ACCION CLINICA

DE AGENTES ESPECIFICOS

Pedro Aguirre César Huerta Héctor Chávez

Alonso Nuñez Erick Zambrano Jesus Ramírez

ANESTESICOS
TIPO ESTER
CLORHIDRATO DE
PROCAINA (PROCAINA HCL)
Clasificacion: Ester
Formula química: . 2-dietilaminoetil
4-aminobenzoato clorhidrato.
Preparado por: Alfred Einhorn,
1904-1905.
Potencia: 1 (procaína = 1).
Toxicidad: 1 (procaína = 1).
pKª: 9,1.
pH de la solución simple: 5,0-6,5.
pH de la solución con
vasoconstrictor: 3,5-5,5
Comienzo de acción (Latencia): 6-10
minutos.
Concentracion dental eficaz: 2-4%.
Vida media anestésica: 0,1 horas (6
minutos).
 CLORHIDRATO DE
PROCAINA (PROCAINA HCL)

METABOLISMO
Es hidrolizado rápidamente en
el plasma
por la seudocolinesterasa
plasmática.

EXCRECION
Más de un 2% se elimina sin
metabolizar por
la orina (un 90% como ácido
paraaminobenzoico [PABA] y un
8% como dietilaminoetanol).
PROPIEDADES
VASODILATADORAS EFECTO
ANESTÉSICO
Es el que produce la vaso-
dilatación más intensa de
TOPICO
los anestésicos locales
disponibles hoy en día. No a las concentraciones acep-
tables desde el punto de vista
clínico.
CLORHIDRATO DE
PROCAINA (PROCAINA HCL)

COMENTARIOS
CLORHIDRATO DE
PROPOXICAINA (PROPOXICAINA HCL)

Clasificacion: Ester pH de la solución simple: No

Formula química: . 2-dietilaminoetil
4-amino-2-propoxi- benzoato
clorhidrato.
Preparado por: Clinton y Laskowski,
1952.
Potencia: 7-8 (procaína = 1).
Toxicidad: 7-8 (procaína = 1).
pKª: No disponible
disponible
Comienzo de acción (Latencia):
Rápido (2-3 minutos)
Concentracion dental eficaz: 0.4%.
Vida media anestésica: No disponible
 CLORHIDRATO DE
PROPOXICAINA (PROPOXICAINA HCL)

METABOLISMO
Es hidrolizada tanto en el
plasma como
en el hígado.

EXCRECION
Vía renal; hidrolizada casi en su
totalidad.

PROPIEDADES EFECTO
VASODILATADORAS ANESTÉSICO
TOPICO
Sí, pero no tan intensas
como las de la procaína. No al as concentraciones acep-
tables desde el punto de vista
clínico.
CLORHIDRATO DE
PROPOXICAINA (PROPOXICAINA HCL)

COMENTARIOS

LA PROPOXICAÍNA SE COMBINABA CON LA

PROCAÍNA EN SOLUCIÓN PARA ACELERAR EL
COMIENZO DE ACCIÓN Y CONSEGUIR UNA
ANESTESIA MÁS PROFUNDA Y DE MAYOR
DURACIÓN QUE LA OBTE- NIDA EN EXCLUSIVA CON
LA PROCAÍNA. NO SE COMERCIALIZABA SOLA, YA
QUE SU ELEVADA TOXICIDAD (7-8 VECES LA DE LA
PROCAÍNA) LIMITABA SU UTILIDAD COMO AGENTE
ÚNICO.
CLORHIDRATO DE PROCAINA + CLORHIDRATO DE
PROPOXICAINA
ANESTESICOS
TIPO AMIDA
INTRODUCCIÓN

Las amidas son un grupo de anestésicos locales

ampliamente utilizados en la medicina para
bloquear temporalmente la sensación de dolor.

Estos anestésicos locales funcionan inhibiendo

la conducción de señales nerviosas en los
nervios periféricos.
 MEPIVACAINA

Fórmula química. 1-metil 29,69-pipecoloxilidida clorhidrato.

Produce una vasodilatación leve.
La duración de la anestesia pulpar con mepivacaína sin
vasoconstrictor es de 20-40 minutos
Contraindicaciones

Pacientes con hipersensibilidad

Pacientes con disfunciones severas de la conducción del
impulso cardíaco, insuficiencia cardíaca descompensada
y shock cardiogénico e hipovolémico.
Epilepsia incontrolada.
PRILOCAINA
Fórmula química. 2-propilamino-o-propionotoluidida clorhidrato.

Vida media anestésica. 1,6 horas.

Produce una vasodilatación más intensa que la mepivacaína, pero

menos que la lidocaína y mucho menor que la de la procaína.
CONTRAINDICACIONES

La prilocaina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad

a la prilocaína y a otros anestésicos del tipo amida.

