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Antibióticos

Farmacología II
Alumnos 4 “C”
Dra. Leticia Samaniego
1 Los microorganismos de importancia médica se dividen en cuatro categorías:

Bacterias Parásitos Virus Hongos

Antibióticos Antiparasitarios Antivirales antifúngicos


¿QUÉ ES UN ANTIBIÓTICO?
Estructurado con el prefijo ‘ἀντι’ (anti), contrario, junto con la raíz ‘βίος (bíos), que traduce
vida; concluido por el sufijo ‘τικός (tikos), con el significado de “relativo de”. De manera que,
el sentido etimológico de esta palabra es “lo relativo contra la vida”.

DEFINICIÓN:
“Una sustancia capaz de acabar con la existencia de determinados agentes
bacterianos”
o
Son medicamentos que combaten las infecciones bacterianas en personas y
animales. Funcionan matando las bacterias o dificultando su crecimiento y
multiplicación.
La clasificación de un antibiótico se basa en lo siguiente:
• Clase y espectro de microorganismos que mata.
• Vía bioquímica con la que interfiere.
• Estructura química de su farmacóforo

Los antibióticos se administran:

A menudo por vía oral o parenteral, lejos de estos sitios de infección.

Efectos de los antibióticos:


Sarpullido, Náuseas, Diarrea

Realizar un cultivo para conocer la infección y saber el tratamiento


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Depende del tiempo Depende de la concentración

Betalactámicos, Aminoglucósidos, quinolonas


glucopéptidos, linezolid,
macrólidos, tetraciclinas
Inhibidores de la síntesis de la pared

Alteración de la función de la membrana

TIPOS DE MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidores de la síntesis proteica

Interferencia de la síntesis de los ácidos


nucleicos

Interferencia de la síntesis de los


metabolitos
- PENICILINAS
1. Fosfomicina, Cicloserina
- CEFALOSPORINAS
Inhibidores de la síntesis de 2. Bacitracina
- MONOBACTÁMICOS
la pared - FOSFOMICINA
3.Vancomicina, Ristocetina
- CICLOCERINA 4. B- Lactamicos
- VANCOMICINA
- BACITRACINA

Polimixinas
Alteración de la función de la - POLIMIXINAS Nistatina, Anfotericina B
membrana - DAPTOMICINA
Imidazoles

- ESTREPTOGRANMINAS
- CLORANFENICOL
Inhibidores de la síntesis - LINCOSAMIDAS 30s Tetraciclina, Amgluc
proteica - LINEZOLID 50s, Macrolidos lincosamida
- MACRÓLIDOS cloranfenicol, Amgluc
- TETRACICLINAS
- AMINOGLUCÓSIDOS
inhib. sint, ADN - Quinolonas
- QUINOLONAS inhib st ARN - Rifampicina
Interferencia de la síntesis de
- METRONIDAZOL
los ácidos nucleicos - RIFAMPICINA

Sulfas, trimetoprim
Interferencia de la síntesis de - SULFONAMIDAS
- TRIMETROPIM
Pirimetamina
los metabolitos
Mecanismo de
resistencia
Beta lactámicos
Son agentes bactericidas que se caracterizan
por tener un anillo βlactámico y producen su penicilinas
efecto principalmente a través de 2

cefalosporinas
mecanismos:

● inhibición de la síntesis de la pared


bacteriana (transpeptidación)
● inducción de la autolisis bacteriana carbapenemes

monobactámicos

A D M E

- IV Todos los tejidos La mayoría no, Renal


- IM – SNC, globo algunos sí
- VO ocular, prostat
Penicilina G sódica cristalina
Tratamiento de enfermedades causadas por microorganismos
sensibles como actinomicosis, ántrax, artritis gonocócica,
bacteriemia por neumococos y estreptococos sen
sibles;endocarditis bacteriana, gonorrea, infecciones por
Listeria, meningitis por estreptococos y neumococos sensibles;
infecciones por Pasteurella, pericarditis neumocócica, faringitis
Ma: impide la síntesis de la pared de los microorganismos estreptocócica, neumonía, etc.
al inhibir la enzima transpeptidasa, acción que evita la
formación del peptidoglucano, y por lo tanto el Se puede administrar por IM
entrecruzamiento de éste que da rigidez y fuerza a la Dosis usuales: 1 a 4 millones de U.I.
pared de la bacteria. cada 4 a 6 horas
Infecciones severas: 2-3 hrs
Infecciones graves: dosis altas/3 hrs

