ANTIMICOTICOS

Por: Pedro Díaz

Kelly Herrera
Mayerwill Pino
Flavia Beltran
Angelo Pereira
TABLA DE CONTENIDO

01 Generalidades 03 Farmacos para micosis

cutaneas
ALILAMINAS OTROS
02 Farmacos para infecciones micoticas
subcutaneas y sistemicas
● terbinafina
● naftifina
● Griseofulvina
● Efinaconazol
● butenafina ● Ciclopirox
POLIENO MACRÓLIDO POLIENO MACRÓLIDO ● Tavaborol
● Anfotericina B ● Nistatina ● Tolnaftato
AZOLES: triazoles AZOLES: imidazoles
● Fluconazol ● Butoconazol
● Itraconazol ● Clotrimazol
● Posaconazol ● Ketoconazol
● Voriconazol ● Miconazol
● Isavuconazol ● Oxiconazol
ANÁLOGO DE LA PIRIMIDINA ● Sertaconazol
● Flucitosina ● Sulconazol
LIPOPÉPTIDOS:Equinocandinas ● Terconazol
● Caspofungina ● Tioconazol
● Micafungina
● Anidulafungina
GENERALIDADES
 LA CELULA FUNGICA
Hongos son eucariotas
Unicelular o multicelular
(levaduras miceliales)
Distinguidos de otros reinos
● Organización estructural
● Nutrición: absorción de nutrientes
previa degradación de
biopolimeros
● Crecimiento
● Reproducción (esporas o conidios)
ESTRUCTURA DEL HONGO
Citoesqueleto:
microtúbulos (β tubulina)
y microfilamentos (actina)

Circulación de las
organelas y separación de
los cromosomas en la
división celular
CLASIFICACION POR SU SITIOS DE ACCION
DE LOS ANTIMICOTICOS
ANTIFÚNGICOS QUE ACTÚAN SOBRE LA MEMBRANA CITOPLASMÁTICA:
● Polieno macrólido
● Azoles
● Alilaminas

ANTIFÚNGICOS QUE ACTÚAN SOBRE LA PARED:

● Lipopéptidos

ANTIFÚNGICOS QUE ACTÚAN SOBRE EL NÚCLEO:

● Análogo de la Pirimidina
 FARMACOS PARA
INFECCIONES MICOTICAS
SUBCUTANEAS Y SISTEMICAS
 MACROLIDOS POLIENICOS

Se unen al ergosterol presente en

la membrana celular fúngica,
donde se forman poros que alteran
la permeabilidad de la membrana
lo que permite una pérdida de
proteínas, glúcidos y cationes
monovalentes y divalentes, causas
de la muerte celular .
 ANFOTERICINA B

MECANISMO DE ACCIÓN
Se une a ergosterol en las
membranas plasmáticas de
las células micóticas. Ahí,
forma poros (canales) que
requieren de interacciones
hidrófobas entre el
segmento lipofílico del
antimicótico polieno y el
esterol.
FARMACOCINÉTICA CONTRAINDICACIONES
● Insoluble en agua. ● Pacientes con hipersensibilidad
● Unida en más del 90% a las proteínas.
● Semivida plasmática inicial de 24 horas, la
semivida de eliminación aproximadamente 15
días.
● Se excreta muy lentamente por los riñones, Vía intravenosa
eliminando un 2 a 5%

USOS TERAPÉUTICOS
● Micosis sistémica grave
● Meningitis criptococócica
● Histoplasmosis grave.
● Terapia para pacientes que no responden al
tratamiento con azoles.
RAM
● Fiebre y escalofríos
● Disfunción renal
● Hipotensión
● Tromboflebitis
ANTIMICOTICOS AZOLICOS
 PRESENTACION FARMACEUTICA