También está contraindicada en pacientes con

metahemoglobinemia idiopática o congénita.
 ROPIVACAINA

Anestésico local del grupo de las amidas, de acción

prolongada, con efectos tanto anestésicos como
analgésicos.
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con hipersensibilidad a la ropivacaína, a otros anestésicos
del grupo amidas o a alguno de los excipientes.
No debe utilizarse para anestesia regional intravenosa ni en
anestesia paracervical obstétrica.
Hipovolemia.
LIDOCAINA
LIDOCAINA

La lidocaína, un anestésico local de

tipo amida, se sintetizó en 1943 y se
convirtió en el primer anestésico de
este tipo en comercializarse en
1948.

Reemplazo a la procaína como el

fármaco preferido para el control
del dolor.
LIDOCAINA

Además, la lidocaína tiene una

ventaja importante: la alergia a los
anestésicos locales de tipo amida es
extremadamente rara, lo que la
convierte en una opción segura.

En pocos años, la lidocaína se

convirtió en el anestésico local más
utilizado.
LIDOCAINA

Metabolizada por el higado por las

enzimas microsomales de funcion
fija.

Excretada por la via renal

10% sin metabolizar
Más del 80% en metabolitos
diferentes
LIDOCAINA

Dosis maxima recomendada por la

FDA de lidocaína con o sin
epinefrina es de 7,0 mg/kg para el
paciente adulto y el paciente
pediátrico, sin superar una dosis
máxima recomendada de 500 mg
LIDOCAINA
LIDOCAINA
ARTICAINA
 ARTICAINA

La articaína es un anestésico local de tipo amida

único debido a su molécula lipófila con un anillo
de tiofeno.

Cuando se formula con epinefrina 1:100,000,

proporciona de 60 a 75 minutos de anestesia
pulpar, mientras que la formulación con
epinefrina 1:200,000 ofrece de 45 a 60 minutos.
ARTICAINA

Sin embargo, se debe tener precaución al utilizar el

clorhidrato de articaína con epinefrina en personas
con sensibilidad conocida a anestésicos locales de
tipo amida o sulfito.
ARTICAINA

Es importante tener precaución al administrar

anestésicos locales tipo amida en personas con
enfermedades hepáticas, asmáticos y con
problemas graves en la función cardiovascular.

Esto se debe a la biotransformación hepática y a

las propiedades que pueden deprimir la función del
músculo cardíaco de estos anestésicos.
ARTICAINA

Metabolismo involucra tanto el plasma

(hidrólisis por esterasas plasmáticas) como el
hígado (enzimas microsomales hepáticas)
debido a que contiene un grupo éster único en
comparación con otras amidas.
ARTICAINA

Excreción por Vía renal

Aprox. un 5-10% sin metabolizar
90% en forma de metabolitos
Dosis máxima recomendada
Es de 7,0 mg/kg de peso corporal para el
paciente adulto.
ARTICAINA
BUPICAINA
BUPICAINA

Es un anestésico local que ha

estado disponible en el
mercado en cartuchos desde
1982
BUPICAINA

Principalmente en odontología tiene dos

propósitos principales:

1. Procedimientos prolongados que

requieren anestesia pulpar profunda
de más de 90 minutos.
2. Control del dolor postoperatorio.
BUPICAINA

Sin embargo, se debe tener precaución al

usar bupivacaína en pacientes jóvenes o
aquellos con un alto riesgo de lesiones en
las partes blandas después de la cirugía.
Rara vez se prescribe para niños.
 BUPICAINA

La bupivacaína ha demostrado reducir

significativamente la necesidad de analgésicos
opiáceos después de la cirugía dental.

La anestesia con bupivacaína tiene una latencia de 6-10

minutos debido a su pKa de 8.1, lo que puede requerir el
uso de anestésicos de acción más rápida al principio
del procedimiento.
 BUPICAINA

Metabolismo en el hígado por amidasas.

Excreción Vía renal se ha recuperado en la orina un 16%
de bupivacaína sin metabolizar.
Dosis máxima recomendada de 90 mg. No existe una
dosis recomendada según el peso en EE.UU.
BUPICAINA
ANESTESICOS
TIPO TOPICO
BENZOCAÍNA

Anestesico local de tipo éster, poco

Hidrosoluble
Absorción escasa Sistema Cardiovasular
Su reacción por sobredosis es
desconocida
+Tiempo de acción gracias a su fijación
en el lugar de aplicación
Tras uso excesivo o repetitivo puede
causar reacción alérgica, +alérgico que
los tipo Amida
Inhibe efecto anti bacteriano de las
Sulfamidas
Efecto Inicial:1 Minuto- Duració:15-20
minutos
BENZOCAÍNA

