Frmacos de SNC

Mendoza Martnez Oscar Alberto

Farmacologa, Toxicologa y Teraputica Mdico Veterinaria
Grupo: 1701
Semestre: 2015-I
Jos Gabriel Ruz Cervantes

Clasificacin del SN
SN

SNC

Encfalo

SNP

Mdula
espinal

SN Somtico

SN
Autnomo

SN Simptico

SN
Parasimptico

Clasificacin general de los

frmacos
Anestsicos Locales
Barbitricos
No Barbitricos

Depresores

Estimulantes

Anestsicos Disociativos

Anestsicos Locales
steres
Cocana
Procana
Tetracana

Amidas
Lidocana
Bupivacana
Mepivacana

Anestesia local
Aquella que acta sobre los nervios
sensoriales y motores para producir la
prdida localizada y temporal de la
sensibilidad y capacidad motora

(Ruz y Hernndez, 2014)

Generalidades

Origen y
qumica

Accin
farmacolgica

Tipo ster
Tipo amida

Analgsico Local
Antiarrtmicos
(c/epinefrina)

Farmacodinamia
En general, los anestsicos locales provocan
su efecto al bloquear los canales de Na, lo
que impide la despolarizacin de la
membrana celular

Lidocana
Nombre

Lidocana, xilocana, lignocana,

duncana, versicana, xylotox

Origen y
qumica

De origen sinttico, es un
anestsico local del grupo amida

Anestsico local, que tiene

Accin
efectos antiarrtmicos,
farmacolgica analgsicos y anticonvulsivos
(Ruz y Hernndez, 2014)

Farmacocintica
Absorcin
Tpica, Infiltracin (SC, efecto inicia en 5 minutos),
Epidural (duracin 30 min), IV, sinovial, o por conduccin

Distribucin
Su unin a protenas es del 44-71 % en el perro tiene
alta distribucin en rganos con alta irrigacin

Biotransformacin
Se da en hgado, principalmente por hidroxilacin del
ncleo aromtico

Excrecin
Por va renal

(Ruz y Hernndez, 2014)

Farmacodinamia
Ocasiona un bloqueo reversible de la propagacin del impulso a lo
largo de las fibras nerviosas, al impedir la entrada a la clula de lo
iones Na+.

(Ruz y Hernndez, 2014)

Usos teraputicos

Procedimientos menores
Anestesia tpica
Infiltracin local
Bloqueo de nervios perifricos
Bloqueo epidural
Bloqueo regional
Antiarritmico

(Ruz y Hernndez, 2014)

Reacciones adversas
Puede haber paro cardiaco (dosis
excesivas)
Arritmias cardiacas
Depresin cardiovascular
Cambios de comportamiento
Excitacin de SNC
Convulsiones

(Ruz y Hernndez, 2014)

Contraindicaciones
No usar en pacientes con falla heptica
Hipersensibilidad
No usar en pacientes con tratamiento
anticoagulantes

(Ruz y Hernndez, 2014)

Interacciones
Adrenalina (para retardar su absorcin)
Cimetidina
Ranitidina
Pueden
aumentar sus
Metoprolol
niveles y su
efecto
Quinidina
Propanolol

(Ruz y Hernndez, 2014)

Forma farmacetica
Anestyl
Betacaine
Pisacana
Servacana
Uvega
Xilocana
Vemidina

(Ruz y Hernndez, 2014)

Barbitricos
De accin prolongada
* Fenobarbital
De accin corta
* Pentobarbital
De accin ultracorta
* Tiopental

Pentobarbital
Nombre

Pentobarbital sdico

Origen y
qumica

Barbitrico de accin corta

Accin
farmacolgica

Hipntico de accin corta, que de

acuerdo a la dosis, ocasiona desde
sedacin hasta paro respiratorio
(Ruz y Hernndez, 2014)

Farmacocintica
Absorcin
PO, su inicio de accin ocurre dentro los 15-60 minutos, y
despus de la administracin IV el inicio ocurre al minuto
posterior.

Distribucin
Se distribuye a todos los tejidos, con mayo concentracin
en cerebro e hgado. Todos los barbitricos cruzan placenta, y
llegan a leche.

Biotransformacin
Se da en hgado, principalmente por oxidacin

Plumb, 2010

Excrecin
Se excreta en orina (60%) en un lapso de 24 hrs.
principalmente como metabolitos inactivos

Pentobarbital sdico

Farmacodinamia

Es un depresor del SNC que ejerce su efecto al inhibir la liberacin de

Ach, norepinefrina y glutamato. Tambin se le considera como GABAmimtico.
Tambin, aumenta la permeabilidad de la membrana celular al Cl, lo
que ocasiona hiperpolarizacin neuronal.