Se excreta en la orina principalmente a


través de la secreción tubular. Un
pequeño porcentaje se excreta en las
EA: heces, bilis, y la leche materna.
● anemia hemolítica
● hemólisis intravascular masiva
● eosinofilia
Contraindicada:
● granulocitopenia
● personas con antecedentes eventos previos de
● leucopenia
reacciones alérgicas como anafilaxia, enfermedad del
● neutropenia
suero, etc.
● agranulocitosis
● También se debe tener cuidado en pacientes con
● defectos en la coagulación.
antecedentes de utopías, falla renal o epilepsia en
pacientes urémicos .
Cefalosporinas
Cefalotina
Andrea Jaqueline Encinas Martinez
Historia de las cefalosporinas

Cephalosporium acremonium es la
fuente original de las cefalosporinas,
fue aislado en 1948 por Brotzu en el
mar cerca de un desagüe de la costa de
Cerdeña
Cefalosporinas
Mecanismo de acción
inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana de manera similar a la de la penicilina.

Clasificación
Se clasifican por generaciones:
● Primera generación: tienen buena actividad contra bacterias grampositivas y actividad
moderada contra microorganismos gramnegativos.
● Segunda generación: tienen más actividad contra los microorganismos gramnegativos
pero son menos activos que los de tercera.
● Tercera generación: son más activos contra las enterobacteriaceae aunque la
resistencia aumenta.
● Cefalosporinas antipseudomonas: contiene ceftazidima y cefepimida, estos amplían la
actividad gramnegativa de los de tercera.
● Cefalosporinas anti-MRSA: tienen modificaciones estructurales que permiten la unión
e inactividad de las PBP.
Cefalosporinas
Reacciones adversas
Las reacciones de hipersensibilidad son los efectos secundarios más comunes, se
observan reacciones inmediatas como anafilaxis, broncoespasmo y urticaria, con
frecuencia se desarrolla erupción maculopapular generalmente después de varios
días de terapia. Algunas son potencialmente nefrotóxicas.
Cefalosporinas
Usos terapeuticos
● Las de primera generación son excelentes agentes para las infecciones de la
piel y los tejidos blandos.

● Los de segunda generación orales pueden usarse para tratar infecciones del
tracto respiratorio.

● Los de tercera generación son utilizados para infecciones graves causadas por
E, la ceftriaxona es la terapia de elección para todas las formas de gonorrea y
formas graves de la enfermedad de Lyme.

● Las cefalosporinas antipseudomonas están indicadas para el tratamiento de


infecciones nosocomiales.
Cefalotina
● Es una cefalosporina de primera generación.
● Ha demostrado ser efectiva en tratamientos contra
infecciones de vías urinarias, ginecológicas,
cardiacas, gastrointestinales.
● Está contraindicada de manera absoluta en
pacientes con antecedentes o historial de
reacciones alérgicas a CEFALOTINA, otras
cefalosporinas, o a las penicilinas.
● Se requiere ajustar la dosis en pacientes con
insuficiencia renal.
● no se debe administrar en mujeres embarazadas, a
menos que el beneficio supere los riesgos
potenciales.
Cefalotina
● Puede tener reacciones secundarias
hematológicas, cardiovasculares,
gastrointestinales y en el riñón.

● La dosis recomendada de depende del tipo de


infección que se va a combatir y de la
susceptibilidad del microorganismo. La dosis
diaria recomendada es de 500 mg cada 6 horas
por vía I.V.

● Dosis de hasta 2 g cada 6 horas resultan


adecuadas para infecciones más severas, la
dosis máxima es de 10 a 12 g/día, en neonatos
se recomienda una dosis de 50 a 100 mg/kg/día,
en niños mayores se recomienda 80 a 160 mg.

● La administración de dosis excesivamente altas


de cefalosporinas por vía parenteral puede
provocar convulsiones.
Ceftriaxona CEFALOSPORINAS
Tercera generación
• Infecciones graves causadas por E. coli, Klebsiella, Proteus, Providencia,
Serratia y Haemophilus spp
• Más activos que la 1° y 2° generaciones contra las Enterobacteriaceae
• Excelente actividad antiestreptocócica
• Eliminación mixta renal/no renal
• t1/-> 8 h
• Vía IM e IV
Indicaciones