Insoluble en agua, Soluble en Alcohol,

Propilenglicol
Absorcion lenta, -probabilidad de
sobredosis
Presentaciones: Gel, Aerosol, Parches de
gel, Pomadas y Soluciones
CLORHIDRATO COCAÍNA

Sólido cristalino blanco, muy Soluble

Exclusivo por Vía Tópica, Inyeccion
contraindicada debido a existencia de
anestésicos locales +eficaces. -toxicos
Latencia rápida, se produce en 1 minuto
Duración de hasta 2 horas
Absorción rápida, eliminación lenta (vida
media eliminación=42 minutos)
Metaboliza en el hígado y Plasma
 CLORHIDRATO COCAÍNA

Único anestésico local que produce

Vasoconstriccion de forma regular,
potencialmente peligroso debido a que
puede causar arritmias
Es un fármaco de Tipo II en el Controlled
Substances Act. Uso repetido provoca
dependencia y tolerancia
Sobredosis con facilidad debido a su fácil
adherencia a la mucosa nasal y no
vigilancia de su consumo
CLORHIDRATO COCAÍNA

Manifestaciones Clínica de sobredosis

son: Euforia, Excitación, Inquietud,
Temblor, Hipertensión, Taquicardia
Manifestaciones de sobredosis aguda son
“ “ Además de náuseas, vomitos, dolor
abdominal, midriasis y expftalmos,
depresion(SNC, Cardivascular y
Resporatoria)
Disponible en concentraciones de 2-10%
Aplciacion en mucosas recomendado
4%<
CLORHIDRATO COCAÍNA

Solución inestable que se deteriora al

estar Inmovil
Dado su potencial de abuso, no
recomendado su uso topico en la
Odontología
Su aplicación en Quirófano es antes de la
intubación endotraqueal nasal para
-sangrado de esta región muy
vascularizada Reduce el dolor en tubo
endotraqueal
CLORHIDRATO DE
DICLONINA
es un derivado cetona sin enlaces éster o amida que se puede utilizar en pacientes que son
alérgicos a los anestésicos frecuentes, se comercializa en soluciones al 0,5% y 1%
EMLA
La crema EMLA compuesta de lidocaína al 2,5% y prilocaína al 2,5%, es una emulsión en la que la
faseoleosa es una mezcla eutéctica de lidocaína y prilocaína en una proporción 1:1 por peso. Se
diseñó como anestésico tópico capaz de proporcionar anestesia superficial a la piel intacta y
como tal se utiliza sobre todo antes de procedimientos dolorosos, como venopunciones y otras
introducciones de agujas. En principio se comercializó para su uso en pediatría, pero ha ido
ganando popularidad entre los adultos con fobia a las agujas y en las personas que se someten
a otros procedimientos superficiales dolorosos
 LIDOCAINA

Dos formulaciones para su uso tópico:

*Lidocaina base, poco hidrosoluble que se usa en

tejidos ulcerados, erosionados o lacerados, en
concentracion del 5%

*Clorhidrato de lidocaina, hidrosoluble a una

cocentración del 2%. Penetra tejidos con mayor
facilidad. SIn embargo, la absorcion es mayor por lo
cual toxicidad es mayor.
LIDOCAINA
Es un anestesico de tipo amida con reacciones
alergicas bajas
DISPONIBILIDAD

Lidocaína base: Clorhidrato de

Disponible en aerosol, lidocaina: Disponible en
spray, pomada, parche solución topica oral 20
y solución mg/ml (viscosa) y 40
mg/ml (solución)
 CLORHIDRATO DE
TETRACAINA
Anestésico local de tipo ester de larga duración,
inyectable y topico

Muy hidrosoluble
Topico es de 5-8 veces mas potente que
cocaina
Su latencia después de la aplicación es lenta
Aproximadamente 45 minutos en aplicación
topica
Se metaboliza en plasma e higado por
seudocolinesterasas
 CLORHIDRATO DE
TETRACAINA

Topico al 2%, inyectado al 0.15%

Absorción rapida
Mucha toxicidad sistemica
Disponibilidad (Canadá). En aerosol 0.7
mg/pulverizador dosimetrico
Tetracaina al 3% con oximetazocina, anestesico
pulpar en dientes superiores en aerosol
administrada por las narinas
 SELECCION DEL
ANESTESICO LOCAL
Muchos dentistas simplemente lo afrontan
utilizando un anestésico local para todos los
procedimientos, con independencia de la
duración. Así, por ejemplo, el dentista puede
elegir lidocaína al 2% con epinefrina
1:100.000
¡GRACIAS POR SU
ATENCIÓN!