Unidad 3 Clase 2 Tipos de AL

Unidad III:
Tipo de Anestésico locales.
Christian Jerez - Docente pregrado 2023 1

Anestésicos locales de tipo éster.
Clorhidrato de procaína
Clasificación: Éster.
Fórmula química: Dietilaminoetil 4-aminobenzoato clorhidrato.
Preparado por: Alfred Einhorn, 1904-1905.
Potencia: 1 (procaína = 1) Toxicidad: 1 (procaína = 1).
Metabolismo: Es hidrolizado rápidamente en el plasma por la seudocolinesterasa plasmática.
Excreción: Más 2% se elimina sin metabolizar por la orina (un 90% como ácido p-aminobenzoico, y un 8% como
dietilaminoetanol).
Propiedades vasodilatadoras: Mayor grado de vasodilatación de los AL disponibles hoy en día.

pKa: 8,9.
pH de la solución simple: 5,0-6,5.
pH de la solución con vasoconstrictor: 3,5-5,5.
Comienzo de acción (latencia): 6-10 minutos.
Concentración dental eficaz: 2-4%.
Semivida de eliminación anestésica: 6 minutos.
Efecto anestésico tópico: No a las concentraciones aceptables desde el punto de vista clínico.

Datos relevantes
Primer anestésico local inyectable sintético, ya no está disponible en Norteamérica en cartuchos dentales.
La procaína al 2% (simple, sin vasoconstrictor) no proporciona esencialmente anestesia pulpar, pero la

anestesia de partes blandas se prolonga 15-30 minutos.
Se metaboliza en la sangre por la colinesterasa plasmática y no muestra un aumento de la toxicidad en

pacientes con disfunción hepática.
Pacientes con una alteración de la función de la seudocolinesterasa tienen un mayor riesgo de reacciones
adversas.
La DMR de procaína para bloqueos nerviosos periféricos es de 1.000 mg.

Clorhidrato de propoxicaína
Clasificación: Éster.
Fórmula química: 2-dietilaminoetil-4-amino-2-propoxibenzoato clorhidrato.
Preparado por: Clinton y Laskowski, 1952.
Potencia: 7-8 (procaína = 1) Toxicidad: 7-8 (procaína = 1).
Metabolismo: Es hidrolizada tanto en el plasma como en el hígado.
Excreción: Vía renal hidrolizada casi en su totalidad.
Propiedades vasodilatadoras: Sí, pero no tan intensas como las de la procaína.
pKa: No disponible pH de la solución simple: No disponible.

Comienzo de acción: Rápido (2-3 minutos).
Concentración dental eficaz: 0,4%.
Semivida de eliminación anestésica: No disponible.

Datos relevantes
Propoxicaína + procaína en solución
No se comercializaba sola, elevada toxicidad (7-8 veces procaína) limitaba su uso como agente único.
Usada cuando AL amidas estaban absolutamente contraindicadas (alergia documentada) o cuando varios AL amida no
conseguían una anestesia adecuada desde el punto de vista clínico.
Una dosis de propoxicaína 0,4% + procaína 2% con corbadrina al 1:20.000 (EEUU) o con norepinefrina al 1:30.000 (Canadá)
proporcionaba aproximadamente 40 min de anestesia pulpar y 2-3 h de anestesia de partes blandas.
No se recomienda utilizar norepinefrina en las soluciones de AL, necrosis tisular. En la cavidad bucal es más frecuente
que se desarrolle en el paladar.
DMR por el fabricante era de 6,66 mg/kg de peso en adultos. Niños se recomendaba una dosis de 6,66 mg/kg (máximo de 5
cartuchos).
Anestésicos locales de tipo Amida.
Clorhidrato de lidocaína
Clasificación: Ámida.
Fórmula química: 2-dietilamino-2′,6-acetoxilidida clorhidrato.
Preparado por: Nils Löfgren, 1943. Aprobación de la FDA: Noviembre de 1948.
Potencia: 2 (comparado con la procaína) (procaína = 1). Toxicidad: 2 (comparado con la procaína).
Metabolismo: En el hígado, por las enzimas microsomales de función fija, hasta monoetilgliceína y xilidida; la xilidida es
un AL potencialmente tóxico.
Excreción: Vía renal; menos del 10% sin metabolizar y más del 80% en metabolitos diferentes.
Propiedades vasodilatadoras: Mucho menores que las de la procaína; mayores que las de la prilocaína o la mepivacaína.
pKa: 7,9.
pH de la solución simple: Aproximadamente 6,5.
pH de la solución con vasoconstrictor: Aproximadamente 3,5.
Comienzo de acción: Rápido (3 a 5 minutos).
Concentración dental eficaz: 2%.
Vida media anestésica: 1,6 horas (∼90 minutos).
Efecto anestésico tópico: Sí (a concentraciones aceptables desde el punto de vista clínico [5%]).
Clasificación durante el embarazo: B.
Seguridad en la lactancia: S.
Datos relevantes
DMR por la FDA de lidocaína con o sin epinefrina es de 7,0 mg/kg para el paciente adulto y el paciente pediátrico, sin superar
una dosis máxima recomendada de 500 mg.
Uso pediátrico:
Resulta difícil recomendar una dosis máxima de cualquier fármaco a pacientes pediátricos, ya que esta varía en función de la
edad y del peso.
Para los pacientes menores de 10 años y que tienen una masa magra normal y un desarrollo corporal normal, la dosis
máxima se puede determinar por la aplicación de una de las fórmulas estándar para fármacos en pediatría (p. ej., regla de
Clark) o el peso corporal del paciente.