Plumb, 2010

Posologa
Condicin

Dosis

Como sedante

2-4 mg/kg IV / PO (cada 6

horas)

Para anestesia

20 - 30 mg/kg IV

Estado epilptico

3-15 mg/kg IV a efecto

Eutansico

50-60 mg/kg IV
Condicin

Dosis

Como sedante

2-4 mg/kg IV/ PO

Para anestesia

25 mg/kg IV, dar 10 mg/kg

IV si la dosis es inadecuada

Estado epilptico

3-15 mg/kg IV a efecto

Plumb, 2010

Posologa (otras especies)

Cerdos

15-30 mg/kg IV

Ovinos/Caprinos

20-30 mg/kg IV

Terneros

15-30 mg/kg IV

Vacas adultas

1-2 g IV

Plumb, 2010

Usos teraputicos
Su uso principalmente en perros, es para
sedacin, hipnosis, anticonvulsivo,
anestesia y eutanasia.

(Ruz y Hernndez, 2014)

Efectos adversos

Depresin respiratoria
Excitacin motora al salir de la anestesia
Apnea
Depresin del miocardio
Arritmias
Hipotensin
Hipotermia
Irritacin y necrosis cuando se administran por va SC o
perivascular

(Ruz y Hernndez, 2014)

Contraindicaciones

Pacientes hipovolmicos,
hipoproteinmicos.
Pacientes con enfermedad cardiaca o
respiratoria.
Evitar dosis grandes en pacientes con
nefritis o grave disfuncin respiratoria
Contraindicados en pacientes con
enfermedad heptica
Los gatos son ms susceptibles a
depresin respiratoria
(Ruz y Hernndez, 2014)

Interacciones medicamentosas
Potencializacin de los efectos
Opioides
Tranquilizantes
Anestsicos disociativos
Miorrelajantes
Propofol
Etomidato
Anestsicos inhalados
Antihistamnicos
cido valproico
Cimetidina
Cloranfenicol

El pentobarbital puede disminuir

los efectos de:
Anticoagulantes orales

-bloquantes
Quinidina
Teofilina
Metronidazol

(Ruz y Hernndez, 2014)

Formas farmacuticas
Anestesal
Dolethal
Pentobarbital sdico
Pentosedal
Sedalphorte

(Ruz y Hernndez, 2014)

No barbitricos

Propofol*
Propanidido

Propofol
Nombre

Propofol

Origen y
qumica

Compuesto simple del

grupo de los fenoles

Accin
farmacolgica

Hipntico de accin
ultracorta
(Ruz y Hernndez, 2014)

Farmacocintica
Absorcin
Despus de la administracin IV cruza rpidamente la BHE, iniciando
su accin dentro del minuto despus.

Distribucin
Tiene afinidad (95-99%) por protenas plasmticas, atraviesa placenta y
llega a leche.

Biotransformacin
referido

Se da en hgado al conjugarse con cido glucornido, aunque se ha

Excrecin

Plumb, 2010

Se elimina por forma activa en el rin

Propofol
Farmacodinamia
Hay depresin del GABA, lo que provoca
apertura de los canales de Cl, lo que causa
hiperpolarizacin celular

Propofol
Condicin

Posologa

Animales sanos
s/premedicacin

5-6 mg/kg IV

Animales sanos
c/premedicacin

Con Acepromacina (0.05

mg/kg IM, IV, SC) administrar
Propofol (2-4 mg/kg IV)

Con Xilazina administrar

Propofol (3 mg/kg IV)
Plumb, 2010

Usos terapeticos
I.

II.
III.

Inductor para anestesia inhalada

Agente de mantenimiento en anestesia
general
Procesos diagnsticos y quirrgicos
menores

Efectos adversos
Se ha reportado depresin respiratoria (clnicamente
tolerable), tambin puede haber apnea y cianosis. Puede
haber liberacin de histamina y shock anafilctico (poco
frecuente).
Puede haber dolor en la zona de inyeccin si se
administra demasiado rpido. Tambin se ha reportado
que puede ser anticonvulsionante y convulsionante.

