SEMINARIO No.

5: SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO I

(COLINOMIMÉTICOS Y ANTIMUSCARÍNICOS)
OBJETIVOS:
1. Explicar el mecanismo de acción de las drogas colinomiméticos.
2. Explicar el mecanismo de acción de las drogas antimuscarínicas.
3. Clasificar los fármacos de cada grupo.
4. Enumerar los efectos farmacológicos de cada grupo.
5. Enumerar y explicar las reacciones adversas, contraindicaciones e interacciones
de cada grupo.
INTRODUCCION

“Cuando se busca la modificación farmacológica de un sistema de

neurotransmisión, generalmente la manera más eficiente de lograrlo es a
través del uso de fármacos de acción directa, es decir, a través de
fármacos que sean capaces de unirse al sitio activo de los receptores
implicados, bien sea activándolos, bien sea bloqueándolos e inhibiendo la
función del agonista endógeno.” Carmine Pascuzzo.

Los Antimuscarínicos son drogas que se unen pero que no activan los receptores
muscarínicos colinérgicos, por lo que bloquean las acciones de la acetilcolina
endógena o de los agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen
múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo
ciliar del ojo, el corazón y los vasos sanguíneos, las secreciones del tracto
respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, la motilidad
gastrointestinal, el tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central. Se
están desarrollando antagonistas que discriminan entre los diversos subtipos de
receptores muscarínicos y que permiten mejorar el control de las acciones
centrales y periféricas.

Revisar e investigar previamente:

 Similitudes y diferencias entre el sistema nervioso autónomo y somático.

 Similitudes y diferencias entre el sistema nervioso parasimpático y simpático.
 Efectos de la interferencia de la transmisión colinérgica. Biosíntesis de
acetilcolina, efectos fármaco-fisiológicos.
  Propiedades de los fármacos Colinomiméticos y Antimuscarínicos.
 Sitios de localización de los receptores estimulados y bloqueados por
Colinomiméticos y Antimuscarínicos respectivamente.

EJERCICIOS
1. Describa la clasificación de los fármacos colino miméticos y de los antagonistas de
receptores muscarinicos.
2. Localización de subtipos de receptores muscarínicos.
3. Problema 1: Una anciana desarrolla dificultad para orinar debido a una progresiva
neuropatía de los nervios parasimpáticos que inervan el músculo detrusor de la
vejiga. Como resultado, la vejiga se volvió fláccida y distendida, y la paciente
presenta retención urinaria no obstructiva. En un intento de estimular la contracción
del músculo detrusor e incrementar el tono de la vejiga, el médico decide
administrar una droga parasimpaticomimética que la tomaría por vía oral y de forma
crónica. Haga una lista de drogas que pidieran utilizarse. Cuál sería la más adecuada?
Qué subtipo de receptor muscarinicos se localiza en este lugar? Cuál es su mecanismo
de acción y sus efectos adversos? ¿Qué situaciones clínicas pueden conducir a una
retención urinaria?

1. Problema 2: Un trabajador del campo, minutos después de una jornada de

fumigación comienza a presentar: náuseas, vómitos, visión borrosa, cansancio
con sensación de falta de aire, sialorrea y malestar general, es llevado a la
emergencia del hospital y al examen físico se le encuentra: pupilas puntiformes,
dificultad respiratoria, bradicardia y fasciculaciones generalizadas. Qué cree Ud.
le ha sucedido a este paciente? Cuál sería su manejo terapéutico? ¿Qué fármacos
están disponibles para esta situación? Explique el mecanismo de acción del
fármaco utilizado. ¿Qué ruta de administración sería la más conveniente? ¿Cuál
es las diferencias entre los síndromes colinérgicos y los síndromes nicotínicos?

2. Problema 3: Estudiante de 22 años que presentó en un principio dificultades para

pronunciar la letra “s” que se acentuaba cuando hablaba un cierto tiempo. Con
posterioridad notó también dificultad para pronunciar otras sílabas. Hace dos
meses obtuvo un nuevo trabajo que le exigía un mayor esfuerzo visual y al
finalizar el día empezó a experimentar visión doble. Por entonces, comenzó a
sentir cierta dificultad para tragar. Ante estos hechos, ella consultó al médico
que le prescribió Diacepam y la remitió al neurólogo.

El neurólogo comprobó la dificultad de hablar conforme la paciente relataba su

historia. También observó debilidad de los músculos periorbitarios y una ligera
ptosis palpebral derecha. Aparte de estos hallazgos la exploración física fue
completamente normal. Se realizó un test diagnóstico consistente en la
inyección intravenosa de Edrofonio, la cual revirtió el problema de lenguaje y la
ptosis palpebral en unos segundos. ¿Por qué se escogió Edrofonio para el
 diagnóstico y no otro fármaco de acción similar? ¿Cuál es el diagnóstico más
probable para la paciente? ¿Qué tratamiento farmacológico se parecería más
adecuado? De las drogas escogidas, revise mecanismo de acción, interacciones,
indicaciones, contraindicaciones, RAM
La estudiante estando ingresada, inicia su tratamiento y el segundo día, después
de 15 minutos de haber tomado su medicación experimenta fuertes molestias
abdominales y al levantarse sufre un desvanecimiento encontrándola la
enfermera en el suelo, sudorosa, con un pulso de 45 latidos/minutos y respiración
rápida y superficial.
Consignas:
¿A qué es debido? ¿Cómo se trataría? ¿Habría alguna forma de prevenirlo?