Datos relevantes
Primer anestésico local de tipo amida que se comercializó en cartuchos dentales.
Revolucionó la odontología, pues reemplazó a la procaína como fármaco de elección para el control del dolor.
Posee un inicio de acción mucho más rápido (3-5 minutos frente a 6-10 minutos), produce una anestesia más profunda, su
duración de acción es más larga y tiene una potencia mayor.

Lidocaína 2% sin vasoconstrictor (lidocaína simple)
Existen muy pocas indicaciones clínicas para el uso de lidocaína al 2% sin vasoconstrictor en la práctica
odontológica actual.
Efectos vasodilatadores limitan de forma importante la anestesia pulpar (5-10 minutos). Este efecto vasodilatador
produce concentraciones plasmáticas de lidocaína más altas, con el consiguiente aumento del riesgo de reacciones
adversas y un incremento en la perfusión de la región en la que se deposita el fármaco.
En agosto de 2011, la lidocaína al 2% sin epinefrina (lidocaína al 2% «simple») en forma de cartuchos dentales fue
retirada del mercado dental en Norteamérica.

Lidocaína al 2% con epinefrina 1:50.000
Reducción del flujo sanguíneo (perfusión)  Hemorragia menor en la zona de administración
 Absorción más despacio del AL (Permaneciendo más

tiempo en el lugar de administración)
 Disminución de la concentración plasmática
Aumento tanto de la intensidad como de la duración de

la anestesia: 60 min de anestesia pulpar y 3-5 h de
anestesia de partes blandas.

Consideraciones: Concentración de epinefrina 1:50.000
equivale a 20 μg/ml o 36 μg de epinefrina por cartucho.
En pacientes que pesan más de 45 kg, el factor limitante

para el cálculo de la DMR de esta combinación de
anestésico local es la dosis máxima de epinefrina de 200
μg para un paciente sano.
DMR para pacientes clase ASA 3 y 4 es de 40 μg por

consulta.
Esto equivale a un cartucho de epinefrina 1:50.000.

Lidocaína al 2% con epinefrina 1:100.000
Reduce el flujo sanguíneo en la zona de inyección.
La duración de acción está aumentada: 60 minutos de anestesia pulpar y 3-5 horas de anestesia de partes blandas.
Menor concentración plasmática de lidocaína
Hemorragia en la zona de inyección también es menor.
La dilución de epinefrina es de 10 μg/ml, o 18 μg por cartucho.
Los pacientes sensibles a la epinefrina (exposición previa para la lidocaína con epinefrina 1:50.000) deben
limitarse a dos cartuchos de epinefrina 1:100.000 por consulta.

Consideraciones: Concentración de epinefrina 1:100.000
equivale a 10 μg/ml o 18 μg de epinefrina por cartucho.
DMR de esta combinación de anestésico local es la dosis

máxima de epinefrina de 200 μg para un paciente sano.
DMR para pacientes clase ASA 3 y 4 es de 40 μg por

consulta.
Esto equivale a dos cartuchos de epinefrina 1:100.000.


