Cefalosporinas

Es un bactericida inhibe formacin pared celular.

*Estructura qumica:
Derivan del cido-7-aminocefalospornico que al igual que las penicilinas posee
un anillo B-lactamico.
-Tiene otro anillo que es Dihidro tiaznico.
-A partir de estos dos anillos se sintetizarn las cefalosporinas sintticas.
*Historia:
-G. Brotzu (1948) aisl hongo cephalosporium acremonium.
-El hongo produce cefalosporinas P, N y C.
-A partir de la C (amplio espectro y estable) se obtiene cido Amino
cefalospornico.
-Sustituciones en C3 y C7 originan diversas cefalosporinas disponibles.
*Clasificacin de acuerdo a las generaciones:
-Las cuales estn divididas por el espectro de accin.
-1 generacin.
-2 generacin.
-3 generacin.
-4 generacin.

1.Primera generacin:
-Actividad sobre gram. + Streptococo.
Estafilococo (incluye al aereus).
Excluye al enterococos.
-Bacilos gram -

E. Coli.
Proteus Mirabilis.
Klebsiella neumoniae.
Hemofilus influenzae. Infecciones de la
Moraxella catarralis.
va area

-Reducida actividad frente a anaerobios para todas las generaciones.

Solamente 2 tienen esta actividad.
El H. influenzae se encuentra mucho en infecciones bucomaxilofaciales en nios
(no adultos).

*Representantes:
-Cefradina administracin parenteral y oral.
-Cefalexina oral, no parental, absorcin G.I igual al anterior. Cada 6-8 hrs.
Se debe administrar por lo menos 3 veces al da.
-Cefadroxilo solo administracin oral, pero tiene la mejor absorcin G.I. Se
administra cada 12 horas.
-Cefazolina administracin por la va parenteral.
Poseen el mismo espectro, y su diferencia radica en su farmacocintica.

a. Cefradina:
*Administracin:
-Oral y parenteral.
*Presentacin:
-Cpsulas 500 mg.
-Suspensin 250 mg/5ml.
*Dosis habitual:
-Adultos 500 mg. cada 6 horas
-Nios 50 mg./kg/peso/da.
*Espectro:
-Incluye al Stafilococo dorado (las otras tambin).
En odontologa es una alternativa para cuando no se pueda usar la penicilina (por
alergias inmediatas), pero son tan parecidos qumicamente , que podra haber
una reaccin cruzada , es decir, que tambin le de alergia , por lo tanto no
administrar Cefalosporinas si el paciente es alrgico a la penicilina. Pero si
presentara reacciones tardas si se puede administrar.
*Indicaciones:
(de todas las Cefalosporinas de 1generacin)
-Infecciones de piel y tejidos blandos.
-Infecciones urinarias ya que alcanzan altas concentraciones en la orina e
incluye enterobacterias.
-Neumonia neumoccica excluye la neumona por K. Neumonia y H.
influenzae.
-Profilaxis quirrgica en ciruga ortopdica , porque se pone un elemento
extrao, el cual puede infectarse y es mejor prevenir que curar; torcica y
abdominal (depende de la infeccin abdominal, ya que puede haber anaerobios).

 Hipersensibilidad a penicilinas:

-Cefadroxilo Adultos: 2 gr. 1 hora antes de la consulta.

Nios: 50 mg/kg.
-Clindamicina Adultos: 600 mg. 1 hora antes.
Nios: 20 mg/kg.

-Claritromicina o Azitromicina Adultos: 500 mg 1 hora antes.

Nios: 15 mg/kg .