Contraindicaciones
Pacientes con reacciones de hipersensibilidad
al propofol o sus componentes. Tener cuidado
en los pacientes con hipoproteinemia. Los
pacientes en shock son ms susceptibles al
efecto depresor respiratorio y cardivascular.
Plumb, 2010

Interacciones medicamentosas
Anestsicos inhalados
Anestsicos locales: Disminuyen la dosis.
Mormomimticos: Aumentan 300% el efecto
Dextrosa al 5%
Opiceos: Pueden exacerbar la bradicardia
Inhibidores del citocromo P450: Cloranfenicol, Ketoconazol,
Cimetidina

(Ruz y Hernndez, 2014)

Formas farmaceticas
Diprivn
Indufol
Recofol
Fresofol
Propoffler

(Ruz y Hernndez, 2014)

Anestsicos disociativos

Ketamina
Tiletamina

Anestesia disociativa
Aquella en el que el paciente se encuentra disociado del medio, es un
estado que se puede comparar a un estado catalptico, los ojos
permanecen abiertos, hay rigidez muscular y no hay inhibicin de los
reflejos motores.

(Ruz y Hernndez, 2014)

Farmacodinamia
Inhibicin GABA
Puede bloquear serotonina, norepinefrina,
dopamina

Plumb, 2010

Usos teraputicos (generales)

Procedimientos que no requieran de
relajacin muscular
Inductor de anestesia
Castaracin
Cesrea, OVH
Laparotoma
Inmovilizacin

(Ruz y Hernndez, 2014)

Ketamina

Nombre

Ketamina

Origen y
qumica

Derivado del cido

lisrgico

Accin
farmacolgica

Anestsico disociativo
de accin ultracorta
(Ruz y Hernndez, 2014)

Farmacocintica
Absorcin
Despus de la inyeccin IM, el nivel mximo se
alcanza a los 10 minutos (gato).

Distribucin
Se distribuye con rapidez encontrando sus mximos
niveles en cerebro, hgado, cerebro, pulmones y grasa.

Biotransformacin
Se da en hgado por desmetilacn, hidroxilacin.

Excrecin

Plumb, 2010

Se elimina por forma activa en el rin.

Farmacodinamia
Interrumpe la transmisin de las partes inconscientes a la
conscientes (sistema tlamo cortical y reticular ascendente).
Inhibe a las aminas: serotonina, noradrenalina y dopamina.
Su efecto analgsico se atribuye al bloqueo de los receptores
NMDA.

Posologa
Gatos
Para sujecin

11 mg/kg IM

Diagnstico o
procedimientos
menores

11-33 mg/kg IM

Perros
Como adyuvante de la
anestesia

Diacepam (0.5 mg/kg IV)

y Ketamina (10 mg/kg IV
Xilazina (2.2 mg/kg IM)
10 min. despus
Ketamina (11 mg /kg IM

Plumb, 2010

Usos terapeticos
Anestesia de corta duracin
Inmovilizacin para exmenes clnicos,
radiolgicos y cirugas menores

Plumb, 2010

Efectos adversos

En los gatos, los ojos permanecen abiertos.

Aumento del tono muscular
Temblores musculares
Vocalizacin excesiva
Recuperacin errtica
Opisttonos
Hiperestesia
Hiperacusia
Vmito, y depresin respiratoria a altas dosis

Plumb, 2010

Contraindicaciones

Pacientes con hipersensibilidad al frmaco.

Animales
destinados
a
consumo
humano.
Pacientes con hipertensin, insuficiencia cardaca, aneurisma
arterial.
nico agente para ciruga mayor.
No usar en trauma craneoenceflico.
No usar en animales con desrdenes convulsivos.
Relativamente contraindicada en pacientes con la presin
intraocular aumentada.

Plumb, 2010

Interacciones medicamentosas

Cloranfenicol: Aumenta la accin anestsica

Depresores de SNC: Prologan el tiempo de recuperacin
Halotano: La recuperacin puede prolongarse
Bloqueadores neuromusculares: La depresin respiratoria
puede aumentar
Hormonas tiroides: Provocan hipertensin al administrarse con
ketamina
Xilazina: Puede predisponer a arritmias cardiacas y edema
pulmonar
Yohimbina/Naloxona: Antagonismo fisiolgico o no competitivo

Plumb, 2010

Formas farmaceticas
Imalgen
Anesket
Ketalar
Ketalin
Ketamin 10%
Ketamina
Ketavet

(Ruz y Hernndez, 2014)

Bibliografa

Ruz JG. Hernndez I. Farmacologa para mdicos veterinarios

zootecnistas. FES-Cuautitln. 2014
Plumb D. Manual de farmacologa veterinaria. 6 edicin. Editorial
Intermedica. Buenos Aires, Argentina, 2010.