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Farmacología II
Alumnos 4 “C”
Dra. Leticia Samaniego
1 Los microorganismos de importancia médica se dividen en cuatro categorías:
DEFINICIÓN:
“Una sustancia capaz de acabar con la existencia de determinados agentes
bacterianos”
o
Son medicamentos que combaten las infecciones bacterianas en personas y
animales. Funcionan matando las bacterias o dificultando su crecimiento y
multiplicación.
La clasificación de un antibiótico se basa en lo siguiente:
• Clase y espectro de microorganismos que mata.
• Vía bioquímica con la que interfiere.
• Estructura química de su farmacóforo
Polimixinas
Alteración de la función de la - POLIMIXINAS Nistatina, Anfotericina B
membrana - DAPTOMICINA
Imidazoles
- ESTREPTOGRANMINAS
- CLORANFENICOL
Inhibidores de la síntesis - LINCOSAMIDAS 30s Tetraciclina, Amgluc
proteica - LINEZOLID 50s, Macrolidos lincosamida
- MACRÓLIDOS cloranfenicol, Amgluc
- TETRACICLINAS
- AMINOGLUCÓSIDOS
inhib. sint, ADN - Quinolonas
- QUINOLONAS inhib st ARN - Rifampicina
Interferencia de la síntesis de
- METRONIDAZOL
los ácidos nucleicos - RIFAMPICINA
Sulfas, trimetoprim
Interferencia de la síntesis de - SULFONAMIDAS
- TRIMETROPIM
Pirimetamina
los metabolitos
Mecanismo de
resistencia
Beta lactámicos
Son agentes bactericidas que se caracterizan
por tener un anillo βlactámico y producen su penicilinas
efecto principalmente a través de 2
cefalosporinas
mecanismos:
monobactámicos
A D M E
Cephalosporium acremonium es la
fuente original de las cefalosporinas,
fue aislado en 1948 por Brotzu en el
mar cerca de un desagüe de la costa de
Cerdeña
Cefalosporinas
Mecanismo de acción
inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana de manera similar a la de la penicilina.
Clasificación
Se clasifican por generaciones:
● Primera generación: tienen buena actividad contra bacterias grampositivas y actividad
moderada contra microorganismos gramnegativos.
● Segunda generación: tienen más actividad contra los microorganismos gramnegativos
pero son menos activos que los de tercera.
● Tercera generación: son más activos contra las enterobacteriaceae aunque la
resistencia aumenta.
● Cefalosporinas antipseudomonas: contiene ceftazidima y cefepimida, estos amplían la
actividad gramnegativa de los de tercera.
● Cefalosporinas anti-MRSA: tienen modificaciones estructurales que permiten la unión
e inactividad de las PBP.
Cefalosporinas
Reacciones adversas
Las reacciones de hipersensibilidad son los efectos secundarios más comunes, se
observan reacciones inmediatas como anafilaxis, broncoespasmo y urticaria, con
frecuencia se desarrolla erupción maculopapular generalmente después de varios
días de terapia. Algunas son potencialmente nefrotóxicas.
Cefalosporinas
Usos terapeuticos
● Las de primera generación son excelentes agentes para las infecciones de la
piel y los tejidos blandos.
● Los de segunda generación orales pueden usarse para tratar infecciones del
tracto respiratorio.
● Los de tercera generación son utilizados para infecciones graves causadas por
E, la ceftriaxona es la terapia de elección para todas las formas de gonorrea y
formas graves de la enfermedad de Lyme.
Vía: Endovenosa.
Perfusión 1g
Contraindicaciones. Indicado.
● Px alérgicos a la penicilina. ● Infecciones nosocomiales del tracto
● Px hipersensibles a esta. respiratorio.
● infecciones del tracto urinario.
● infecciones de la piel.
● Meningitis.
● Neutropenia febril.
Espectro de acción.
Efectos adversos.
La nefrotoxicidad es consecuencia del uso
parenteral de la bacitracina.
polimixina
Son un grupo de antibióticos elaborados por cepas de Bacillus polymyxa.
La polimixina B es una mezcla de polimixinas B1 y B2. La colistina, también conocida como polimixina E, es
producida por Bacillus colistinus
Mecanismo de acción:
Son agentes anfipáticos con actividad superficial que
actúan como detergentes catiónicos. Interactúan en
forma potente con los fosfolípidos y rompen la
estructura de las membranas celulares
Se desarrollaron hace más de 50 años, pero muy pronto perdieron confiabilidad para uso
sistémico a causa de sus toxicidades.
Están restringidas a bacterias gram negativas, principalmente ae- robias. La mayoría de
Pseudomonas, Acinetobacter y enterobacterias son susceptibles, excepto Proteus y especies de
Serratia.
Se usan sistémicamente sólo en los casos de infecciones graves debidas a patógenos resistentes a
otras terapias efectivas.
Se administran por vía oral y es poca su absorción por las membranas mucosas y las superficies de
grandes quemaduras.
Efectos Adversos:
Fármacos
Sulfasalazina
Sulfisoxazol
INDICACIONES
Toxoplasmosis; Neumonía (pneumocystis
jirovecii); Nocardia; Infección por
stenotrophomonas maltophilia; ITU
EFECTOS ADVERSOS
Hipersensibilidad; anemia hemolítica;
nefrotoxicidad; hepatotoxicidad;
Sx Steven-Johnson; Kernicterus;
11. AMINOGLUCÓSIDOS
Mecanismo de acción.
Los aminoglucósidos son inhibidores irreversibles de la síntesis de proteínas.