2.Segunda generacin:
*Representantes:
a.-Cefuroxima es administrado por va parenteral.
b.-Cefuroxima axetil tambin por va oral ya que es una sal.
*Espectro de accin:
-Mantiene acividad sobre gram +.
-Mejor actividad sobre gram - enterobacteriaceas, H. Influenzae, M.
Catarralis.
-Cefoxitina incluye a flora anaerobia.

b. Cefuroxima axetil:
(Curocef oral)
*Espectro de accin:
-Sobre flora gram + y -.
-Interesante actividad sobre H. Influenzae.
*Administracin:
-Oral
*Presentacin:
-Comprimido 125-250 y 500 mg.
-Suspensin 125 mg/ml.
*Dosis:
-Adutos 250 mg cada 12 horas.
-Nios 125 mg. cada 12 horas

3.Tercera generacin:
Nosotros nunca la vamos a usar.
*Representantes:
-Cefotaxima actividad sobre gram +.
-Cefoperazona (*).
-Ceftriaxona buena accin sobre Neisseria gonorrae. Con una sola inyeccion
se cura la gongorrea.
-Ceftizoxima tambin buena accin frente a anaerobios.
-Ceftazidima (*).
-Cefixima
*Caractersticas:
-Todas tienen en comn ser de administracin parental, excepto cefixima, ya
que esta tambin por va oral.
-Tienen ms actividad sobre gram -, y menos sobre la flora gram +, con
excepcin de la cefotaxima ya que an tiene actividad sobre estafilococos y
estreptococos.
-La Pseudomona aeruginosa es una bacteria muy resistente, pero (*) tienen
accin frente a esta bacteria.
*Espectro de accin:
-Enterobacteriaceas.
-Serratia.
-Pseudomona aeruginosa.
-N. gonorrae.
-S. pyogens y S. aureus (cefotaxima).
-B. fragilis (ceftizoxima y cefoxitina).
*Indicaciones:
-Meninigitis por gram .
-Infecciones genito-urinarias por gram -.
-Sepsis plvica o abdominal coexisten aerobios y anaerobios.
-Osteomelitis y artritis sptica (st. dorado)
-Neumona.
-Gonorrea (n. gonorrheae producto de penicilinasa).
*B-lactamasas (cefalosporinasas): enzima que elaboran las bacterias, y por lo
tanto se hacen resistentes a estos antibiticos.
Las de primera generacin son ms sensibles a esta enzima.

*Reacciones adversas de las cefalosporinas:

-Preparados orales ligera irritacion G.I.
-Reacciones de hipersensibilidad tardas, inmediatas (contraindicado en
pacientes alrgicos a la penicilina que tuvieron reaccin inmediata)
-Flebitis (cefotaxima ms frecuente)
-Cefoperazona: puede producir hipotrombinemia e inhibir
aldehdodeshidrogenasa (afecta el metabolismo del etanol, por lo tanto no se
puede consumir alcohol).

Aztreonam:
-Se parece a las penicilinas y cefalosporinas por la presencia del anillo Blactmico, su cadena lateral es la misma de la ceftazidima, por lo tanto es muy
bueno para combatir enterobacterias.
*Nombre comercial:
Azactam.
*Caracteristicas:
-Antibitico monobactmicos.
-Inhibe formacin de la pared celular (bactericida).
*Espectro:
-Amplio espectro sobre flora aerobia gram -.
*Distribucin:
Amplia en el organismo.
*Administracin:
-Slo administracin parenteral.
*Usos:
-Utilizado en infecciones graves por la flora aerobia gram .
*RAM:
-Bien tolerado, no excluye reacciones cruzadas de hipersensibilidad con
penicilina.
*Presentacin:
-Ampollas de 1gr.
*Dosis:

1 gr. cada 8-12 horas.

Imipinem:
*Nombre comercial:
-Tienam.
*Caractersticas:
-Antibitico carbapenmico.
-Tambin es bactericida, ya que inhibe la formacin de la pared celular.
*Espectro de accin:
Amplio espectro de accin incluyendo anaerobios.
*Metabolizacin:
-Hidrolizado por una enzima el rin.
-Se asocia a cilastatina, y as evitamos que la enzima destruya el frmaco.
*Administracin:
-Administracin i.v de 500 mg cada 6 horas: solo en casos graves.
-Presentacin ampolla 500 mg.
*Usos:
-Infecciones graves por flora resistente a otros antimicrobianos.
-Por lo tanto no administrar en infecciones buco-maxilo-faciales.
*RAM:
-Hipersensibilidad cruzada con penicilina.
Es un excelente antibitico, pero ojal lo usemos poco para evitar resistencia.