Clorhidrato de Mepivacaína
Fórmula química: 1-metil 2′,6′-pipecoloxilidida clorhidrato.
Preparado por: A.F. Ekenstam, 1957; introducido en odontología en 1960 como solución al 2% con el VC sintético
corbadrina y en 1961 como solución al 3% sin VC.
Disponible en la mayoría de los países en forma de solución al 2% con epinefrina 1:100.000.
Aprobación de la FDA: Abril de 1960.
Potencia: 2 (procaína = 1; lidocaína = 2) Toxicidad: 1,5-2 (procaína = 1; lidocaína = 2).
Metabolismo: Hepático, por oxidasas microsomales de función fija. La hidroxilación y la N-desmetilación desempeñan
papeles esenciales en el metabolismo de la mepivacaína.
Excreción: Vía renal; aproximadamente el 1-16% de la dosis anestésica se excreta sin metabolizar.
Propiedades vasodilatadoras: La mepivacaína solo produce una vasodilatación leve.

La duración de la anestesia pulpar con mepivacaína sin VC es de 20-40 minutos (lidocaína sin VC es de 5-10 minutos,
mientras que la de procaína sin VC es de hasta 2 minutos).

pKa: 7,6
pH de la solución simple: Aproximadamente 5,5-6,0.
pH de la solución con vasoconstrictor: Aproximadamente 4,0.
Comienzo de acción: Rápido (3-5 minutos).
Concentración dental eficaz: 3% sin vasoconstrictor; 2% con vasoconstrictor.
Semivida de eliminación anestésica: 1,9 horas.

Clasificación durante el embarazo: C.
Dosis máxima recomendada: 6,66 mg/kg de peso corporal, sin llegar a superar los 400 mg.

Dosis máxima recomendada: 6,66 mg/kg de peso corporal, sin llegar a superar los 400 mg.

Datos relevantes
Las propiedades vasodilatadoras más leves de la mepivacaína proporcionan una duración de la anestesia pulpar
superior a la de la mayor parte del resto de AL cuando el fármaco se administra sin vasoconstrictor.



Clorhidrato de Prilocaína
Fórmula química: 2-propilamino-o-propionotoluidida clorhidrato.
Preparado por: Löfgren y Tegnér, 1953; comunicado en 1960.
Aprobación de la FDA: Noviembre de 1965.
Potencia: 2 (procaína = 1; lidocaína = 2) Toxicidad: 1 (procaína = 1; lidocaína = 2).
Metabolismo: Hepático, por oxidasas microsomales de función fija. La hidroxilación y la N-desmetilación desempeñan
papeles esenciales en el metabolismo de la mepivacaína.

Excreción: Vía renal.
Propiedades vasodilatadoras: Vasodilatador. Produce una vasodilatación más intensa que la mepivacaína, pero menos que
la producida por la lidocaína y mucho menor que la que produce la procaína.
PKa: 7,9.
pH de la solución simple: Aproximadamente 6,0-6,5.
pH de la solución con vasoconstrictor: 4,0.
Comienzo de acción: Ligeramente más lento que el de la lidocaína (3-5 minutos).
Concentración dental eficaz: 4%.

Vida media anestésica: 1,6 horas.
Clasificación durante el embarazo: B.
Madres lactantes: No se sabe si este fármaco se excreta en la leche materna. Por tanto, es necesario tener precaución
cuando se administra la prilocaína a madres lactantes.
DMR: 8,0 mg/kg de peso corporal para los pacientes adultos, hasta una DMR de 600 mg.

Datos relevantes

Datos relevantes
Puede inducir la formación de metahemoglobina y reducir la capacidad de transporte de oxígeno (limitar la dosis a
600mg)
Relativamente contraindicada en pacientes con metahemoglobinemia idiopática o congénita, hemoglobinopatías

(anemia drepanocítica), anemia o insuficiencia cardíaca o pulmonar demostradas por hipoxia, ya que los valores de la
metahemoglobina aumentan, con lo que disminuye la capacidad de transporte de oxígeno

Clorhidrato de Articaína
Clasificación: Molécula híbrida. Se ha clasificado como una amida; sin embargo, posee características tanto de amina como
de éster.
Fórmula química: 3-N-propilamino-propionilamino-2-carbometoxi-4-metiltiofeno clorhidrato.
Preparado por: Preparado por. H. Rusching, G. Ehrhart, 1969.
Aprobación de la FDA: Abril de 2000.
Comercialización: En 1976 en Alemania y Suiza, en 1983 en Canadá y en el año 2000 en Estados Unidos.
Potencia: 1,5 veces la de la lidocaína; 1,9 veces la de la procaína. Toxicidad: Similar a la de la lidocaína y la procaína.