El fármaco se transporta activamente a través de la membrana celular hasta el citoplasma, dentro de la
célula, se unen a las proteínas ribosómicas de la subunidad 30S e inhiben la síntesis de proteínas.
Mala absorción si se administran vía oral, es más efectivo si se administran por vía intravenosa (infusión
durante 30-60 min), o por vía intramuscular.
11. AMINOGLUCÓSIDOS: Amikacina
Derivado semi-sintético de la kanamicina pero presenta menos toxicidad.
El espectro de actividad antimicrobiana de AMIKACINA es el más amplio de los aminoglucósidos.
M
quinornos convulsivos. Embarazo. Lactantes menores tiene una similar actividad al ácido nalidíxico y se
de 3 meses de edad. Porfiria.Insuficiencia renal o ha encontrado alrededor del 30 % de la droga
hepática severas
activa en sangre.
grampositivas y anaerobios.
Ciprofloxacino
Pertenece a la familia de las quinolonas de segunda generación.
Dosis:
● Adultos y niños de más 8 años con un peso > 45 kg: 100 mg cada 12 horas el primer día de
tratamiento, seguidos de 100 mg/día en una única dosis. Para las infecciones graves, incluyendo las
infecciones del tracto urinario, se recomiendan 100 mg cada 12 horas.
● Niños de más de 8 años con un peso < 45 kg: 2.2 mg/kg cada 12 horas el primer día de tratamiento,
seguidos de 2.2 mg/kg/dia una vez al día. Para las infecciones graves, se recomiendan 2.2 mg/kg cada
12 horas.
Amoxicilina Aminopenicilina: penicilinas semisintéticas, activas contra bacilos Gram- (H. influenzae,
E. Coli, Proteus mirabilis y especies de Neisseria) Gram+, cocos Gram+ y -
Indicaciones terapéuticas:
Dosis:250-500 mg c/8 hrs. + graves 750 mg-1g, c/12 hrs.
Infecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias sup e inf; para
meningitis, infecciones genitourinarias de piel y tejidos blandos, RAFS: erupciones cutáneas eosinofilia,
gastrointestinales, biliares y en general para el tx de padecimientos
angioedema, choque anafiláctico, náuseas,
causados por bacterias sensibles (Haemophilus influenzae,
vómito, diarrea y rara vez colitis
Escherichia coli, Salmonella spp. y typhi, Proteus mirabilis,
Staphylococcus aureus y epidermidis, Streptococcus faecalis, pseudomembranosa.
Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus pneumoniae y viridans,
Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Helicobacter pylori y
estreptococos de los grupos A y B.) Contraindicado en px con hipersensibilidad a las
penicilinas o las cefalosporinas y en infecciones
causadas por bacterias productoras de
betalactamasas.
Penicilinas antipseudomonas:
Piperacilina
- Piperacilina. Amplía el espectro de la ampicilina.
19 - Piperacilina-tazobactam: espectro más amplio de las penicilinas
Activos contra: S. aureus, Enetrococcus faecalis, Klebsiella, L monocytogenes y P aeruginosa.
Contraindicaciones
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana. ● Hipersensibilidad al fármaco
Tazobactam: Inhibidor de Betalactamasa
Precauciones:
Dosis y vía de administración: ● Hipocalemia
Intravenosa Neumonía nosocomial: ● Insuficiencia Renal
Periodo de tiempo no menor a 30min. 4.5g c/6 h más un
● Alergia a las cefalosporinas
Adultos: 3.375g c/6h= 13.5g P= 12g aminoglucósido
Mínimo durante 5 días T:=1.5g
Reacciones adversas
Indicaciones terapéuticas ● Trombocitopenia
● Infecciones graves causadas por bacterias ● Nefritis intersticial
gram negativas ● Eritema multiforme
● Bacteriemias ● Colitis pseudomembranosa
● Neumonías ● Rash
● Infecciones posteriores a quemaduras ● Diarrea, Náuseas, Vómito
● Infecciones de tracto urinario ● Exantema
● Infecciones intraabdominales mixtas ● Cefalea
● Constipación
Ácido Clavulánico El ácido clavulánico se absorbe bien por vía oral y también
puede administrarse por vía parenteral.
● Se combina en preparaciones antibióticas con alguna penicilina para vencer ciertos tipos de
resistencias a antibióticos.
● Se usa para vencer la resistencia en bacterias que secretan β-lactamasa, como varias cepas
de Staphylococcus aureus y algunas bacterias gram negativas, que de otra forma inactivaría la
mayoría de las penicilinas.
Amoxicilina/Ácido clavulánico
Indicaciones terapéuticas:
Contraindicaciones: en personas con antecedentes de
● Infecciones agudas y crónicas hipersensibilidad a las penicilinas o al clavulanato.
causadas por microorganismos
gram positivos como gram
negativos, aerobios y anaerobios,
Efectos adversos: Se pueden presentar reacciones alérgicas
productores y no productores de
caracterizadas por erupción cutánea; artralgias, fiebre, prurito y
betalactamasas y en algunos
hasta choque anafiláctico.
resistentes a penicilina, ampicilina
y amoxicilina solas.
● En infecciones de las vías
respiratorias superiores e
inferiores.
● En meningitis.
● En infecciones genitourinarias, de
piel y tejidos blandos,
gastrointestinales, biliares.
● Infecciones causadas por
gérmenes sensibles.
Teicoplanina Presentación
Efectos Adversos
Reacción alérgica repentina amenazante para la vida – los signos pueden incluir: dificultad para respirar o
pitidos, inflamación, erupción cutánea, picor, fiebre, escalofríos. Nefrotoxicidad y ototoxicidad
Frecuencia no conocida: S(x) Steven Johnson o reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos
(DRESS)”.