• Meningitis en adultos y niños no


Mecanismo de acción inmunodeprimidos
Inhibe la síntesis y • IM-> Gonorrea uretral, cervical, rectal o
reparación de la pared faríngea
bacteriana • Cirugía región abdominal->tracto biliar,
laparoscopia, colorrectal
• Uretritis/cervicitis por clamidia
• Enf. de Lyme grave
• Neumonía adquirida en la comunidad
• Endocarditis estreptocócica
4 • Pielonefritis
Ceftriaxona CEFALOSPORINAS 4
Dosis
• Dosis adulto: 1-4g/24h Dosis máxima:
• Dosis pediátrica: 50-100 mg/kg/día en una o dos dosis 4g
• Dosis neonatal: 50 mg/kg/día
• Gonorrea
- Adultos: 1 dosis de 250mg (IM) + azitromicina

Efectos adversos Contraindicaciones


• Reacciones de hipersensibilidad
• Px con hipersensibilidad
- Anafilaxis
• ↓ dosis en personas con
- Broncoespasmo
enfermedad hepática y renal
- Urticaria
• RN con ictericia
• Erupción maculopapular (c/s fiebre y eosinofilia)
• Ictericia en RN
• Pseudolitiasis biliar
• Necrosis tubular renal
• Diarrea
Cefalosporina: Cefepime

Mecanismo Acción: ● Atraviesa la BHE


● Inhibe la síntesis de la pared ● No se absorbe, se distribuye por todo el
bacteriana inhibiendo la organismo.
transpeptidación. ● Casi no se metaboliza.
● Eliminación renal.
● Cefalosporina de 4ta generación. ● Tiempo de acción: 12 hrs.

Vía: Endovenosa.

Fármaco Dosis Tiempo Frecuencia Presentación


Cefepime EV: 500 mg a 2g 12 hrs. Cada 12 hrs. Polvo para soluciones inyectable (500mg, 1 y 2g)

Perfusión 1g
Contraindicaciones. Indicado.
● Px alérgicos a la penicilina. ● Infecciones nosocomiales del tracto
● Px hipersensibles a esta. respiratorio.
● infecciones del tracto urinario.
● infecciones de la piel.
● Meningitis.
● Neutropenia febril.

Espectro de acción.

● Pseudomona aeruginosa Efectos adversos.


● Estafilococos.
● Colitis seudomembranosa.
● Estreptococos.
● Leucopenia.
● E. coli
● Trombocitopenia.
● Klebsiella
● Dolor en la vía intramuscular.
● Proteus
Carbapenémicos Imipenem
Los carbapenémicos son lactámicos Mecanismo de acción:
β que difiere de las penicilinas porque -Inhibidor de la síntesis de la pared celular
es insaturado y contiene un átomo de bacteriana en bacterias gram positivas y gram
carbono en lugar del átomo de negativas a través de la unión a proteínas
azufre. Esta clase de antibióticos transportadoras de penicilinas.
tiene un espectro de actividad más
amplio que la mayoría de los otros Usos terapéuticos:
antibióticos lactámicos β. -La combinación de imipenem y cilastatina es
eficaz para las infecciones urinarias, vías
respiratorias bajas, infecciones
-No se absorbe Vo intraabdominales, ginecológicas, de la piel,
-Se combina con cilastatina para tejidos blandos, huesos y articulaciones.
prolongar la actividad del fármaco.
-Bueno contra estreptococos, Efectos adversos:
enterococos, estafilococos y listeria. -Náuseas y vómitos (más comunes)
-Utilizado para el tx de infecciones de -Convulsiones (dosis altas en px con alt en SNC)
bacterias nosocomiales resistentes a -Reacciones alérgicas (px hipersensibles)
cefalosporinas.
-La dosis debe de modificarse en px
con insuficiencia renal.
Contraindicados:
Vancomicina -En pacientes con insuficiencia renal (debido a
su acumulación notable)
-Px anéfricos (sin riñones)
● Pertenece al grupo de los
-Emabarazadas y lactantes
antibióticos glucopéptidos
● Activo contra bacterias Indicados:
grampositivas. •Infecciones del torrente sanguíneo
● M.A inhibe la sintesis de la pared •Endocarditis (en combinación con la
celular. Uniéndose firmemente al gentamicina puede ser buen tratamiento)
extremo D-Alanina- D-Alanina •En combinación con la cefotaxima,ceftriaxona,
del péptido aminoácido. Esto o rifampicina, se recomienda para meningitis
inhibe al peptidoglucano, por lo sospechosa o que se sepa que es causada por
que la célula se vuelve más neumococo resistente a la penicilina.
susceptible a la lisis. •Por vía oral es tratamiento de primera línea
para pacientes con colitis por C. difficile
La membrana celular es dañada,
lo que contribuye al efecto Efectos Adversos:
antibacteriano. •Flebitis(inflamacion de la vena) en el sitio de
inyección
•Síndrome de hombre rojo, enrojecimiento
Dosis en adulto: 30-60 mg en 2-3 dosis/día
(causado por liberación de histamina)
Dosis pediatrica: 40 mg/kg/d en 3-4 dosis/día
•Náuseas, vómito, diarrea, gases
Usos terapéuticos y dosis
BACITRACINA El uso actual está restringido a la aplicación
tópica.
● Inhibe la síntesis de la pared celular Las presentaciones de bacitracina incluyen
ungüentos oftálmicos y dermatológicos;
bacteriana
también se cuenta con el antibiótico en la
● Una variedad de cocos y bacilos forma de polvo para la preparación
grampositivos, Neisseria, H. improvisada de soluciones tópicas.
influenzae,T. pallidum,
Actinomyces y Fusobacterium. En el caso de infecciones abiertas:
● NO. Pseudomonas, especies de -eccema infectado
-úlceras dérmicas infectadas
Candida y Nocardia. la aplicación local del antibiótico puede ser de
alguna ayuda para erradicar las bacterias
sensibles

