AMINOFILINA

1. DESCRIPCIÓN QUÍMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:

Una mezcla de teofilina y etilenediamina (2:1), esa composición corresponde a una formula por
debajo, aproximadamente.

2. CÓDIGO: R03DA05

3. INDICACIONES:

Profilaxis y tratamiento de asma bronquial.

Tratamiento de bronquitis crónica.
Tratamiento del enfisema pulmonar.
Tratamiento adjunto de apnea neonatal.
Tratamiento de toxicidad de dipiradomol.

4. FORMAS FARMACÉUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO

Solución inyectable de 250mg/10ml

5. FARMACOCINÉTICA/FARMACODINAMIA:

5.1. Generalidades Antiasmático de uso sistémico

La teofilina es una base xántica que actúa a nivel pulmonar relajando la
musculatura lisa del árbol bronquial y de los vasos pulmonares por acción
directa sobre los mismos.
Su amplio espectro de acción incluye:
Efectos sobre el sistema respiratorio
- Relajación del músculo liso bronquial y de los vasos pulmonares
- Mejoría en el aclaramiento mucociliar
- Inhibición de la liberación de mediadores a partir de mastocitos y otras
células inflamatorias
- Debilitamiento de la brococonstricción provocada
- Debilitamiento de reacciones asmáticas inmediatas y tardías
- Fortalecimiento de la contracción del diafragma
Efectos extrapulmonares
- Reducción de la susceptibilidad a disnea
- Vasodilatación
- Relajación del músculo liso (p.ej.: vesícula biliar, tracto gastrointestinal)
- Inhibición de la contractilidad uterina
- Acción inotropa y cronotropa positiva en el corazón
- Estimulación del músculo esquelético
- Aumento de la diuresis
- Estimulación de la función endocrina y exocrina (p.ej.: aumento de
secreción de ácido clorhídrico en el estómago, aumento de la secreción de
catecolaminas por las glándulas adrenales)

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5.2. Mecanismo de El mecanismo de acción no se conoce por completo. Mediante la inhibición de
acción la fosfodiesterasa con aumento de AMPc intracelular se consigue sólo una
parte de las concentraciones en el límite superior del rango terapéutico.
Otros posibles mecanismos que se han cuestionado son el antagonismo de los
receptores de adenosina, el antagonismo de prostaglandinas, y la traslocación
del calcio intracelular.

5.3. Absorción- Oral, rápida y completamente

biodisponibilidad
5.4. Distribución

5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones máximas

Cantidad Unidades Vía Observaciones

(min,h,días,etc) (IM, IV, SC, etc)
Horas Oral

5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la acción

Cantidad Unidades Vía Observaciones

(min,h,días, etc) (IM, IV, SC, etc)

5.7. Tiempo para alcanzar el efecto máximo

Cantidad Unidades Vía Observaciones

(min,h,días,etc) (IM, IV, SC, etc)

5.8. Duración del efecto/acción

Cantidad Unidades Vía Observaciones
(min,h,días,etc) (IM, IV, SC, etc)

5.9. Vida media

Características del Vida media Observaciones
Paciente Cantidad Unidades

5.10. Unión a proteínas

Proteína Porcentaje Observaciones
Albumina 40 Moderado.

5.11. Metabolismo/ biotransformación

Marcar Vía Grado Observaciones

con X metabolización (%)
X Hepática -

5.12. Eliminación

Marcar Vía Grado de eliminación Observaciones

con X (%)

2
 X Renal
6. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
6.1. Precauciones generales
6.2. Administración de
dosificada
6.3. Sensibilidad cruzada y/o problemas
relacionados
6.4. Carcinogenicidad/ mutagenicidad
6.5. Uso en Embarazo
6.6. Uso en Lactancia
6.7. Uso en Pediatría
Controla los síntomas del asma y de las enfermedades de otro
tipo que afectan al pulmón, pero no los cura. Continúe con el
medicamento aunque se sienta mejor y no deje de tomarlo sin
antes consultarlo con su médico.
Incluso cuando se administren de acuerdo con las instrucciones
de uso, estos fármacos pueden alterar la velocidad de reacción
llegando a deteriorar la capacidad de conducir, utilizar
maquinaria o trabajar de pie, particularmente cuando se
administran en combinación con alcohol o con otros
medicamentos que alteren la velocidad de reacción.
la forma Oral
Tome el medicamento con un vaso grande de agua y con el
estómago vacío, al menos 1 hora antes o 2 horas después de
haber comido. No mastique ni triture las tabletas de liberación
gradual (de acción prolongada); tómelas enteras. Las cápsulas
de liberación gradual pueden ser tomadas enteras o mezclando
los contenidos con alimentos blandos y tragados sin masticar.
Sensibilidad a los broncodilatadores como las xantinas.
Existen evidencias que sugieren que la teofilina podría
producir efectos teratogénicos a nivel cardiovascular en
pacientes con una gran susceptibilidad.
No se han observado efectos teratogénicos en animales.
Índice de riesgo en embarazo: C
La aminofilina pasa a la lecha materna, de forma que las
concentraciones séricas en el bebe pueden alcanzar niveles
terapéuticos. Por este motivo, la dosis terapéutica de
aminofilina para pacientes en período de lactancia debe
mantenerse lo más baja posible y, siempre que sea posible, la
lactancia deberá realizarse inmediatamente antes de la
administración del fármaco.
Debe monitorizarse con precaución la posible aparición de
efectos de xantinas en el lactante. En el caso de que fueran
necesarias dosis más elevadas de teofilina deberá interrumpirse
la lactancia materna.
En niños menores de un año se deberá monitorizar las
concentraciones séricas frecuentemente.
3
6.8. Uso en Geriatría Se deberá evaluar la función renal para evitar concentraciones
toxicas.