3. ¿Qué fármacos antidepresivos, antihistamínicos H-1, poseen propiedades

antimuscarínicas? ¿cuáles son los signos y síntomas que manifiestan con la
intoxicación con cada uno de estos grupos de fármacos? Qué opciones de manejo
terapéutico se tienen?
Guía para auto evaluación:
1. ¿Haga una descripción del síndrome Colinérgico?
2. ¿Clasifique los fármacos colinomiméticos y Antimuscarínicos?
3. ¿Explique cómo los agonistas muscarínicos activan el receptor
muscarínicos?
4. ¿Explique cómo se activa el receptor Nicotínico?

5. ¿Qué características diferencian al sistema nervioso autónomo del somático o voluntario?

6. ¿Qué funciones cumple en el organismo el sistema nervioso autónomo?
7. Describa las diferencias, en relación a las funciones, que cumplen el sistema nervioso simpático y el
parasimpático.
8. ¿Cuál es la definición de un neurotransmisor?
9. Nombre los principales neurotransmisores del sistema nervioso autónomo
10. ¿Que otros neurotransmisores conoce?
11. ¿Con cuántas etapas cuenta la Neurotransmisión? Descríbalas.
12. ¿Cuál es el rol de los receptores nicotínicos colinérgicos?
13. Mencione fármacos que interfieran con la Neurotransmisión
14. Indique en que etapa actúan y su mecanismo de acción
15. Indicar principales aplicaciones terapéuticas o implicancias clínicas.
16.Repase los puntos fundamentales en la síntesis de acetilcolina.
17.Establezca prototipos en cada uno de los grupos en que se clasifican las
drogas colinérgicas.
18.Conceptos de farmacodinamia y farmacocinética de los agentes
colinérgicos. Analizar el rol de los receptores muscarínicos selectivos.
19.¿Cómo se metaboliza la acetilcolina? Determine la diferencia entre un
inhibidor reversible y un inhibidor irreversible de la Acetilcolinesterasa.
20.Mencione el efecto desarrollado luego de la activación del receptor
Colinérgico ubicado en:
 a. Esfínter o músculo circular del iris b. Músculo liso arteriolar c.
Nódulo sino auricular d. Glándulas exocrinas e. Músculo liso
gastrointestinal f. Músculo liso bronquial g. Vejiga urinaria h.
Uréteres
21.Determine cuáles son las aplicaciones terapéuticas de los agentes
colinérgicos y mencione en cada una de ellas el prototipo que utilizaría.
22.¿Cuáles son los efectos adversos que pueden surgir tras la administración
de agentes colinérgicos y qué precauciones tomaría al respecto?
23.¿Cuáles son las contraindicaciones de los agentes colinérgicos? Establezca
si son contraindicaciones relativas o absolutas.
24.Describa el cuadro clínico de un paciente con intoxicación por órgano
fosforado.
25.Determine la farmacodinamia y farmacocinética de los órgano fosforados.
26.¿Qué medidas terapéuticas farmacológicas y no farmacológicas puede
aplicar?
27.Indique la farmacodinamia y farmacocinética de los agentes reactivadores
de la Acetilcolinesterasa.
28.¿Cómo se clasifican las drogas anticolinérgicas? Nombre prototipos en cada
uno de los grupos.
29.Conceptos de farmacodinamia y farmacocinética de los agentes
anticolinérgicos.
30.Describa las acciones farmacológicas en los diferentes órganos de los
agentes anticolinérgicos.
31.¿Cuáles son los usos terapéuticos de los agentes anticolinérgicos?
32.Explique las razones por las cuales el bromuro de Ipratropio puede ser
utilizado en el tratamiento de pacientes con asma o EPOC.
33.¿Cuáles son los síntomas y signos que ocurren en pacientes con
intoxicación atropínica?
34.¿Con qué medidas terapéuticas no farmacológicas y farmacológicas cuenta
para el tratamiento de un paciente con intoxicación atropínica?
35.¿En qué se fundamenta el uso de atropina como medicación preanestésica?
36.¿Cuáles son las contraindicaciones para el uso de agentes anticolinérgicos?

REFERENCIAS:
1. Goodman & Gilman (2007). Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. (11ª ed)
México: McGraw Hill
2. Katzung, Bertrand. Farmacología Básica y Clínica. México: Manual Moderno.
3. Velázquez. Farmacología Básica y Clínica (18ª. ed) Madrid: Editorial
Panamericana.