FARMACOLOGIA DE LOS OPIODES.

CATARINO MENDOZA GLEZ. R1A.

JULIO 2011

CONCEPTOS

FARMACODINAMIA: PARTE DE LA FARMACOLOGIA QUE TIENE POR OBJETO EL ESTUDIO DE LA ACCIN EJERCIDA POR LOS AGENTES MEDICAMENTOSOS SOBRE EL ORGANISMO SANO.

FARMACOCINTICA: ES LA RAMA DE LA FARMACOLOGIA QUE ESTUDIA LOS PROCESOS A LOS QUE UN FARMACO ES SOMETIDO A TRAVS DE SU PASO POR EL ORGANISMO.

CONCEPTOS.

ABSORCIN : MOVIMIENTO DE UN FRMACO DESDE EL SITIO DE ADMINISTRACIN HASTA LA CIRCULACIN SANGUNEA. DISTRIBUCIN : PROCESO POR EL QUE UN FRMACO DIFUNDE O ES TRANSPORTADO DESDE EL ESPACIO INTRAVASCULAR HASTA LOS TEJIDOS Y CLULAS CORPORALES.

CONCEPTOS

METABOLISMO : CONVERSIN QUMICA O TRANSFORMACIN, DE FRMACOS O SUSTANCIAS ENDGENAS, EN COMPUESTOS MS FCILES DE ELIMINAR. ELIMINACIN : EXCRECIN DE UN COMPUESTO, METABOLITO O FRMACO NO CAMBIADO, DEL CUERPO MEDIANTE UN PROCESO RENAL, BILIAR O PULMONAR.

CONCEPTOS

BIODISPONIBILIDAD: SIGNIFICA LA VELOCIDAD Y EXTENSIN CON LA CUAL LA SUSTANCIA ACTIVA ES ABSORBIDA DE UNA FORMA FARMACUTICA Y SE HACE DISPONIBLE EN EL SITIO DE ACCIN. CANTIDAD DE FRMACO LIBRE EN UN MOMENTO DADO. VIDA MEDIA: LA VIDA MEDIA DE UN FRMACO ES EL TIEMPO QUE EL ORGANISMO TARDA EN ELIMINAR LA MITAD DEL MISMO CIRCULANTE EN PLASMA. NORMALMENTE TRAS 5VM DE UN FRMACO SE CONSIDERA Q EST ELIMINADO.

CONCEPTOS

LIPOSOLUBILIDAD La liposolubilidad de un frmaco viene determinada por el estado de ionizacin del mismo, es decir, cuanto ms ionizado, menos liposoluble y visceversa.

pKa aquel pH en el que ambas fracciones (ionizadas/no ionizadas) son iguales (50%).

UNION A PROTEINAS.

Influye en la vida media de eliminacin en el cuerpo.

La proporcin ligada puede actuar como un depsito o reserva del frmaco que es liberado lentamente como proporcin libre. La parte libre es metabolizada o excretada del cuerpo, La proporcin ligada sera liberada a fin de mantener el equilibrio.

MORFINA
TABLETAS DE 5, 10 Y 15 MG. FRASCO MPULA DE VIDRIO MBAR CON 1 MG EN 2 ML. FRASCO MPULA DE VIDRIO MBAR CON 10 MG EN 20 ML.

MORFINA

Base debil Union a proteina del 30 a 35% 79% forma ionizada a pH 7.4 85% a pH 7.2. 3 formas de metabolizacion Glucoronoconjugacion (princip via metabolica) Sulfoconjugacion N- desmetilacion.

Tiene actividad agonista principalmente en los receptores Mu y en menor medida en los receptores kappa Administrada prcaticamente por cuallquier via. inicio de accin a los 10-15 minutos. efecto mximo se alcanza entre 60 y 90 minutos con una duracin de accin de 4 a 6 horas. La vida media est dentro de un rango de 39 a 249 minutos Los niveles de morfina en LCR son detectables a los 15 minutos y se prolongan hasta 20 horas

Unin a protenas de 40% un volumen de distribucin aproximado a 4.7 l/kg Sitio de accin principal el SNC Atraviesa la barrera hematoenceflica slo en pequeas cantidades en el adulto. Feto alcanza niveles elevados debido a su fcil paso a travs de la placenta. La excrecin principalmente por va renal morfina-3-glucurnido Pequeas cantidades por la bilis, el sudor, el jugo gstrico y la leche materna.

DOSIS

Intramuscular o subcutnea: De 5 a 20 mg (iniciando con un mximo de 10 mg) cada 4 horas segn se requiera. Intravenosa: De 4 a 10 mg diluidos en 4 a 5 ml de agua inyectable. Epidural): Usualmente, iniciar con 5 mg. incrementar de 1 a 2 mg a intervalos suficientes para valorar el efecto hasta un mximo de 10 mg en 24 horas. Subaracnoidea: De 200 mcg (0.2 mg) a 1 mg como dosis nica. Se recomienda no usar dosis repetidas a travs de esta va

REACCIONES ADVERSAS

Depresin respiratoria aguda (24 horas) Prurito Retencin urinaria, Constipacin, cefalea. Alteraciones del control de la temperatura y ansiedad. Dependencia fsica y psquica, Bradicardia, nuseas, mareos, vmito, Euforia, disforia, somnolencia, confusin, sedacin y convulsiones. Sndrome de abstinencia.

INTERACCIONES

Los efectos depresores de la morfina se puedan potencian Alcohol, sedantes antihistamnicos inhibidores de la MAO, fenotiazinas, butirofenonas y antidepresivos tricclicos. neurolpticos puede aumentar el riesgo de depresin respiratoria.

FENTANIL.

SOLUCIN INYECTABLE Citrato de fentanilo 0.25 mg 0.5 mg 5 ml 10 ml

Opiode sintetico agonista Potencia 80-100 mayor que morfina. pK de 8.4. Union a a proteinas del 84% Muy liposoluble VM de 475 min

FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA

Acciones agonistas sobre los receptores Mu principalmente Menor medida sobre los receptores Kappa. Amplia distribucin en los tejidos corporales. Acumulacion en el msculo esqueltico y grasa.

La biotransformacin principalmente heptica Metabolizado por N-desalquilacin e hidroxilacin a norfentanilo Hidrolosis y conjugacion.

vida media de eliminacin: (trifasica) Una distribucin rpida de 1.7 minutos Redistribucin de 13 minutos Eliminacin de 3.5 horas. Efecto analgsico mximo IV 3 a 5 minutos IM 20 a 30 minutos. duracionde 1 a 2 horas IM de 0.5 a 1 hora. IV.

Intubacion 5-7 mcg/ kg Durante anestesia 50-100 mcg/ kg Epidural 50-200 mgc Subaracnoidea 25-25 mcg.

Eliminado hasta 80% por la orina Resto en las heces.

EFECTOS ADVERSOS
Depresion respiratoria ( ancianos, baja reserva) Torax leoso Dependencia fsica y psquica. Bradicardia y laringospasmo. Mareos, visin borrosa, nuseas, vmitos y diaforesis. IMAO (transtornos circulatorios.)

BRUPERNORFINA.

Clorhidrato de buprenorfina 0.30 mg 1.0 ml.