Efectos adversos.
La nefrotoxicidad es consecuencia del uso
parenteral de la bacitracina.
polimixina
Son un grupo de antibióticos elaborados por cepas de Bacillus polymyxa.

La polimixina B es una mezcla de polimixinas B1 y B2. La colistina, también conocida como polimixina E, es
producida por Bacillus colistinus

Mecanismo de acción:
Son agentes anfipáticos con actividad superficial que
actúan como detergentes catiónicos. Interactúan en
forma potente con los fosfolípidos y rompen la
estructura de las membranas celulares

Se desarrollaron hace más de 50 años, pero muy pronto perdieron confiabilidad para uso
sistémico a causa de sus toxicidades.
Están restringidas a bacterias gram negativas, principalmente ae- robias. La mayoría de
Pseudomonas, Acinetobacter y enterobacterias son susceptibles, excepto Proteus y especies de
Serratia.

Por el grado de disfunción renal del paciente, se recomienda la consulta de un experto.

Se usan sistémicamente sólo en los casos de infecciones graves debidas a patógenos resistentes a
otras terapias efectivas.

Se administran por vía oral y es poca su absorción por las membranas mucosas y las superficies de
grandes quemaduras.

Efectos Adversos:

La toxicidad primaria de las polimixinas es la nefrotoxicidad relacionada


con la dosis. Las reacciones neurológicas incluyen debilidad muscular,
apnea, parestesias, vértigo y dificultad para hablar.
SULFONAMIDAS: SULFAMETOXAZOL
Mecanismo de Acción: Interfieren en la síntesis del ácido fólico G+
G-
Permeabilidad Bombas de
↑ Metab. reducida salida

Fármacos
Sulfasalazina

Sulfisoxazol

Sulfametoxazol / Trimetoprima (Cotrimoxazol)


Vía alterna
Sulfadiazina
SULFAMETOXAZOL

INDICACIONES
Toxoplasmosis; Neumonía (pneumocystis
jirovecii); Nocardia; Infección por
stenotrophomonas maltophilia; ITU

EFECTOS ADVERSOS
Hipersensibilidad; anemia hemolítica;
nefrotoxicidad; hepatotoxicidad;
Sx Steven-Johnson; Kernicterus;
11. AMINOGLUCÓSIDOS
Mecanismo de acción.
Los aminoglucósidos son inhibidores irreversibles de la síntesis de proteínas.
El fármaco se transporta activamente a través de la membrana celular hasta el citoplasma, dentro de la
célula, se unen a las proteínas ribosómicas de la subunidad 30S e inhiben la síntesis de proteínas.

Usos clínicos Contraindicaciones:


- Bacterias gramnegativas Amikacina Gentamicina - Embarazo y lactancia.
aerobias,
(especialmente Pseudomonas Efectos adversos:
aeruginosa). Kanamicina Neomicina - Ototóxicos.
- Endocarditis enterocócica - Nefrotóxicos.
- Infecciones por micobacterias. - Daño auditivo
Plazomicina Estreptomicina (pérdida auditiva de
Casi siempre se usan en alta frecuencia)
combinación con un antibiótico - Vértigo,
betalactámico. Tobramicina - Ataxia
- Pérdida de equilibrio.