Antibioticos Alternativos de Penicilina

*Se usan en casos de:
-Pacientes alrgicos a las penicilinas
-Resistencia microbiana en la cavidad oral los m.o no presentan gran
resistencia.
*Las familias son:
a.-Macrlidos
Ambas muy distintas qumicamente
b.-Lincosaminas pero clnicamente son similares.

a. Macrlidos:
*Caractersticas:
-Poca efectividad sobre anaerobios.
-Antibiotico de gran tamao.
-Consistente de un anillo lactnico de 14-15 tomos.
*Representantes:
1) Eritromicina es el ms antiguo que sigue en venta.
2) Roxitromicina
3) Claritromicina los ms usados
son nuevos (15 aos).
4) Azitromicina

*Mecanismo accin:
-Inhiben sntesis proteica de las bacterias al unirse a la subunidad 50 s del
ribosoma, impidiendo ah la multiplicacin del germen bacteriosttico.
-El efecto es bacteriosttico, pero puede ser bactericida, dependiendo de la
especie bacteriana, la fase de crecimiento en que se encuentre y la
concentracin del antibitico en el lugar de infeccin.
-Competencia con Cloranfenicol y Lincosaminas antagonismo por lo tanto no
mezclar esos frmacos con eritromicina.

1. Eritromicina:
Deriva de Estretomyces, hongo rojo, por esto es el nombre (1952).
*Espectro:
-Muy sensibles
-Estreptococos.
-Neumococos.
-C.tetani.
-Legionella pneumophila.
-Clamydia tracomatis (transmisin sexual).
-Compylobacter jejuni.
-Mycoplasma pneumoniae.
-Bordetella pertussis.
-Moraxella catarrhalis.
-Treponema pallidum.

Es un espectro muy similar a la penicilina G, por lo tanto se administra en

pacientes que padecen de sfilis alrgicos a dicho frmaco.
-Moderadamente sensibles
-Haemophilus influenzae.
-Gonococo.
-Resistentes
-Estafilococos meticilino resistentes.
-Pseudomonas.
-Enterobacteriaceas.
Si es resistente a la penicilina, hay un 80% de probabilidad de que tambin sea
resistente a la eritromicina.
*Farmacocintica :
-Administracin

entrica.

lactobionato.

Oral.
Inactivada por acidez por lo que lleva una cubierta
Se administra como sales: estearato y etilsuccinato.
Su absorcin se ve afectada por los alimentos.
Intravenosos - con una sal que lo solubiliza
No por va i.m porque es muy dolorosa.

-Distribucin Unin a protenas plasmticas: 60-80%.

Alta difusibilidad: penetra con gran facilidad en el
hueso, prostata, pleura y en los macrfagos (20% ms que en la sangre).
-Biotransformacin Metabolizacin parcial.
Los mecanismos no se conocen mucho.
-Excrecin Biliar.
3-5 % renal.
-Vida media 1.5 horas

*RAM:
-Irritacin G.I dolor.
Nauseas.
Vmitos.
-Hipersensibilidad alrgica Erupciones cutneas.
Fiebre.
Eosinofilia.
-Flebitis.
-Dolor intramuscular.
-Hepatitis coleststica (obstructiva) reversible con el estolato se
produca solo en pacientes que tomaban eritromicina con estolato. No genera
gran dao heptico. Ya no sucede, porque se suprimi la venta de eritromicina
asociado a estolato.
*Interacciones:
Altas concentraciones plasmticas de
-Teofilina.
-Carbamazepina.
-Warfanina.
-Metilprednisolona por inhibicin del metabolismo.
*Indicaciones:
-Alternativa a las penicilinas en pacientes alrgicos.
-Faringitis.
-Tonsilitis.
-Neumonitis.
-Portadores del bacilo difftrico.
-B. Pertussis.
-Prostatitis por Clamydias.
-Otras infecciones de transmisin sexual.
*Dosis:
-Adultos 500mg cada 6 hrs.
-Nios 50mg/da dividido en 4 dosis.
-Hay con sabores.

