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CONCEPTO
Fármacos bactericidas que presentan una destrucción bacteriana dependiente de la concentración
(Amikacina, Netilmicina, Gentamicina, Tobramicina). Estos generan un efecto postantibiotico
(Fenómeno de continuación de muerte bacteriana a pesar de que las concentraciones séricas se
encuentren por debajo de CMI).
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis de proteínas al unirse a la subunidad 30S lo que causa una lectura errónea del
ARNm conllevando a generar proteínas disfuncionales.
- Bloquea inicio de síntesis proteica
- Bloquea la traducción posterior y propicia la finalización prematura
- Incorporación de aa incorrecto
CONCENTRACIONES TERAPÉUTICA Y TÓXICA
1. Dosificación convencional: Son administrados en infusiones de corta duración (1/2 – 1h).
REACCIONES ADVERSAS
Ototoxicidad, Nefrotoxicidad, Bloqueo neuromuscular
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
DIURÉTICOS: Furosemida, ácido etacrínico: Nefrotoxicidad.. Mayor incidencia de ototoxicidad en
los de asa
ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS: Efecto sinérgico, inactivan los aminoglucósidos.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULAES: Potencian la toxicidad a nivel de la placa motora.
Prolongan los efectos de los bloqueantes neuromusculares.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con hipersensibilidad a aminoglucósidos
Pacientes con miastenia gravis.
MÉTODOS DE DETERMINACIÓN DE DOSIS INICIALES
Calcular la mejor dosis en base a su enfermedad Ke
y afecciones que influyen en la farmacocinética Vd 1. Determinar la tasa de eliminación
MÉTODO DE de AG. Se usarán parámetros promedios T1/2 2. Determinar el volumen de distribución
DOSIFICACIÓN medidos en otros pacientes con perfiles de Cl 3. Seleccionar el modelo y ecuaciones farmacocinéticas
FARMACOCINÉTICA enfermedad y estado de enfermedad similares 4. Selección de la concentración en estado estacionario
Método más flexible. Dosificación convencional e 5. Calcular la dosificación
Intervalo prolongado
Pacientes que no presentan patologías que Peso Clcr → t1/2, intervalo de dosis, dosis de mantenimiento
MÉTODO DE alteran el Vd. Pacientes obesos Clcr Dosis suministrada: Porcentaje de dosis de carga que se
MONOGRAMA DE
eliminó durante los diferentes intervalos de tiempo de
HULL Y SARUBBI
intervalo de dosificación.
Pacientes pediátricos y pacientes con disfunción renal.
Principal método
MÉTODO DE 1. Administrar gentamicina 7mg/kg con intervalo de
Es un gráfico de concentración vs tiempo de
NOMOGRAMA dosis inicial
Gentamicina después de una dosis de 7mg/kg. El
HARTFORD PARA 2. Obtener la concentración sérica programada, 6-14 hr
intervalo de dosificación se establece de acuerdo con el
DOSIFICACIÓN DE después de la dosis
aclaramiento de creatinina del paciente y se modifica la
INTERVALO 3. Altere el intervalo de dosificación al indicado por la
dosis en función a la concentración sérica de
EXTENDIDO zona del nomograma.
gentamicina