Mala absorción si se administran vía oral, es más efectivo si se administran por vía intravenosa (infusión
durante 30-60 min), o por vía intramuscular.
11. AMINOGLUCÓSIDOS: Amikacina
Derivado semi-sintético de la kanamicina pero presenta menos toxicidad.
El espectro de actividad antimicrobiana de AMIKACINA es el más amplio de los aminoglucósidos.

Usos clínicos Contraindicaciones:


Muchas bacterias - Hipersensibilidad.
gramnegativas - Embarazo y
incluidas muchas lactancia.
cepas de:
- Proteus Efectos adversos:
- Pseudomonas - Ototóxicos.
- Enterobacter - Nefrotóxicos.
- Serratia, - Daño auditivo
(pérdida auditiva de
Presentación: alta frecuencia)

Cada frasco ámpula contiene: Las inyecciones pueden


Sulfato de amikacina equivalente a................................ 100 - 500 mg dosificarse una, dos o tres
de amikacina veces al día por una
semana.
Las concentraciones séricas máximas cada 12 horas son 20-40 mcg/mL.
Quinolonas: inhiben la enzima (topoisomerasas) indispensables en la
síntesis del ADN y probablemente por fragmentación del ADN cromosómico.
Tienen una actividad bactericida que depende de la concentración.

Se absorben rápido y bien tras Alcanzan sus valores máximos en 1–2h


administración oral, su La vida media plasmática varía de 1,5 a
biodisponibilidad es de buena a 17h.
excelente, en casi todos los
casos superior al 50% QUINOLONAS(antiguas)
PRIMERA GENERACIÓN
Bacilos gram negativos
(enterobacterias) actualmente ya
Varias se eliminan mayoritariamente casi no se usa porque la mayoría de
las
por vía renal (ácido pipemídico,
bacterias ya tienen resistencia al
ofloxacino, levofloxacino), otras por ácido nalidíxico
vías no renales (moxifloxacino) y otras FLUOROQUINOLONAS(nuevas)(se
por ambas vías (norfloxacino, les ha agregado flúor)
ciprofloxacino) SEGUNDA GENERACIÓN
El ácido nalidíxico:El ácido nalidíxico es una 4-quinolona antibacteriana usada en el
tratamiento de infecciones del tracto urinario que sean provocadas por bacterias
gramnegativas. También es usado en el tratamiento de shigellosis

Mecanismo de acción: inhibe el ADN


girasa; enzima encargada de la
Rápida y casi completamente en el tracto
introducción continuada de
superespiras negativas del ADN. De esta
forma se evita el superenrollamiento del
ADN bacteriano.
A gastrointestinal. Alcanza la máxima
concentración plasmática de 20 a 50 μg/mL
después de 2 horas de la administración oral de
1 g de Ácido nalidíxico.
Sus metabolitos activos se distribuyen a todos
E.A:náuseas, vómitos, dispepsia, dolor los tejidos, especialmente los riñones y fluido
abdominal, diarreas, cefalea, mareos,
rash y prurito. D seminal. Trazas de Ácido nalidíxico pueden
encontrarse en la leche materna y atraviesan la
placenta

CONolonas o a ésteres de hidroxibenzoato. Hepático. El Ácido nalidíxico se metaboliza


TrastTRAINDICACIONES :Hipersensibilidad a las parcialmente a ácido hidroxi nalidíxico, el cual

M
quinornos convulsivos. Embarazo. Lactantes menores tiene una similar actividad al ácido nalidíxico y se
de 3 meses de edad. Porfiria.Insuficiencia renal o ha encontrado alrededor del 30 % de la droga
hepática severas
activa en sangre.

Indicaciones terapéuticas: Infecciones agudas y crónicas no


complicadas del tracto urinario por bacterias gramnegativas
susceptibles, que incluyen: E. coli, Enterobacter spp., klebsiella spp., El ácido nalidíxico y sus metabolitos se
Proteus spp, Morganella morganii, Providencia rettgeri. Puede ser
activo contra Shigella spp. Y Salmonella spp. Profilaxis de las
infecciones bacterianas recurrentes del tracto urinario. No está
indicado en infecciones por Pseudomonas aeruginosa, bacterias
E excretan rápidamente por la orina

grampositivas y anaerobios.
Ciprofloxacino
Pertenece a la familia de las quinolonas de segunda generación.

Mecanismo de acción: Inhibe al ADN-girasa y la topoisomerasa IV bacterianas.

Espectro de acción: Útiles frente a bacterias gram negativas.