Metabolismo: Plasma (hidrólisis por esterasas plasmáticas, similar a los otros anestésicos éster) como en el hígado (enzimas
microsomales hepáticas, similar a los otros anestésicos locales amida).
Excreción: Vía renal: aproximadamente un 5-10% sin metabolizar y un 90% en forma de metabolitos.
Propiedades vasodilatadoras: Su acción vasodilatadora es equiparable a la de la lidocaína.
pKa: 7,8.
pH de la solución simple: No disponible en Estados Unidos (el clorhidrato de articaína al 4% «simple» está disponible en
Alemania).
pH de la solución con vasoconstrictor: 4,0 a 5,5.

Comienzo de acción: Se ha observado que el inicio de la anestesia se produce en los 1 a 9 min tras la inyección de
articaína.
Concentración dental eficaz: 4% con epinefrina 1:100.000 o 1:200.000. En Alemania se dispone de clorhidrato de articaína
con epinefrina 1:400.000.
Vida media anestésica: 0,5 horas (27 minutos).
Madres lactantes: No se conoce si la articaína se excreta en la leche materna.
DMR: 7,0 mg/kg de peso corporal para el paciente adulto.

Datos relevantes

Articaína es el segundo anestésico local más utilizado en frecuencia, con aproximadamente 600 millones de cartuchos
fabricados anualmente.
Relativamente contraindicada en los pacientes con metahemoglobinemia congénita o idiopática.
El clorhidrato de articaína con epinefrina está contraindicado en personas con sensibilidad conocida a AL de tipo amida
(pocas o ninguna)
Personas con sensibilidad a sulfito (como algunos pacientes asmáticos con asma de tipo alérgico, ya que las
formulaciones de AL que contienen epinefrina contienen metabisulfito sódico como antioxidante).

Clorhidrato de Bupivacaína
Fórmula química: 1-butil-2′,6′-pipecoloxilidida clorhidrato; está relacionada estructuralmente con la mepivacaína, salvo
por el grupo butilo, que sustituye al grupo metilo.
Preparado por: Preparado por. A.F. Ekenstam, 1957. Se metaboliza en el hígado por amidasas.
Aprobación de la FDA: Octubre de 1972.
Potencia: Cuatro veces la de la lidocaína, la mepivacaína y la prilocaína. Toxicidad: Menos de cuatro veces la de la
lidocaína y la mepivacaína.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado por amidasas.

Excreción: Vía renal; se ha recuperado en la orina un 16% de bupivacaína sin metabolizar.
Propiedades vasodilatadoras: Relativamente significativas: mayores que las de la lidocaína, la prilocaína y la mepivacaína, aunque mucho menores que las de
la procaína.
pKa: 8,1.
pH de la solución simple: 4,5-6,0.
pH de la solución con vasoconstrictor: 3,0-4,5.
Comienzo de acción: Inicio de acción más lento que los demás anestésicos locales utilizados con frecuencia ( 6-10 minutos).
Concentración dental eficaz. 0,5%.
Vida media anestésica. 2,7 horas.
Efecto anestésico tópico. No a las concentraciones aceptables desde el punto de vista clínico.

Madres lactantes: La FDA afirma que no se sabe si los anestésicos locales se excretan en la leche materna, por lo que hay
que ser prudente a la hora de administrar anestésicos locales a la madre lactante.
DMR: Según FDA es de 90 mg.

En EEUU No existe una dosis recomendada según el peso en Estados Unidos
En Canadá la DMR es de 2,0 mg/kg, hasta un máximo de 200 mg.
Para los niños mayores de 2 años, la dosis máxima de bupivacaína es de 2,0 mg/kg.