6.9. Alteración de valores corporales y de
laboratorio
Interferencia con pruebas analíticas: La aminofilina puede
interferir en las determinaciones de ácido úrico, de
catecolaminas urinarias y de ácidos grasos libres en plasma.
Los métodos espectrofotométricos de determinación de los
niveles séricos de teofilina pueden ser alterados por:
fenilbutazona, furosemida, probenecid, teobromina; las bebidas
de té, café o cola, el chocolate y el paracetamol pueden inducir
valores altos falsos de teofilinemia.

6.10. Seguimiento del paciente bajo

tratamiento

6.11. Toxicología El tratamiento es sintomático y de soporte

6.12. Consideraciones de seguridad

asociadas a la manipulación del
producto

6.13. Consideraciones relacionadas con Comer o beber alimentos con alto contenido de cafeína, como
la dieta café, té, cacao y chocolate, pueden aumentar los efectos
secundarios causados por la teofilina. Evite consumir grandes
cantidades de estas sustancias mientras toma teofilina.

7. INTERACCIONES:

Aumenta el efecto/concentraciones de Digitalicos, diuréticos

Disminuye el efecto/concentraciones si se administra barbitúricos, especialmente fenobarbital y
con pentobarbital, carbamazepina, fenitoína,
rifampicina, primidona, sulfinpirazona y
productos que contengan hipérico (Hierba
de San Juan), tabaco
Aumenta el efecto/concentraciones si se administra Ranitidina, ciprofloxacina, enoxacina,
con quinolonas.
Aumenta el riesgo de efectos adversos si se carbonato de litio y beta-bloqueantes,
administra con anticonceptivos orales, antibióticos
macrólidos (eritromicina, claritromicina,
josamicina, y espiramicina) quinolonas
(inhibidores de la girasa) , imipenem,
isoniazida, tiabendazol, inhibidores de los
canales de calcio (ej.: verapamilo y
diltiazem), propranolol, mexiletina,
propafenona, ticlopida, , cimetidina,
alopurinol, fluvoxamina, interferon alfa,
zafirlukast y vacunas antigripales, reserpina,
productos con cafeína, halotano

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 8. CONTRAINDICACIONES

Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a la droga o a
cualquiera de los excipientes.
Taquiarritmia aguda.
Infarto de miocardio reciente.
Angina de pecho inestable
Hipertensión severa
Cardiomiopatía obstructiva hipertrófica
Hipertiroidismo
Epilepsia
Ulcera gástrica y/o ulcera duodenal
Porfiria
Insuficiencia hepática y renal
Observaciones
Contraindicación absoluta
Contraindicación absoluta
Contraindicación absoluta
Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio

9. EFECTOS ADVERSOS:

malestar estomacal dolor de estómago

diarrea cefalea (dolor de cabeza)
agitación insomnio
irritabilidad Latido cardíaco rápido o irregular,
palpitaciones, caída de la presión sanguínea
Reacciones de hipersensibilidad Cambios en los electrolitos séricos, aumento de
la creatinina sérica
Hipocalemia, aumento del calcio sérico Hiperglucemia
Hiperuricemia Aumento de la diuresis

10. DOSIFICACIÓN:

Broncodilatador
Grupos de Dosificación
pacientes Cantidad Unidades Frecuencia Vía Duración del Observaciones
Horas tratamiento
Adultos 300 mg 24 Oral Máximo 600mg/día
5 mg/kg 24 IV Inicio
0.2-0.7 Cada hora Mantenimiento
Niños>1año 12-14 mg/kg 24 Oral Máximo 300mg/día
5 mg/kg 24 IV Inicio
0.7-0.8 Cada hora Mantenimiento
Niños<24 días 1 mg/kg 12 Oral
Niños>24 días 1.5 mg/kg 12 Oral

Antídoto
Estimulante respiratorio
Grupos de Dosificación Observaciones
pacientes Cantidad Unidades Frecuencia Vía Duración del
Horas tratamiento
Niños<24 días 1 mg/kg 12 Oral
Niños>24 días 1.5 mg/kg 12 Oral
Niños<24 días 1 mg/kg 12 IV

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Niños>24 días 1.5 mg/kg 12 IV

Pacientes con disfunción renal severa

Grupos Dosificación
de Cantidad Unidades Frecuencia Vía Duración del Filtración
pacientes horas tratamiento glomerular
Adultos -

11. CONDICIONES DE EMPAQUE Y ALMACENAMIENTO

RECOMENDADOS
En esta sección se resumirán las condiciones para almacenar y conservar la forma farmacéutica asociada a
la droga o mezcla de drogas a los que se refiera la monografía

Almacenar a temperaturas menores de 30ºC Proteger de la luz

12. PREPARACIÓN DE LA FORMA DOSIFICADA

13. ESTABILIDAD DE LA FORMA DOSIFICADA

14. INFORMACIÓN PARA EL PACIENTE:

15. INFORMACIÓN PARA EL PERSONAL DE ENFERMERÍA:

16. REFERENCIAS

Agencia de medicamentos española. Martindale 34. USP DI 27.

17. FECHA DE REVISIÓN (FECHA DE ELABORACIÓN)

Marzo 2008

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