Dosis y VM: VO 500-750 mg c/12 hrs x 5-10 días VM 3-5


hrs
Efectos adversos:
Desprendimiento regmatógeno de retina, y
Indicaciones aneurisma de la aorta, disección de la aorta;
Reacción alérgica grave y súbita (una
Infecciones del TU (Pielonefritis, cistitits, uretritis), infecciones de vías reacción o shock anafiláctico, angioedema).
respiratorias (neumonía por gram negativos), infecciones
gastrointestinales (fiebre tifoidea, diarrea infecciosa), infecciones
ostoarticulares (osteomielitis por bacterias gram negativas, artritis
séptica), infecciones cutáneas y tejidos blandos (úlceras, Contraindicado en pacientes con
quemaduras), infecciones sistémicas graves, infecciones de las vías hipersensibilidad demostrada al mismo y a otras
biliares, infecciones intra-abdominales, infecciones pélvicas, quinolonas, así como en pacientes con
infecciones otorrinolaringológicas, exposición por inhalación de antecedentes de patología tendinosa asociada a
carbunco, prevención de las infecciones causadas por la bacteria la administración de quinolonas. Contraindicado
Neisseria meningitidis. en niños y pacientes embarazadas, pueden dañar
el cartílago de crecimiento.
Levofloxacin@ (3ra gen) (1/2)
➔ Mecanismo de Acción: Inhiben la síntesis de ADN
(topoisomerasas IV y ADN girasa)
➔ ADME
◆ Administración: IV, VO; (INH, OFT). (Conc. Max. 🩸: 1-2 hrs)
◆ Distribución: General (tej. y líqu. corporales); > Afinidad
glóbulos blancos.
◆ Metabolismo: Hígado
◆ Excreción: Riñones
➔ Dosis: 500-750 mg/día (x7 días)
➔ Uso Terapéutico:
◆ Infecciones bacterianas (Respiratorias, Urinarias, Óseas,
Cutáneas, GI, e Intraabdominales)
◆ Tuberculosis
➔ Espectro: Bacilos Gram negativos y cocos Gram
positivos aerobios
◆ Neumococo, bacterias productoras de neumonía atípica y
micobacterias
● Exacerbación aguda EPOC
● Rinosinusitis bacteriana crónica
◆ Prostatitis bacteriana crónica
◆ Inf. Tracto Urinario no complicadas
◆ Conjuntivitis bacteriana
Levofloxacina (2/2)
Efectos adversos: Precauciones y Contraindicaciones:

● Leves: ● Sólo de última elección.


○ Ef. Adv. Gastrointestinales: Náuseas, Diarrea, ● Infantes (<8 años) ❌
Dolor Abdominal) ● Embarazadas ⚠
○ Cefalea ● Lactantes ✅
○ Erupción cutánea ● Alergia a fármaco ❌
● Graves: ● Tendinopatías ❌
○ Mialgias ● Antecedentes de convulsiones ❌
○ Tendinitis
○ Convulsiones Interacciones otros Fármacos
○ Reacción alérgica grave
○ Problemas hígado y riñón ● Antácidos
○ Neuropatía periférica ● Anticoagulantes
● Exacerbación de debilidad muscular (miastenia gravis) ● Corticoesteroides
● Reductores rítmo cardiaco
¿QUÉ SON?
DICLOXACILINA Son congéneres sintéticos de la penicilina,
es una penicilina isoxazólica resistente a
las betalactamasas con acción bacteriana
MECANISMO DE ACCIÓN: en contra de gérmenes gram positivo y
Inhibición de la síntesis de la pared gram negativo
celular bacteriana
ADME:
INDICACIONES: ★ Se absorbe rápidamente
● Infección de la piel y tejidos por el tracto
blandos. gastrointestinal, aunque
● Infecciones graves debido a su absorción es reducida
MSSA. por la presencia de
● Amigdalitis, faringitis, otitis, alimento.
sinusitis, etc. ★ La vida media plasmática
EFECTOS ADVERSOS: es de 30 min, aunque en
CONTRAINDICACIONES:
● Alergia neonatos suele
● Hipersensibilidad a las
● Fiebre prolongarse.
penicilinas.
● Urticaria ★ Cruza la barrera
● Precaución con personas
● Enfermedad del suero placentaria y es excretada
que tienen insuficiencia
● Anafilaxia por la leche materna.
renal.
● Náuseas ★ El 50% de la dosis oral es
● Precaución en el embarazo.
● Vómito secretada por la orina
● Diarrea
16 Clindamicina Descripción: antibiótico del grupo de los lincosánidos, derivado de la
lincomicina.

