgica y deficiencia de la actividad dopaminergica
 La combinación de las sustancias antimuscarinicas con un precursor de la dopamina puede
constituir un método de tratamiento mas eficaz.

Sistema ocular

 La pupila depende de la activación de receptores muscarinicos, los antimuscarinicos terciarios lo

bloquean por vía tópica produciendo dilatación y midriasis.
 Otro efecto es la débil contracción del musculo ciliar, resultado de la perdida de capacidad de
acomodación, el ojo atropinizado no puede enfocar de cerca.
 Un tercer efecto ocular es la reducción de la secreción lagrimal, sensación de resequedad
Sistema Cardiovascular

 Dosis terapéuticas moderadas o altas pueden producir un bloqueo vagal y una taquicardia
relativa, dosis inferiores producen una bradicardia
 Estimulación de los nervios parasimpáticos dilata las arterias coronarias y los nervios colinérgicos
originan vasodilatación en musculo esquelético el cual se bloquea por atropina