 Nuevos Macrlidos:

Son semisintticos.

*Objetivos:
-Mejorar actividad antimicrobiana de la eritromicina.
-Mejorar la absorcin oral con productos ms estables en medios cidos.
-Prolongar la vida media.
-Disminuir RAM a nivel G.I.

2. Roxitromicina:
*Caractersticas:
-Concentraciones tisulares mejores que eritromicina.
-Vida media 11 horas.
-Hay 2 preparados comerciales.
*Administracin:
Cada 12 horas.
*Dosis:
-Adultos 150-300 mg, cada 12 horas.
-Nios 5-8 mg/kg dia, dividido en 2 dosis, lejos de las comidas.

3. Claritromicina:
*Caractersticas:
-Hay 10 preparados comerciales.
-cido estable, sin influencia del alimento en la absorcin.
-Concentraciones tisulares mayores que eritromicina.
*Espectro:
-Mayor actividad contra el estafilo y estreptococo.
-Mejor actividad contra Legionella y Clamydia pneumoniae.
*Administracin:
Cada 12 horas.
*Dosis:
-Adultos 250-500 mg cada 12 horas

-Nios 30-50 mg/kg da dividido en 2 dosis.

4. Azitromizina:
*Caractersticas:
-Concentraciones 26 veces ms altas en fagocitos y macrfagos que
eritromicina y claritromicina.
*Espectro:
-Menos activa contra grmenes gram +.
-Ms activa contra gram -, especialmente H. influenzae, Legionella, Nersseria Y
Bordetella.
*Dosis:
-Adultos 500 mg 1 vez al da.
-Nios 15-25 kg - 200 mg una vez al da.
26-35 kg - 300 mg una vez al da.
36-45 kg- 400 mg una vez al da.

b. Lincosaminas:
Son muy similares a los macrlidos.
*Ejemplos:
1.-Lincomicina.
2.-Clindamicina.

1. Lincomicina:
-Antibitico.
*Espectro:
-Antibmicrobiano semejante a eritromicina y bacterias anaerobias.
*Mecanismo de accin:
-Semejante.
*Frmacocinetica:
-Absorcin Oral solo 35 % con interferencia del alimento.
i.m - niveles rpidos y poco irritante.
-Distribucin Amplia - incluido hueso, pleura, peritoneo.
-Biotransformacin 40%.

-Excrecin Bilis.
Deposiciones.
Orina (5%)
*Reacciones Adversas:
-Irritacin G.I.
*Dosis:
-Adutos 500 mg cada 8 horas.
-Nios 250 mg cada 8 horas.

2. Clindamicina:
*Caractersticas:
-Derivado semisinttico de la Lincomicina.
-Espectro y mecanismo antibacteriano semejante.
*Farmacocintica:
-Absorcin Intestinal casi completa y sin interferencia con los
alimentos.
-Biotransformacin Casi completa.
-Excrecin Renal.
Slo 10% en forma activa.
-Vida media 3 horas.
*Reacciones Adversas:
-Irritacin G.I.
-Colitis pseudomembranosa diarrea con hemorragias y prdida de mucosa,
que puede ser fatal. Se produce por sobre infeccin del Clostridium difficile (lo
ms frecuente es por el uso de Clindamicina).
-Su diagnstico precoz (1-2das) y tratamiento con Vancomicina (parenteral) o
Metomidazol.
*Dosis:
-Adultos 300mg cada 8 horas.
-Nios 10-30mg/kg/da, dividido en 3 dosis.

Pacientes alrgicos a las penicilinas:

*Clindamicina:
-Adultos: 600mg.
-Nios: 20mg/kg.
-1 hora antes del procedimiento.

*Azitromicina o Claritromicina:
-Adultos: 500mg.
-Nios: 15mg/kg.
-1 hora antes del procedimiento.