Mecanismo de acción: inhibe la síntesis de


proteínas uniéndose a las subunidades 50S
de los ribosomas bacterianos y evitando la
formación de uniones peptídicas

Dosis y via de administracion:


oral e intramuscular
- Adultos: 600 a 1200 mg/día en 2 a 4 tomas
(no aplicar más de 600 mg por vía I.M.) indicaciones: se usa para tratar ciertos tipos de
-Niños: 20 a 40 mg/kg/día 3 a 4 tomas diarias infecciones bacterianas, incluyendo infecciones de los
pulmones, la piel, la sangre, los órganos reproductivos
de la mujer.
Efectos adversos:
-Hematológicas: leucopenia, leucocitosis, trombocitopenia
-Piel y tejido subcutáneo: prurito, vaginitis, dermatitis
exfoliativa. Contraindicaciones: antecedentes o historia de
- SNC: bloqueo neuromuscular reacciones alérgicas a clindamicina y la lincomicina.
-Gastrointestinales: diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal -En pacientes con insuficiencia hepática o renal se
-Renal y urogenital: moniliasis y vulvovaginitis, oliguria, requiere ajustar la dosis.
azotemia -Embarazo y lactancia
Doxiciclina Indicaciones: infecciones causadas por microorganismos
sensibles: neumonía atípica causada por Mycoplasma
pneumoniae y por Chlamydia pneumoniae; psitacosis;
uretritis, cervicitis y proctitis no gonocócicas no
Mecanismo de acción: complicadas; linfogranuloma venéreo; granuloma
inhibición de la síntesis inguinal
de proteínas
Efectos adversos: Anorexia, náusea, vómito, diarrea, glositis,
Contraindicaciones: personas con disfagia, enterocolitis y lesiones inflamatorias en la región
hipersensibilidad conocida a cualquiera anogenital,Erupciones maculopapular y eritematoso,anemia
de las tetraciclinas, embarazo, hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia con las
personas con miastenia gravis tetraciclinas

Dosis:
● Adultos y niños de más 8 años con un peso > 45 kg: 100 mg cada 12 horas el primer día de
tratamiento, seguidos de 100 mg/día en una única dosis. Para las infecciones graves, incluyendo las
infecciones del tracto urinario, se recomiendan 100 mg cada 12 horas.
● Niños de más de 8 años con un peso < 45 kg: 2.2 mg/kg cada 12 horas el primer día de tratamiento,
seguidos de 2.2 mg/kg/dia una vez al día. Para las infecciones graves, se recomiendan 2.2 mg/kg cada
12 horas.
Amoxicilina Aminopenicilina: penicilinas semisintéticas, activas contra bacilos Gram- (H. influenzae,
E. Coli, Proteus mirabilis y especies de Neisseria) Gram+, cocos Gram+ y -

➔ MA: Inhiben la síntesis de la pared bacteriana (peptidoglicano), motivando una


estructura defectuosa que finalmente se rompe para causar la muerte de la
bacteria
➔ A: Estable en el ác. gástrico y presenta una absorción cercana al 90%, VO
➔ E: renal 80% (requiere ajuste de dosis en la disfunción renal)
➔ T ½ 60-90 min

***Atraviesa la barrera placentaria, se excreta en la leche materna y cruza la barrera


hematoencefálica únicamente cuando las meninges están inflamadas

Indicaciones terapéuticas:
Dosis:250-500 mg c/8 hrs. + graves 750 mg-1g, c/12 hrs.
Infecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias sup e inf; para
meningitis, infecciones genitourinarias de piel y tejidos blandos, RAFS: erupciones cutáneas eosinofilia,
gastrointestinales, biliares y en general para el tx de padecimientos
angioedema, choque anafiláctico, náuseas,
causados por bacterias sensibles (Haemophilus influenzae,
vómito, diarrea y rara vez colitis
Escherichia coli, Salmonella spp. y typhi, Proteus mirabilis,
Staphylococcus aureus y epidermidis, Streptococcus faecalis, pseudomembranosa.
Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus pneumoniae y viridans,
Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Helicobacter pylori y
estreptococos de los grupos A y B.) Contraindicado en px con hipersensibilidad a las
penicilinas o las cefalosporinas y en infecciones
causadas por bacterias productoras de
betalactamasas.
Penicilinas antipseudomonas:

Piperacilina
- Piperacilina. Amplía el espectro de la ampicilina.
19 - Piperacilina-tazobactam: espectro más amplio de las penicilinas
Activos contra: S. aureus, Enetrococcus faecalis, Klebsiella, L monocytogenes y P aeruginosa.