Vía oral
Vía oral Comprimido
Cápsula Vía IV
Solucion

Vía IV
Solución

Vía IV
Vía oral Solución
Cápsula
 ANALOGO DE PIRIMIDINA
MECANISMO DE ACCIÓN

Todos los hongos susceptibles son

capaces de la desaminación de
flucitosina en 5FU. El fluorouracilo se
metaboliza primero en 5FUMP por la
enzima UPRTasa. El 5FUMP luego se
incorpora al RNA (a través de la síntesis
de trifosfato de 5-fluorouridina)
privando finalmente la síntesis de DNA.
 FLUCITOSINA
FARMACOCINÉTICA
● Los alimentos disminuyen la velocidad de USOS TERAPÉUTICOS
absorción. ● Tratamiento de la VÍA ORAL
● Para conseguir un efecto antimicótico las meningitis criptococócica
concentraciones plasmáticas deben ser de 50 a
100 mg/ml.
● se distribuye ampliamente por todo el organismo. CONTRAINDICACIONES
● La eliminación se da por vía renal ● Durante el embarazo
● La semi-vida de eliminación oscila entre 2,5 -6 ● Daño renal severo
horas e personas sanas y entre 11- 60 horas en los ● Función hepática deteriorada
pacientes con disfunción renal. ● Alteraciones hematológicas o
historia de terapia con
RAM medicamentos
● Puede deprimir la médula ósea y provocar mielosupresores
leucopenia y trombocitopenia.
● Anfotericina B puede
● Erupción cutánea, náuseas, vómitos, diarrea y
enterocolitis grave incrementar la toxicidad de
● Aproximadamente 5% de los pacientes, los flucitosina al incrementar su
niveles plasmáticos de enzimas hepáticas son penetración celular y alterar
elevados, pero este efecto se revierte cuando su eliminación secundaria a
se interrumpe el tratamiento. nefrotoxicidad.
 LIPOPEPTIDOS: EQUINOCANDINAS

MECANISMO DE ACCIÓN

Interfieren con la síntesis de la

pared celular micótica al inhibir
a síntesis de β(1,3)-D-glucano,
lo que conduce a lisis y muerte
celular.
 CASPOGUNGINA
Vía IV
USOS TERAPÉUTICOS
● Candidiasis invasiva
● Candidemia
● Aspergilosis invasiva

RAM
Vía IV
● Cefalea
● Disnea
● Náuseas
● Diarrea
● Vómitos
● Elevación de valores hepáticos
● Escalofríos.

CONTRAINDICACIONES
● Hipersensibilidad.
 MICAFUNGINA Y ANIDULAGUNGINA

USOS TERAPÉUTICOS
● Candidiasis invasiva (trasplante
de células madre
hematopoyéticas)
● Candidemia
RAM Vía IV
● Cefalea
● Vómitos Vía IV
● Diarrea
● fosfatasa alcalina y bilirrubina en sangre

CONTRAINDICACIONES
● Hipersensibilidad.
FARMACOS PARA
MICOSIS
CUTANEAS
 ALILAMINAS
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la epoxidasa de escualeno, con lo que bloquean la biosíntesis de
ergosterol, un componente esencial de la membrana celular micótica. La
acumulación de cantidades tóxicas de escualeno resulta en un aumento de la
permeabilidad de membrana y muerte de células micóticas.

Entre las alilaminas encontramos:

● Terbinafina
● Naftifina
● Butenafina
 TERBINAFINA
USOS TERAPÉUTICOS
● Onicomicosis por dermatofitos
● Tiña de la cabeza
● Tiiña del pie
● Tiña del cuerpo
● Tiña crural
● Tiña versicolor debido a Malassezia furfur.

RAM Vía oral

CONTRAINDICACIONES
● Diarrea ● Hipersensibilidad a la
● Náusea terbinafina
● Cefalea ● Enfermedad hepática
● Exantema. ● Heridas abiertas y profundas
● Elevaciones en las transaminasas ● Durante el embarazo y la
hepáticas sérica lactancia.
 NAFTIFINA
USOS TERAPÉUTICOS
● Tiene actividad contra Trichophyton,
Microsporum y Epidermophyton.
● Tiña del cuerpo
● Tiña del pie.