Datos relevantes
1. Procedimientos de larga duración en los que se necesita una anestesia pulpar (profunda) de más de 90 minutos
(reconstrucción completa de la boca, implantes, procedimientos periodontales extensos).
2. Control del dolor postoperatorio (endodóntico, periodóntico, exodoncia).
3. No usar en niños ni en personas con discapacidad física y mental

PREGUNTAS

42
Christian Jerez - Docente pregrado 2023
Bibliografía
1. Malamed, Stanley F.. Manual de anestesia local . Elsevier Health Sciences.

Unidad 3 Clase 2 Tipos de AL

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Tipo de Anestésico locales.

Christian Jerez - Docente pregrado 2023 1

Fórmula química: Dietilaminoetil 4-aminobenzoato clorhidrato.

Preparado por: Alfred Einhorn, 1904-1905.

Potencia: 1 (procaína = 1) Toxicidad: 1 (procaína = 1).

Metabolismo: Es hidrolizado rápidamente en el plasma por la seudocolinesterasa plasmática.

Propiedades vasodilatadoras: Mayor grado de vasodilatación de los AL disponibles hoy en día.

pH de la solución simple: 5,0-6,5.

pH de la solución con vasoconstrictor: 3,5-5,5.

Comienzo de acción (latencia): 6-10 minutos.

Concentración dental eficaz: 2-4%.

Semivida de eliminación anestésica: 6 minutos.

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La procaína al 2% (simple, sin vasoconstrictor) no proporciona esencialmente anestesia pulpar, pero la

Se metaboliza en la sangre por la colinesterasa plasmática y no muestra un aumento de la toxicidad en

La DMR de procaína para bloqueos nerviosos periféricos es de 1.000 mg.

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Fórmula química: 2-dietilaminoetil-4-amino-2-propoxibenzoato clorhidrato.

Preparado por: Clinton y Laskowski, 1952.

Potencia: 7-8 (procaína = 1) Toxicidad: 7-8 (procaína = 1).

Metabolismo: Es hidrolizada tanto en el plasma como en el hígado.

Excreción: Vía renal hidrolizada casi en su totalidad.

Propiedades vasodilatadoras: Sí, pero no tan intensas como las de la procaína.

pKa: No disponible pH de la solución simple: No disponible.

Comienzo de acción: Rápido (2-3 minutos).

Concentración dental eficaz: 0,4%.

Semivida de eliminación anestésica: No disponible.

Christian Jerez - Docente pregrado 2023 6

Fórmula química: 2-dietilamino-2′,6-acetoxilidida clorhidrato.

Preparado por: Nils Löfgren, 1943. Aprobación de la FDA: Noviembre de 1948.

pH de la solución simple: Aproximadamente 6,5.

pH de la solución con vasoconstrictor: Aproximadamente 3,5.

Comienzo de acción: Rápido (3 a 5 minutos).

Concentración dental eficaz: 2%.

Vida media anestésica: 1,6 horas (∼90 minutos).

Clasificación durante el embarazo: B.

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Primer anestésico local de tipo amida que se comercializó en cartuchos dentales.

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Reducción del flujo sanguíneo (perfusión)  Hemorragia menor en la zona de administración

 Absorción más despacio del AL (Permaneciendo más

 Disminución de la concentración plasmática

Aumento tanto de la intensidad como de la duración de

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En pacientes que pesan más de 45 kg, el factor limitante

DMR para pacientes clase ASA 3 y 4 es de 40 μg por

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Reduce el flujo sanguíneo en la zona de inyección.

Menor concentración plasmática de lidocaína

Hemorragia en la zona de inyección también es menor.

La dilución de epinefrina es de 10 μg/ml, o 18 μg por cartucho.

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DMR de esta combinación de anestésico local es la dosis

DMR para pacientes clase ASA 3 y 4 es de 40 μg por

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Christian Jerez - Docente pregrado 2023 18

Fórmula química: 1-metil 2′,6′-pipecoloxilidida clorhidrato.

Aprobación de la FDA: Abril de 1960.

Potencia: 2 (procaína = 1; lidocaína = 2) Toxicidad: 1,5-2 (procaína = 1; lidocaína = 2).

Propiedades vasodilatadoras: La mepivacaína solo produce una vasodilatación leve.

Christian Jerez - Docente pregrado 2023 20

3. No usar en niños ni en personas con discapacidad física y mental