Contraindicaciones
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana. ● Hipersensibilidad al fármaco
Tazobactam: Inhibidor de Betalactamasa
Precauciones:
Dosis y vía de administración: ● Hipocalemia
Intravenosa Neumonía nosocomial: ● Insuficiencia Renal
Periodo de tiempo no menor a 30min. 4.5g c/6 h más un
● Alergia a las cefalosporinas
Adultos: 3.375g c/6h= 13.5g P= 12g aminoglucósido
Mínimo durante 5 días T:=1.5g
Reacciones adversas
Indicaciones terapéuticas ● Trombocitopenia
● Infecciones graves causadas por bacterias ● Nefritis intersticial
gram negativas ● Eritema multiforme
● Bacteriemias ● Colitis pseudomembranosa
● Neumonías ● Rash
● Infecciones posteriores a quemaduras ● Diarrea, Náuseas, Vómito
● Infecciones de tracto urinario ● Exantema
● Infecciones intraabdominales mixtas ● Cefalea
● Constipación
Ácido Clavulánico El ácido clavulánico se absorbe bien por vía oral y también
puede administrarse por vía parenteral.

Se combina con amoxicilina como una preparación oral y


con ticarcilina como preparación parenteral.
Mecanismo de acción: Tiene poca actividad
antimicrobiana intrínseca, pero es un
inhibidor “suicida” que se une a las
lactamasas β producidas por una amplia
gama de microorganismos grampositivos y
gramnegativos.

● Se combina en preparaciones antibióticas con alguna penicilina para vencer ciertos tipos de
resistencias a antibióticos.

● Se usa para vencer la resistencia en bacterias que secretan β-lactamasa, como varias cepas
de Staphylococcus aureus y algunas bacterias gram negativas, que de otra forma inactivaría la
mayoría de las penicilinas.
Amoxicilina/Ácido clavulánico
Indicaciones terapéuticas:
Contraindicaciones: en personas con antecedentes de
● Infecciones agudas y crónicas hipersensibilidad a las penicilinas o al clavulanato.
causadas por microorganismos
gram positivos como gram
negativos, aerobios y anaerobios,
Efectos adversos: Se pueden presentar reacciones alérgicas
productores y no productores de
caracterizadas por erupción cutánea; artralgias, fiebre, prurito y
betalactamasas y en algunos
hasta choque anafiláctico.
resistentes a penicilina, ampicilina
y amoxicilina solas.
● En infecciones de las vías
respiratorias superiores e
inferiores.
● En meningitis.
● En infecciones genitourinarias, de
piel y tejidos blandos,
gastrointestinales, biliares.
● Infecciones causadas por
gérmenes sensibles.
Teicoplanina Presentación

VIM- 400 mg + ampolla con 3 ml de


Pertenece al grupo de los antibióticos agua.
glucopéptidos
Usos terapéuticos
Mecanismo de acción
Tratar infecciones en:
inhibe la sintesis de la pared celular.
Uniéndose firmemente al extremo ● Infecciones complicadas de la
D-Alanina- D-Alanina del péptido piel y tejidos blandos.
aminoácido. Esto inhibe al ● Infecciones de los huesos y
peptidoglucano, por lo que la célula se articulaciones.
vuelve más susceptible a la lisis. ● Neumonía adquirida hospitalaria
y en la comunidad.
Espectro: Gram (+), incluyendo los ● Infecciones complicadas del
meticilino resistentes, enterococo, tracto urinario.
corinebacterium y clostridium. ● Endocarditis infecciosa.
● Peritonitis asociada a diálisis
No funciona contra Gram (-) peritoneal continua ambulatoria
(DPCA).
Tratamiento de las infecciones en
● Bacteriemia que ocurre en
pacientes alérgicos a penicilinas o
asociación con cualquiera de las
cefalosporinas.
indicaciones arriba indicadas.
Contraindicaciones
Teicoplanina
● Hipersensibilidad a teicoplanina y vancomicina.
● Embarazo.

Efectos Adversos

Reacción alérgica repentina amenazante para la vida – los signos pueden incluir: dificultad para respirar o
pitidos, inflamación, erupción cutánea, picor, fiebre, escalofríos. Nefrotoxicidad y ototoxicidad

Raros: Enrojecimiento de la parte superior del cuerpo.

Frecuencia no conocida: S(x) Steven Johnson o reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos
(DRESS)”.

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