RAM

● Irritación local
● Eritema
● Sensación de quemazón y picor.

CONTRAINDICACIONES
● Hipersensibilidad
 BUTENAFINA
USOS TERAPÉUTICOS
● Tiene actividad contra Trichophyton rubrum,
Epidermophyton y Malassezia.
● Infecciones por tiña.

RAM

● Ardor
● Eritema
● Prurito
● Irritación local.

CONTRAINDICACIONES
● Hipersensibilidad
 GRISEOFULVINA
USOS TERAPÉUTICOS
● Pie de atleta
● Tiña
● Infecciones fúngicas - cuero cabelludo, las uñas de manos
y pies.
RAM
• Molestias gastrointestinales
• Cefalea
• Fotosensibilidad
• Reacciones alérgicas

CONTRAINDICACIONES
● Embarazo
● Porfiria
● Daño hepático grave
 POLIENO: NISTATINA
USOS TERAPEUTICOS
● Infecciones orales y
cutáneas por Candida

RAM
● Vía oral: diarrea, náuseas.
● Vía tópica: irritación de la piel.
● Vía vaginal: irritación vaginal.

CONTRAINDICACIONES
● Hipersensibilidad
ANTIMICOTICOS AZOLICOS
PRESENTACION FARMACEUTICA
Vía oral
Tableta

Vía vaginal
Crema

Vía tópica
Crema

Vía vaginal
Crema
Vía cutánea
Crema
PRESENTACION FARMACEUTICA
Vía vaginal
Crema

Vía vaginal
Crema

Vía tópica
Crema
 EFINACONAZOL
Inhibe la lanosterol-14a-desmetilasa, una enzima implicada en la biosíntesis del ergosterol.

USOS TERAPÉUTICOS
● Onicomicosis en uñas de los pies

RAM
● Enrojecimiento, picazón o
inflamación de la piel alrededor de
las uñas de los pies afectadas,
ardor.

CONTRAINDICACIONES
● Hipersensibilidad
 CICLOPIROX
Ciclopirox, un antimicótico tipo piridina, inhibe el transporte de elementos
esenciales en la célula micótica, alterando la síntesis de ADN, ARN y
proteínas.

USOS TERAPEUTICOS
● tinea pedis o pie de atleta
● tiña corporal (Tinea corporis)
● dermatitis seborreica
● onicomicosis en pies

RAM CONTRAINDICACIONES
● eritema ● hipersensibilidad
● prurito
● hipersensibilidad.
 TAVABOROL
El Tavaborol inhibe la aminoacil sintetasa de ácido ribonucleico
de transferencia, previniendo la síntesis de proteínas micóticas.

USOS TERAPEUTICOS
● Tiene actividad contra
Trichophyton rubrum,
Trichophyton mentagrophytes
y Candida albicans.

RAM
● eritema

CONTRAINDICACIONES
● no presenta
 TOLNAFTATO
Tolnaftato, un tiocarbamato tópico, distorsiona las hifas y embota el
crecimiento de las micelas en el hongo susceptible

USOS TERAPÉUTICOS
● tiña del pie
● la tiña inguinal
● la tiña corporal

RAM
● eritema

CONTRAINDICACIONES
● no presenta
 BIBLIOGRAFIA

✔ LIR. Farmacología. Seventh edition.Lippincott Illustrated Reviews Series

✔ Flórez, J.: FARMACOLOGÍA HUMANA, Editorial Masson-Salvat Medicina. 4° o 5°
edición. 2001
✔ Rang, H. P., Farmacología. Ed. Elsevier. 2004
✔ Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro: Farmacología Básica y
Clínica, 17° ed., Ed. Panamericana. 2005.
✔ Brunton, L. L., Hilal-Dandan, R., & Knollmann, B. C. (2018). As Bases
Farmacológicas da Terapêutica de Goodman e Gilman -13. Artmed Editora.